ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Протера Контроль таблетки гастрорезистентні 20 мг, Apotex (Канада)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад лікарського засобу

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка містить пантопразолу 20 мг (у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату);

допоміжні речовини: лактоза безводна, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 8000, натрію карбонат безводний; кишковорозчинна оболонка: метакрилатний сополімер (тип С), триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки гастрорезистентні.

Жовті, овальні, двоопуклі, гастрорезистентні таблетки, з гравіюванням «APO» з одного боку та «20» — з іншого боку.

Назва і місцезнаходження виробника

Апотекс Інк. / Apotex Inc.

150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, Канада, M9L 1T9. / 150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.

Етобікок сайт, 50 Стейнвей БЛВД, Етобікок, Онтаріо, Канада, M9W 6Y3. / Etobicoke site, 50 Steinway BLVD, Etobicoke, Ontario, Canada, M9W 6Y3.

4100 Вестон Роад, Вестон, Онтаріо, Канада, M9L 2Y6. / 4100 Weston Road, Weston, Ontario, Canada, M9L 2Y6.

Фармакотерапевтична група

Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Фармакодинаміка. Пантопразол — діюча речовина препарату «Протера контроль» — пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент на рівні, який є периферичним відносно клітинного рецептора, ця сполука може впливати на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ця дія не залежить від способу введення препарату — перорально або внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося дуже рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (С_max) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому С_max 1–1,5 мкг/мл досягається через 2–2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового приймання. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс — приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення — 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового приймання. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв'язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), решта — з фекаліями. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв'язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація–час»), С_max та біодоступність.

Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2–3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3–6 годин і відповідно до цього у 3–5 разів збільшується AUC, С_max пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 рази порівняно зі здоровими добровольцями.

Невелике збільшення AUC та С_max у пацієнтів літнього віку, порівняно з молодшими пацієнтами, не є клінічно значущим.

Показання для застосування

Лікування рефлюксної хвороби та її симптомів (таких як печія, закид кислоти).

Протипоказання

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Особливі застереження

Пацієнту необхідно звернутися до лікаря в таких випадках: суттєва втрата ваги, анемія, шлунково-кишкові кровотечі, дисфагія (порушення акту ковтання), постійне блювання або блювання з кров'ю; якщо є виразка шлунка, слід виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу; якщо стан пацієнта з порушенням травлення або печією не поліпшується після курсу лікування понад 4 тижні; наявність порушень функції печінки.

Пацієнтам після проведення ендоскопічних досліджень необхідно проконсультуватися з лікарем перед початком лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах понад 5 мг/кг. Даних щодо виділення пантопразолу в грудне молоко немає. Таблетки пантопразолу можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Діти. Не застосовується дітям (до 18 років).

Спосіб застосування та дози

Препарат «Протера контроль» слід приймати натще, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Рекомендована доза становить 20 мг препарату «Протера контроль» на добу (1 таблетка).

Якщо симптоми не проходять через 2 тижні, необхідно звернутися до лікаря.

Лікування понад 4 тижні слід продовжувати після консультації у лікаря.

Для пацієнтів літнього віку, з порушеннями функції нирок та/або печінки підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Передозування

Симптоми передозування у людини невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Побічні реакції

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

часто (>1/100 і <1/10), іноді (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10000 і <1/1000),дуже рідко (<1/10000, включаючи поодинокі випадки).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Іноді: діарея, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, запор.

Загальні розлади.

Іноді: слабкість, втомленість, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Порушення з боку печінки.

Іноді: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну, гепатоклітинний розлад, що може призвести до жовтухи.

Порушення з боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок).

Порушення з боку шкіри та кістково-м'язової системи.

Іноді: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипи).

Рідко: ангіоедема, артралгія, міалгія, кропив'янка, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, фоточутливість.

Порушення з боку нервової системи.

Іноді: головний біль, запаморочення, розлади сну.

Рідко: порушення зору (затьмареність), депресії, галюцинації, дезорієнтація і збентеження, особливо у пацієнтів, які мають схильність до цього, а також посилення цих симптомів у разі їх наявності.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад кетоконазолу).

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не повинні застосовуватися разом з атазанавіром.

Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на згортання тромбоцитів на початку, в кінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж систему. Проте спеціальні дослідження із більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкалмідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, піроксикамом та пероральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25^оС.

Упаковка

14 таблеток у блістері; 1 блістер у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.