Есцитам^® Асіно (Escitam Acino) (264156) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Есциталопрам - 10 мг

фармакодинаміка. Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що зумовлює клінічні й фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість з основним зв’язувальним елементом і суміжним з ним алостеричним елементом транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1А-, 5-HT₂-рецептори, дофамінові D₁- і D₂-рецептори, α₁-, α₂-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H₁-, М-холінорецептори, бензодіазепінові та опіатні рецептори.
Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.
Фармакокінетика. Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. C_max у плазмі крові досягається через 4 год після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Видимий об’єм розподілу (Vd, β/F) після перорального застосування становить 12–26 л/кг.
Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові менше 80%.
У печінці утворюються метаболіти, що деметилюються та дидеметилюються і є фармакологічно активними. Азот також може окиснюватися до N-оксидного метаболіту.
Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить відповідно 28–31% та <5% концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою цитохрому CYP 2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP 3A4 та CYP 2D6. T_½ препарату становить близько 30 год. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів T_½ довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виділяються печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиж. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.
У пацієнтів літнього віку (від 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів. Системна експозиція (AUC) у осіб літнього віку на 50% вища, ніж у молодих здорових добровольців.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за Чайлдом — П’ю) T_½ був у 2 рази довшим, а експозиція на 60% вищою, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (CL_cr 10–53 мл/хв) при застосуванні рацемічного циталопраму відмічали довший T_½ та дещо більшу експозицію. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищеною.
Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP 2C19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму в плазмі крові, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP 2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP 2D6 не відзначалося.

лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.
Есциталопрам застосовувати дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод.
Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добову дозу можна збільшити до максимальної — 20 мг. Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2–4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без неї.
Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути у подальшому збільшена до максимальної — 20 мг на добу — залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія).
Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2–4 тижні лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу у подальшому можна зменшити до 5 мг/добу або підвищити до максимальної — 20 мг/добу.
Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням хронічного перебігу, рекомендується продовжити лікування протягом 12 тижнів для закріплення досягнутого ефекту.
Довготривале лікування протягом 6 місяців призначати з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Соціальний тривожний розлад – це чітко визначений діагностичний термін для позначення специфічного розладу, який не слід плутати з надмірною сором’язливістю. Медикаментозна терапія показана лише в тому разі, якщо розлад значно заважає професійній діяльності та соціальній активності.
Значення такого лікування порівняно з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювалося. Медикаментозна терапія є однією зі складових загальної стратегії лікування пацієнта.
Генералізовані тривожні розлади.
Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.
Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для зміцнення ефекту. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначати з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).
Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, що може становити кілька місяців або навіть більше. Користь лікування та дозу препарату необхідно оцінювати через регулярні проміжки часу.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Початкова доза становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта добову дозу можна збільшити до 10 мг на добу.
Ефективність есциталопраму при соціальному тривожному розладі у пацієнтів літнього віку не оцінювали.
Педіатрична популяція.
Есциталопрам не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років.
Ниркова недостатність.
У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня необхідності у коригуванні дози немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
Зниження функції печінки.
Пацієнтам із помірною та слабкою печінковою недостатністю рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу. При серйозній печінковій недостатності необхідні обережність у призначенні і ретельне титрування дози.
Знижена активність ізоферменту CYP 2C19.
Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу.
Припинення лікування.
Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні лікування препаратом Есцитам^® Асіно дозу слід знижувати поступово протягом 1–2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни. Якщо під час поступового зменшення дози виникають симптоми відміни, можна відновити прийом у попередній призначеній дозі. У подальшому лікар може продовжити зменшувати дозу, але більш поступово.
Діти. Антидепресанти протипоказані для лікування дітей віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігається у дітей та підлітків, які приймають антидепресанти, порівняно з тими, які приймають плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення антидепресантів все-таки прийнято, потрібно забезпечити ретельне спостереження щодо появи суїцидальних настроїв у пацієнта.
Крім того, немає даних про подальшу безпеку для дітей та підлітків щодо росту, статевого дозрівання та когнітивного і поведінкового розвитку.

підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату; одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (інгібітори МАО) протипоказане через ризик розвитку серотонінового синдрому зі збудженням, тремором, гіпертермією тощо (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ); комбінація есциталопраму з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад, моклобемідом) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом протипоказана через ризик виникнення серотонінового синдрому (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Есциталопрам протипоказаний пацієнтам із відомим подовженням інтервалу QT або вродженим синдромом подовженого інтервалу QT; есциталопрам протипоказаний разом із лікарськими засобами, які, як відомо, подовжують інтервал QT (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування, та зазвичай їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.
Побічні реакції, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у плацебо-контрольованих дослідженнях та при медичному застосуванні, зазначені за системами органів і частотою: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 до <1/10), нечасті (≥1/1000 до <1/100), рідкісні (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідкісні (<1/10 000) або частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
З боку кровоносної та лімфатичної системи: частота невідома — тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: рідкісні — анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: невідома — порушення секреції антидіуретичного гормону.
З боку метаболізму та обміну речовин: часті — зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла; нечасті — зменшення маси тіла; частота невідома — гіпонатріємія, анорексія².
З боку психіки: часті — тривожність, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок; нечасті – скреготіння зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості; рідкісні — агресія, деперсоналізація, галюцинації; частота невідома – манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка¹.
З боку нервової системи: дуже часті — головний біль; часті — безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор; нечасті — порушення смаку, порушення сну, непритомність; рідкісні — серотоніновий синдром; частота невідома — дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія².
З боку органів зору: нечасті — розширення зіниці, затуманення зору.
З боку органів слуху: нечасті — дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасті — тахікардія; рідкісні — брадикардія; частота невідома — подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes; частота невідома — ортостатична гіпотензія.
Респіраторні розлади: часті — синусити, позіхання; нечасті — носова кровотеча.
З боку ШКТ: дуже часті — нудота; часті — діарея, запор, блювання, сухість у роті; нечасті — шлунково-кишкові кровотечі (у т. ч. ректальні).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — посилене потовиділення; нечасті — висипи, облисіння, кропив’янка, свербіж; частота невідома — синці, набряки.
Скелетно-м’язові порушення: часті — артралгія, міалгія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома — затримка сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часті — у чоловіків: розлади еякуляції, імпотенція; нечасті — у жінок: метрорагія, менорагія; частота невідома — галакторея, післяпологова кровотеча (повідомляли для препаратів СІЗЗС/СІЗЗСН (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та Застосування у період вагітності або годування груддю)), у чоловіків — пріапізм.
Загальні розлади: часті — втома, пірексія; нечасті — набряк.
¹Про випадки суїцидальних думок та поведінки повідомляли протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.
²Такі випадки відомі для засобів усього класу СІЗЗС.
Подовження інтервалу QT. У післяреєстраційному періоді повідомляли про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкової аритмії, у тому числі поліморфної шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), переважно у жінок, у пацієнтів з гіпокаліємією та у пацієнтів з раніше існуючим подовженим інтервалом QT або іншим захворюванням серця.
Клас-специфічні ефекти. Повідомляли, що епідеміологічні дослідження, переважно у пацієнтів віком від 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС, включаючи есциталопрам, та трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.
Симптоми відміни. Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (у т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути тяжкими та/або тривалими. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози.

