ЗЕВЕСИН^® (ZEVESIN) (263636) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: соліфенацину сукцинат;

1 таблетка містить соліфенацину сукцинату 5 мг (еквівалентно 3,771 мг соліфенацину) або  10 мг (еквівалентно 7,543 мг соліфенацину);

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) — для таблеток по 5 мг, заліза оксид червоний (Е 172) — для таблеток по 10 мг, тальк.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Код АТС G04B D08.

Симптоматичне лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі та/або частого сечовипускання, а також ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання, характерних для пацієнтів з синдромом гіперактивного сечового міхура.

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• затримка сечовипускання;
• тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон);
• міастенія gravis;
• закритокутова глаукома;
• проведення гемодіалізу;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості у пацієнтів, які отримують лікування активними інгібіторами цитохрому CYP3A4, наприклад кетоконазолом.

Зевесин^® приймають перорально; таблетки слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Дорослі, у тому числі пацієнти літнього віку. Рекомендована доза соліфенацину сукцинату становить 5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу соліфенацину сукцинату можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату Зевесин^® дітям на даний час не встановлені. У зв'язку з цим не слід застосовувати Зевесин^® дітям.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю та призначати в дозі не більше 5 мг
1 раз на добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Для пацієнтів з легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (7–9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат слід застосовувати з обережністю та призначати в дозі не більше 5 мг 1 раз на добу.

Потужні інгібітори цитохрому P450 3A4.

При одночасному призначенні з кетоконазолом або з терапевтичними дозами інших потужних інгібіторів CYP3A4, наприклад ритонавіру, нелфінавіру, ітраконазолу, максимальну дозу препарату Зевесин^® слід зменшити до 5 мг.

згруповані відповідно до термінології (MedDRA) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

* Небажані ефекти, повідомлення про які надійшли в період постмаркетингового нагляду.

Симптоми. Передозування соліфенацину сукцинату потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину сукцинату, випадково прийнята одним пацієнтом, становила 280 мг; протягом 5 годин спостерігалися зміни психічного стану, що не потребували госпіталізації.

Лікування. У разі передозування соліфенацину сукцинату пацієнтові необхідно прийняти активоване вугілля. Може бути корисним промивання шлунка, якщо воно виконане протягом 1 години після прийому препарату, але не слід викликати блювання.

Лікування симптоматичне:

• тяжкі антихолінергічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як галюцинації або підвищена збудливість — фізостигмін або карбахол;
• судоми або підвищена збудливість — бензодіазепін;
• недостатність з боку органів дихання — проведення штучної вентиляції легенів;
• тахікардія — бета-блокатори;
• затримка сечовипускання — катетеризація;
• мідріаз — очні краплі, наприклад пілокарпін та/або перебування пацієнта в темній кімнаті.

Як і у разі передозування іншими антихолінергічними засобами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі встановленим ризиком подовження інтервалу QT (при гіпокаліємії, брадикардії, при одночасному застосуванні препаратів, що подовжують інтервал QT) і пацієнтам із захворюваннями серця (ішемія міокарда, аритмії, застійна серцева недостатність).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

На сьогодні клінічні дані про застосування соліфенацину жінкам, які завагітніли в період прийому препарату, відсутні. Результати досліджень на тваринах не вказують на наявність якого-небудь прямого шкідливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або на перебіг пологів. Потенційний ризик для людини невідомий. Вагітним цей препарат слід застосовувати з обережністю.

Період годування груддю.

На сьогодні дані щодо того, чи екскретується соліфенацин у грудне молоко у людей, відсутні. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти екскретуються у грудне молоко та спричинюють дозозалежну відсутність приросту маси тіла у новонародженого потомства. У зв'язку з цим слід уникати застосування препарату Зевесин^® у період годування груддю.

Фертильність.

Наразі немає доступних даних щодо впливу препарату на фертильність.

Діти.

Через відсутність відповідних досліджень безпеки та ефективності Зевесин^® не слід призначати дітям.

Перед початком лікування препаратом Зевесин^® необхідно встановити ймовірність інших причин частого сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлено інфекцію сечовивідних шляхів, слід розпочати відповідну антибактеріальну терапію.

