ПРОТЕРА КОНТРОЛЬ (PROTERA CONTROL) (263878) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Таблетки гастрорезистентні.

Жовті, овальні, двоопуклі, гастрорезистентні таблетки, з гравіюванням «APO» з одного боку та «20» — з іншого боку.

Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Фармакодинаміка. Пантопразол — діюча речовина препарату «Протера контроль» — пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент на рівні, який є периферичним відносно клітинного рецептора, ця сполука може впливати на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ця дія не залежить від способу введення препарату — перорально або внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося дуже рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (С_max) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому С_max 1–1,5 мкг/мл досягається через 2–2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового приймання. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс — приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення — 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового приймання. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв'язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), решта — з фекаліями. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв'язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація–час»), С_max та біодоступність.

Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2–3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3–6 годин і відповідно до цього у 3–5 разів збільшується AUC, С_max пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 рази порівняно зі здоровими добровольцями.

Невелике збільшення AUC та С_max у пацієнтів літнього віку, порівняно з молодшими пацієнтами, не є клінічно значущим.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат «Протера контроль» слід приймати натще, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Рекомендована доза становить 20 мг препарату «Протера контроль» на добу (1 таблетка).

Якщо симптоми не проходять через 2 тижні, необхідно звернутися до лікаря.

Лікування понад 4 тижні слід продовжувати після консультації у лікаря.

Для пацієнтів літнього віку, з порушеннями функції нирок та/або печінки підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Симптоми передозування у людини невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

часто (>1/100 і <1/10), іноді (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10000 і <1/1000),дуже рідко (<1/10000, включаючи поодинокі випадки).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Іноді: діарея, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, запор.

Загальні розлади.

Іноді: слабкість, втомленість, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Порушення з боку печінки.

Іноді: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну, гепатоклітинний розлад, що може призвести до жовтухи.

Порушення з боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок).

Порушення з боку шкіри та кістково-м'язової системи.

Іноді: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипи).

Рідко: ангіоедема, артралгія, міалгія, кропив'янка, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, фоточутливість.

Порушення з боку нервової системи.

Іноді: головний біль, запаморочення, розлади сну.

Рідко: порушення зору (затьмареність), депресії, галюцинації, дезорієнтація і збентеження, особливо у пацієнтів, які мають схильність до цього, а також посилення цих симптомів у разі їх наявності.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

Препарат може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад кетоконазолу).

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не повинні застосовуватися разом з атазанавіром.

Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на згортання тромбоцитів на початку, в кінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж систему. Проте спеціальні дослідження із більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкалмідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, піроксикамом та пероральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25^оС.

14 таблеток у блістері; 1 блістер у картонній коробці.

Без рецепта.