нижчезазначені особливості застосування стосуються терапевтичної групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендуються низькі початкові дози.
Судомні напади. Необхідно відмінити препарат у разі, якщо у пацієнта судомний напад розвинувся вперше або якщо напади частішають (у пацієнтів із встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією – забезпечити пильний нагляд.
Манії. СІЗЗС слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід відмінити.
Цукровий діабет. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.
Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення. Депресія пов’язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмування та суїциду. Цей ризик існує аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращення стану може бути не досягнуте протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за пацієнтами до покращення їхнього стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Інші стани, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов’язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідними з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються також лікування хворих з іншими психічними розладами.
Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку лікування мають найвищий ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб і потребують пильного спостереження протягом лікування. Метааналіз досліджень з використанням есциталопраму виявив підвищений ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів віком до 25 років, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Пильний нагляд за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідний на початку лікування та при зміні дози.
Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичних змін у поведінці, а також про необхідність негайного звернення до лікаря у разі розвитку цих симптомів.
Акатизія. Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатизії – стану, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірний протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може погіршити стан пацієнтів, у яких розвинулися такі симптоми.
Гіпонатріємія. Гіпонатріємія, можливо, пов’язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає після відміни терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що спричиняють гіпонатріємію).
Крововиливи. При прийомі СІЗЗС можливий розвиток шкірних кровотеч (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, які приймають одночасно антикоагулянти і лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атипові антипсихотичні засоби, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, ацетилсаліцилову кислоту та нестероїдні протизапальні засоби, дипіридамол і тиклопідин), а також пацієнтам зі схильністю до кровотеч.
СІЗЗС/СІЗЗСН можуть збільшити ризик післяпологових кровотеч (див. Застосування у період вагітності або годування груддю та ПОБІЧНА ДІЯ).
ЕСТ (електросудомна терапія). Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, тому рекомендується обережність.
Серотоніновий синдром. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з препаратами, що чинять серотонінергічну дію, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і триптофан.
У пацієнтів, які приймають СІЗЗС одночасно із серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити і призначити симптоматичне лікування.
Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Симптоми відміни. Симптоми відміни при закінченні лікування, особливо різкому, є поширеними. Відомо, що у дослідженнях при припиненні лікування побічні ефекти виникали приблизно у 25% пацієнтів, які приймали есциталопрам, та у 15% пацієнтів, які приймали плацебо. Ризик симптомів відміни може залежати від кількох факторів, у т. ч. від тривалості та дози, швидкості зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (у т. ч. парестезії, відчуття удару струмом), розлади сну (у т. ч. безсоння, яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Звичайно ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю, але у деяких пацієнтів можуть бути тяжчими. Вони зазвичай виникають протягом перших кількох діб після припинення лікування, але були дуже рідкісні повідомлення про подібні симптоми у пацієнтів, які випадково пропустили дозу. Як правило, симптоми відміни минають протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів можуть тривати більше (2-3 місяці або більше). Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози протягом кількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта.
Статева дисфункція. СІЗЗС/СІЗЗСН можуть викликати симптоми статевої дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). У деяких випадках ці симптоми продовжувалися після припинення лікування.
Ішемічна хвороба серця. Рекомендується з обережністю призначати лікарський засіб пацієнтам з ішемічною хворобою серця через обмежений клінічний досвід.
Подовження інтервалу QT. Виявлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QТ. Упродовж постмаркетингового періоду повідомлялось про випадки подовження інтервалу QТ, зокрема веретеноподібну аритмію, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням інтервалу QТ, або іншими серцевими захворюваннями.
Рекомендується з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі значною брадикардією або пацієнтам із нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи некомпенсованою серцевою недостатністю.
Електролітні розлади, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій, і їх слід коригувати до початку лікування есциталопрамом.
У пацієнтів зі стабільним серцевим захворюванням до початку лікування слід переглянути ЕКГ.
Якщо під час лікування есциталопрамом виникають ознаки серцевої аритмії, слід припинити лікування і зробити ЕКГ.
Закритокутова глаукома. СІЗЗС, в тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що проявляється мідріазом. Зі свого боку, розширення зіниці може зумовлювати звуження кута ока і, як наслідок, підвищувати внутрішньоочний тиск та провокувати закритокутову глаукому, особливо у схильних пацієнтів. Тому есциталопрам слід з обережністю застосовувати пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Допоміжні речовини. Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг), тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності і годування груддю.
Вагітність. Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені.
Відомо, що дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.
Препарат Есцитам^® Асіно протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату.
Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали препарат Есцитам^® Асіно протягом вагітності, особливо в ІІІ триместрі. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату у період вагітності.
У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, проблеми під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія або гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть розвинутися внаслідок як серотонінергічних ефектів, так і бути ознаками синдрому відміни. У більшості випадків прояви ускладнень виникають одразу або через незначний час (<24 год) після пологів.
Епідеміологічні дані показали, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.
Дані спостережень вказують на підвищений ризик (менш ніж у 2 рази) післяпологової кровотечі після впливу СІЗЗС/СІЗЗСН протягом місяця до народження (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Період годування груддю. Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування не рекомендується годування груддю.
Фертильність. Деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС показали, що вплив на якість сперми у людини є оборотним. Вплив на фертильність у людини досі не спостерігався.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними заобами або іншими механізмами. Загалом есциталопрам не впливає на інтелектуальні функції або психомоторні реакції, але слід враховувати, що будь-який психоактивний засіб може порушувати навички або здатність розсудливого мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

фармакодинамічні взаємодії.
Протипоказані комбінації
Неселективні незворотні інгібітори МАО. Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІЗЗС у комбінації з неселективним незворотним інгібітором МАО, та у пацієнтів, які щойно закінчили лікування СІЗЗС і розпочали прийом інгібітора МАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними інгібіторами МАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід починати через 14 днів після відміни незворотного інгібітора МАО. Лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО слід починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.
Пімозид. Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.
Подовження інтервалу Q–T. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q–T, не проводилися. Не можна виключати спільного ефекту есциталопраму і цих лікарських засобів. Тому одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q–T, такими як антиаритмічні препарати класу ІА і ІІІ, антипсихотики (наприклад похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин, протималярійні засоби, зокрема галофантрин), певні антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин), протипоказане.
Комбінації, що потребують обережності
Зворотний селективний інгібітор МАО типу А (моклобемід). Унаслідок ризику розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А, таким як моклобемід, протипоказана. Якщо доведена необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.
Антибіотик лінезолід не рекомендується призначати пацієнтам, які приймають есциталопрам. Якщо така комбінація конче необхідна, лікування розпочинають з мінімальної рекомендованої дози з обов’язковим ретельним клінічним моніторингом.
Селегілін. Комбінація із селегіліном (незворотний інгібітор МАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг/добу з рацемічним циталопрамом.
Серотонінергічні засоби. Одночасне застосування із серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Засоби, що знижують судомний поріг. СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, що знижують судомний поріг, наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохіну, бупропіону і трамадолу.
Літій, триптофан. Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при одночасному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.
Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів пероральних антикоагулянтів унаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед і після застосування есциталопраму.
Одночасне застосування НПЗП може посилити схильність до кровотечі.
Алкоголь. Есциталопрам не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію з алкоголем. Однак, як і з іншими психотропними лікарськими засобами, комбінація з алкоголем є небажаною.
Фармакокінетичні взаємодії
Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму. Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP 2C19. Також у метаболізмі можуть бути задіяні ферменти CYP 3A4 і CYP 2D6, хоча й меншою мірою. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається ізофермент CYP 2D6.
Одночасне призначення есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу (інгібітора CYP 2C19) призводить до помірного (приблизно на 50%) підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Поєднане призначення есциталопраму та циметидину 400 мг 2 рази на добу (помірний загальний інгібітор ферментів) приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, при одночасному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP 2C19 (наприклад омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або з циметидином слід дотримуватися обережності. При одночасному застосуванні з вищезазначеними препаратами може виникнути потреба у зниженні дози есциталопраму.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів. Есциталопрам є інгібітором ензиму CYP 2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, що метаболізуються головним чином цим ензимом і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад з флекаїнідом, пропафеноном і метопрололом (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, що впливають на ЦНС та метаболізуються головним чином CYP 2D6, наприклад такими антидепресантами, як дезипрамін, кломіпрамін і нортриптилін, такими антипсихотиками, як рисперидон, тіоридазин і галоперидол. Можлива корекція дози.
Комбінація з дезипраміном або метопрололом призводила до дворазового підвищення рівня в плазмі цих двох засобів.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP 2C19.

токсичність. Дані про передозування есциталопраму обмежені. Більшість випадків спричинена одночасним передозуванням інших лікарських засобів. В основному спостерігалися легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включає одночасне передозування інших лікарських засобів. Прийом доз у межах 400–800 мг есциталопраму не спричиняв появу будь-яких тяжких симптомів.
Симптоми. Передозування есциталопраму виявляється головним чином симптомами з боку ЦНС (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), шлунково-кишкової системи (нудота/блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу Q–T, аритмія) та порушенням електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, адекватну оксигенацію та підтримати респіраторну функцію. Провести промивання шлунка та застосувати активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після перорального прийому препарату. Потрібен постійний моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримувальним лікуванням.
У разі передозування моніторинг ЕКГ рекомендується пацієнтам із застійною серцевою недостатністю/брадіаритмією, пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що подовжують інтервал Q–T, або пацієнтам із зміненим метаболізмом, наприклад печінковою недостатністю.

при температурі не вище 25 °C.