Препарат необхідно приймати з обережністю пацієнтам:

• із клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, за наявності ризику затримки сечовипускання;

— зі шлунково-кишковими обструктивними захворюваннями;

• із ризиком зниження моторики шлунково-кишкового тракту;
• із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл за хвилину); дози для таких пацієнтів не повинні перевищувати 5 мг;
• із помірною печінковою недостатністю (показник Чайлд-П'ю від 7 до 9); дози для таких пацієнтів не повинні перевищувати 5 мг;
• тим, хто одночасно приймає потужний інгібітор CYP3A4, наприклад кетоконазол;
• із грижею стравохідного отвору діафрагми та/або шлунково-стравохідним рефлюксом та/або тим, хто одночасно приймає препарати (такі як бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт;
• із вегетативною нейропатією.

У пацієнтів з відповідними факторами ризику, такими як діагностований синдром подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, на тлі прийому препарату спостерігалися подовження інтервалу QT та поліморфна шлуночкова тахікардія (torsade de pointes).

Ангіоневротичний набряк з обструкцією дихальних шляхів спостерігався у кількох пацієнтів при застосуванні соліфенацину сукцинату. При ангіоневротичному набряку застосування соліфенацину сукцинату слід негайно припинити та призначити відповідну терапію та/або вжити необхідних заходів.

Повідомлялося, що у деяких пацієнтів, які отримували сукцинат соліфенацину, виникала анафілактична реакція. Якщо у пацієнтів розвинулися анафілактичні реакції, застосування сукцинату соліфенацину слід припинити і призначити належну терапію та/або вжити належних заходів.

Безпека та ефективність застосування препарату не досліджена для хворих із підвищеною активністю сфінктера нейрогенного походження.

Оскільки препарат містить лактозу, пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, Lapp-дефіцитом лактази або з порушенням глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат.

Максимальний ефект від застосування препарату досягається через 4 тижні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У зв'язку з тим, що соліфенацин, як і інші антихолінергічні препарати, може спричинити зниження гостроти зору, запаморочення, сонливість та підвищену втомлюваність, прийом препарату може негативно впливати на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Одночасний прийом інших лікарських препаратів з антихолінергічними властивостями може призвести до більш виражених терапевтичних, а також до небажаних ефектів. Після припинення застосування Зевесину^® до прийому інших лікарських засобів антихолінергічної терапії необхідно витримати приблизно однотижневий інтервал. Терапевтичний ефект соліфенацину може зменшитися при супутньому застосуванні агоністів холінергічних рецепторів. Соліфенацин може знижувати ефект лікарських препаратів, які стимулюють перистальтику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід і цизаприд.

Соліфенацин метаболізується ферментом CYP3A4. Одночасне застосування кетоконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, в дозі 200 мг/добу призводило до збільшення значення AUC соліфенацину вдвічі, тоді як застосування кетоконазолу в дозі 400 мг/добу призводило до збільшення AUC соліфенацину втричі. У зв'язку з цим при одночасному застосуванні кетоконазолу або терапевтичних доз інших активних інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад ритонавіру, нелінавіру, ітраконазолу) дозу Зевесину^® необхідно зменшити до 5 мг.

Одночасне застосування соліфенацину та активного інгібітору ферменту CYP3A4 протипоказане пацієнтам із тяжкою нирковою або помірно вираженою печінковою недостатністю.

Оскільки соліфенацин метаболізується ферментом CYP3A4, фармакокінетичні взаємодії можливі з іншими субстратами цього ферменту, що мають підвищену спорідненість (наприклад з верапамілом, дилтіаземом), та індукторами ферменту CYP3A4 (наприклад з рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном).

Прийом препарату Зевесин^® не призводить до фармакокінетичної взаємодії з комбінованими пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел). На фармакокінетику варфарину та дигоксину препарат не впливає.

Фармакодинаміка.

Соліфенацин — конкурентний специфічний антагоніст холінергічних рецепторів переважно М₃ підтипу, що має слабку спорідненість з іншими рецепторами і тестованими іонними каналами.

Ефективність препарату спостерігалася вже на першому тижні лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. Максимальний ефект препарату може виявлятися вже через 4 тижні.

2 роки.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

№10, №30 (10х3): по 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка./U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка./Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic.