Роліноз краплі оральні (Rolinoz oral drops) (263457) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: гліцерин (85%); пропіленгліколь; натрію сахарин; метилпарабен (Е218); пропілпарабен (Е216); натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; вода очищена.

Цетиризину дигідрохлорид - 10 мг/мл

фармакодинаміка. Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами in vitro не спостерігалося значної спорідненості з іншими рецепторами, окрім H₁-рецепторів.
Окрім антагоністичного впливу на H₁-рецептори, цетиризин зумовлює антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген; у дозі 30 мг/добу інгібував приплив еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненого вдиханням алергенів, у хворих на БА. Крім того, цетиризин інгібував пізню фазу реакції запалення, індуковану внутрішньошкірним введенням калікреїну, у пацієнтів із хронічною кропив’янкою. Цетиризин також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.
У дозах 5 та 10 мг цетиризин інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну у шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено. Початок дії після разового прийому дози 10 мг настає у межах 20 хв у 50% осіб та у межах 1 год — у 95% осіб. Дія триває як мінімум 24 год після разового прийому.
Застосування цетиризину пацієнтам з алергічним ринітом і таким супутнім захворюванням, як БА (від легкої до помірної за тяжкістю), у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту та не впливало на функцію легень, підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на БА легкого та помірного ступеня тяжкості.
Застосування цетиризину у високій добовій дозі 60 мг/добу протягом тижня не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу Q-T.
При прийомі у рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.
У дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.
Фармакокінетика. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні 5–60 мг.
Абсорбція. Рівноважна C_max цетиризину в плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 год. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як C_max у плазмі крові та AUC, є однорідним. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Біодоступність подібна при застосуванні цетиризину у формі р-ну, капсул або таблеток.
Розподіл. Видимий об’єм розподілу цетиризину становить 0,5 л/кг маси тіла. Зв’язування з білками плазми крові — 93±0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.
Метаболізм. Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні.
Виведення. Приблизно ⅔ дози цетиризину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий T_½ становить приблизно 10 год. При застосуванні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося.
Окремі групи пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функцій печінки. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у разовій дозі спостерігалося збільшення T_½ на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування пацієнтам із порушенням функцій печінки необхідна лише тоді, коли у цих пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Фармакокінетика цетиризину була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функцій нирок (кліренс креатиніну (КК) >40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функцій нирок спостерігалося збільшення T_½ у 3 рази та зниження кліренсу — на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (КК 7 мл/хв), після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення T_½ у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функцій нирок помірного ступеня необхідно коригувати дозування цетиризину. Застосування препарату у пацієнтів із тяжким ступенем порушення функцій нирок протипоказане.
Пацієнти літнього віку. Після разового перорального застосування цетиризину у дозі 10 мг T_½ у цих пацієнтів збільшувався майже на 50%, а КК знижувався приблизно на 40% порівняно з особами молодшого віку. Зниження кліренсу цетиризину було пов’язане з послабленою функцією нирок.
Діти. T_½ цетиризину становив майже 6 год у дітей віком 6–12 років та 5 год — у дітей віком 2–6 років. У дітей віком від 6 до 24 міс цей показник скорочений до 3,1 год.

симптоматична терапія у разі назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

препарат призначений для перорального застосування.
Дорослі та діти віком від 12 років. Препарат слід застосовувати в дозі 10 мг (20 крапель) 1 раз на добу.
Діти віком 6–12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 5 мг (10 крапель) 2 рази на добу.
Діти віком 2–6 років. Препарат застосовувати у дозі 2,5 мг (по 5 крапель) 2 рази на добу.
Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення КК пацієнта, віку та маси тіла.
Пацієнти літнього віку. За умови нормальної функції нирок у цих пацієнтів немає необхідності в корекції дози.
Пацієнти з порушенням функцій печінки. У цих пацієнтів немає необхідності в корекції дози.
Пацієнти з порушенням функцій нирок. Не існує підтверджених документально даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів із порушенням функцій нирок. Оскільки цетиризин головним чином виділяється нирками, у разі, якщо не може бути застосоване альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функцій нирок. Слід за допомогою нижченаведеної таблиці відкоригувати дозу відповідно до інформації.
Для того щоб скористатися таблицею, необхідно визначити КК пацієнта. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном плазми крові (мг/дл) за такою формулою:

Препарат слід накрапати в ложку або розчинити у воді та приймати перорально. Якщо застосовувати розведення, слід враховувати, особливо при застосуванні у дітей, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений р-н слід прийняти одразу.
Діти. Препарат слід застосовувати у дітей віком від 2 років.

гіперчутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі; тяжкі порушення функцій нирок при КК <10 мл/хв.

відомо, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.
Метилпарабен та пропілпарабен, що входять до складу препарату, здатні спричиняти розвиток алергічних реакцій, які можуть проявитися не одразу.
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.
Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, що характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінки, які супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому цетиризину.
Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% пацієнтів:
з боку психіки — сонливість;
з боку нервової системи — запаморочення, головний біль;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — фарингіт;
з боку травного тракту — біль у животі, сухість у роті, нудота;
загальні порушення — підвищена втомлюваність.
Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% дітей віком від 6 міс до 12 років:
з боку психіки — сонливість;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — риніт;
з боку травного тракту — діарея;
загальні порушення — підвищена втомлюваність.
Під час застосування цетиризину також повідомлялося про розвиток нижченаведених побічних реакцій. Побічні реакції зазначені за класами систем органів згідно з MedDRA (Медичний словник термінів для регулятивної діяльності) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (частоту неможливо визначити за наявними даними).
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості; дуже рідко — анафілактичний шок.
З боку метаболізму та харчування: невідомо — підвищений апетит.
З боку психіки: нечасто — ажитація; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — тик; невідомо — суїцидальні думки.
З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми; дуже рідко — дисгевзія, дискінезія, дистонія, синкопе, тремор; невідомо — амнезія, порушення пам’яті.
З боку органа зору: дуже рідко — порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.
З боку органа слуху та рівноваги: невідомо — вертиго.
З боку серця: рідко — тахікардія.
З боку травного тракту: нечасто — діарея.
З боку гепатобіліарного тракту: рідко — порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, ЛФ, гамма-глутамілтрансферази та білірубіну).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипи; рідко — кропив’янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипи.
З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко — дизурія, енурез; невідомо — затримка сечі.
Загальні порушення: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.
Обстеження: рідко — збільшення маси тіла.
Після припинення застосування цетиризину повідомлялося про випадки інтенсивного свербежу та кропив’янки.

антигістамінні засоби, у тому числі цетиризин, пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату слід припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
Повідомлялося про розвиток свербежу та/або кропив’янки після припинення застосування цетиризину, навіть якщо раніше ці симптоми не спостерігалися. У деяких випадках вони можуть бути інтенсивними, що потребує відновлення прийому цетиризину. Необхідність у відновленні лікування залежить від проявів, що виникли.
При застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах не виявлено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте у разі одночасного вживання слід дотримуватися обережності.
Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія передміхурової залози), з епілепсією, ризиком виникнення судом, ХНН (потрібна корекція режиму дозування) та у пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Період вагітності. Клінічні дані щодо застосування цетиризину у вагітних є дуже обмеженими. Дослідження на тваринах не свідчать про прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю, коли, на думку лікаря, користь від застосування для жінки переважає потенційний ризик для плода.
Період годування грудьми. Цетиризин проникає у грудне молоко в концентраціях, що становлять 25–90% концентрацій у плазмі крові залежно від періоду після його застосування. У період годування грудьми препарат слід застосовувати з обережністю.
Фертильність. Доступні дані про вплив на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено. У дослідженнях на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Об’єктивне визначення здатності керувати транспортними засобами, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу цетиризину при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами чи працюють з іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та варто враховувати реакцію власного організму на препарат.
Пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами.
У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги.

у дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.
При багаторазовому застосуванні теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину виявлене незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не підвищувалася при одночасному прийомі цетиризину.
У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином побічних фармакодинамічних взаємодій не виявлено.
У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином побічних клінічних взаємодій не спостерігалося. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом не приводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.
У дослідженнях багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг/добу) тривалість експозиції цетиризину збільшилася приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо знижувалася (–11%) при одночасному прийомі цетиризину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому цетиризину.
Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції знижується на 1 год.
Одночасний прийом цетиризину з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефекту алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5  г/л).

симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, в основному пов’язані з впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть свідчити про антихолінергічну дію. Побічні реакції, про які повідомлялося після прийому дози, яка перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.
Лікування. При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Можна провести промивання шлунка. Діаліз не є ефективним методом для виведення цетиризину. Специфічний антидот цетиризину невідомий.

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.