ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Діюча речовина препарату — амброксол — є активним метаболітом бромгексину, збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцит типу II у альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність. Це призводить до збільшення секреції та виділення слизу і до покращення мукоциліарного кліренсу. Покращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.
Активація секреції рідини і підвищення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.
Місцевий анестезувальний ефект амброксолу гідрохлориду, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів, спостерігали на моделі кролячого ока. Дослідження in vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було зворотним і залежним від концентрації.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.
У результаті клінічних випробувань за участю пацієнтів з фарингітом продемонстровано значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату.
Завдяки фармакологічним властивостям амброксолу швидко полегшувався біль під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що виявлено у ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.
Фармакокінетика
Всмоктування. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм непролонгованої дії швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні в плазмі крові досягаються через 1–2,5 год при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.
Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові в терапевтичному діапазоні близько 90% препарату зв’язується з білками.
Метаболізм. Близько 30% дози після перорального застосування виводиться через пресистемний метаболізм. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом кон’югації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (близько 10% дози).
Клінічні дослідження на мікросомах печінки людини показали, що переважає ізоформа CYP 3A4, відповідальна за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.
Протягом 3 днів перорального прийому близько 6% дози виводиться у незміненій формі, а приблизно 26% виявляють у сечі у кон’югованій формі.
Виведення. 90% амброксолу гідрохлориду виділяється нирками. Не кумулюється при нирковій недостатності. T_½ амброксолу гідрохлориду близько 10 год. Загальний кліренс близько 660 мл/хв, а нирковий кліренс досягає 8% загального кліренсу. Через 5 днів близько 83% загальної дози (радіоактивно міченої) виводиться з сечею.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів. У пацієнтів з ослабленою функцією печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшується. У результаті цього концентрація в плазмі крові приблизно в 1,3–2 рази вища. З огляду на широкий терапевтичний діапазон активної речовини зміна дози не є необхідною.
Інші. Вік та стать не чинять клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому відсутня необхідність в будь-якій корекції дози.
Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

ПОКАЗАННЯ:

секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

ЗАСТОСУВАННЯ:

якщо не прописано інше, рекомендована доза препарату Амбролітин, сироп 15 мг/5 мл, становить:

діти віком до 2 років: 2,5 мл 2 рази на добу (еквівалентно 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
діти віком 2–6 років: 2,5 мл 3 рази на добу (еквівалентно 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
діти віком 6–12 років: 5 мл 2–3 рази на добу (еквівалентно 30–45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл 3 рази на добу (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу) протягом перших 2–3 днів і потім 10 мл 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

За необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років може бути підсилений підвищенням дози до 20 мл 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду на добу).
Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Амбролітин не слід застосовувати довше 4–5 днів без консультації з лікарем.
Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, однак тривалу терапію необхідно проводити під медичним наглядом.
Амбролітин не містить алкоголю.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

гіперчутливість до амброксолу або інших компонентів препарату.

ПОБІЧНА ДІЯ:

побічні реакції класифіковані за частотою та системно-органними класами. Частота за MedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і <1/10), нечасто (≥1/1000 і <1/100), рідко (≥1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних неможливо визначити).
З боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини: рідко — шкірний висип, кропив’янка, інші реакції гіперчутливості; з невідомою частотою — анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк, свербіж, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантемний пустульоз, мультиформна еритема.
З боку нервової системи: часто — дисгевзія (розлад смаку).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто — зниження чутливості у глотці; з невідомою частотою — диспное (як симптом реакції гіперчутливості), ринорея.
З боку травної системи: часто — нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині; нечасто — блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті; рідко — сухість у горлі; з невідомою частотою — гіперсалівація, закреп.
З боку сечовидільної системи: з невідомою частотою — дизурія.
Загальні розлади: з невідомою частотою — лихоманка, реакції з боку слизових оболонок.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати амброксол тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, що метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, що утворюються в печінці у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Усього надійшло кілька повідомлень про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса — Джонсона та синдром Лайєлла, що співпали у часі із застосуванням амброксолу. Здебільшого їх можна пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання та/або одночасним застосуванням іншого препарату. Рання фаза синдрому Стівенса — Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнта може мати продромальний перебіг із неспецифічними грипоподібними симптомами, такими як висока температура, біль у всьому тілі, нежить, кашель і запалене горло. Це може ввести в оману і спонукати до симптоматичного лікування препаратами проти кашлю та застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія) препарат Амбролітин слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.
Якщо протягом 5-денного лікування амброксолом стан пацієнта не змінився або погіршився, необхідно звернутися до лікаря для перегляду лікування.
Амбролітин містить сорбіт у кількості 35 г/100 мл. Рекомендована доза препарату (5 мл) містить 1,75 г сорбіту. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей препарат. Він може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка і виявляти легкий проносний ефект. Енергетична цінність 1 г сорбіту — 2,6 ккал.
Амбролітин містить допоміжні речовини метил- і пропілпарагідроксибензоат, що можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).
Препарат містить гліцерин, застосування якого у високих дозах (10 г/дозу) може спричинити головний біль, подразнення слизової оболонки шлунка та діарею.
Амбролітин містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Амброксол проникає через плацентарний бар’єр. Дані обширних клінічних спостережень після 28-го тижня вагітності не виявили ураження плода. Амброксол не продемонстрував жодних тератогенних ефектів у ході досліджень на тваринах. Однак слід дотримуватися звичних застережних заходів прийому ліків у період вагітності. Застосовувати препарат у I триместр вагітності не рекомендується.
Годування грудьми. Амброксол виділяється у грудне молоко, але при його застосуванні у терапевтичних дозах малоймовірна його дія на дитину, яку годують грудьми. Амброксол не рекомендовано застосовувати у період годування грудьми.
Фертильність. Доклінічні дослідження не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.
Діти. Препарат можна застосовувати в педіатричній практиці. Дітям віком до 2 років застосовувати за призначенням лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не проводилися.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

при одночасному застосуванні з амброксолом підвищується концентрація деяких антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому секреті та в тканинах легень.
Не рекомендується одночасне застосування амброксолу із лікарськими засобами, що пригнічують кашель, оскільки це може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.
Відсутні повідомлення щодо клінічних небажаних взаємодій амброксолу з іншими лікарськими засобами.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

відсутні повідомлення щодо специфічних симптомів передозування амброксолу. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про випадки передозування та/або помилкового застосування, відповідають відомим побічним реакціям препарату Амбролітин, який застосовують в рекомендованих дозах, і потребують симптоматичного лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці (в сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати!
Термін придатності після відкриття упаковки — 1 міс.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Амбролітин сироп 15 мг/5 мл, Sopharma (Болгарія)

АМБРОЛІТИН (AMBROLYTIN)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-06-12 р. № 651. Р.п. № UA/12426/01/01

Склад лікарського засобу

діюча речовина: амброксол;

5 мл сиропу містять амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420); кислота лимонна, моногідрат; метилпара-гідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); гліцерин; пропіленгліколь; сахарин натрію; ароматизатор малиновий; вода очищена.

Лікарська форма

Сироп.

Прозора сиропоподібна рідина від блідо-жовтого до слабко-коричневого кольору зі специфічним запахом малини.

Назва і місцезнаходження виробника

Дільниця виробництва:

АТ «Софарма».

5660, с. Врабево, Ловечська область, Болгарія.

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма».

1220, Софія, Ілієнське шосе, 16, Болгарія.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби.

Код АТС R05C B06.

Діюча речовина препарату — амброксол — є активним метаболітом бромгексину, чинить муколітичну і секретолітичну дію: збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта і стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Таким чином, активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення мокротиння, сприяють відкашлюванню, поліпшують дихання.

Абсорбція амброксолу проходить у шлунково-кишковому тракті швидко і майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі крові після перорального застосування досягається через 0,5–3 години. У терапевтичному діапазоні приблизно 90% препарату зв'язується з білками плазми крові.

При пероральному застосуванні розподіл амброксолу з крові до тканин відбувається швидко і є різко вираженим, з найвищою концентрацією діючої речовини у легенях.

Амброксол метаболізується головним чином у печінці шляхом кон'югації.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу, тому немає необхідності в будь-якій корекції дози.

90% амброксолу виділяється нирками. Не кумулюється при нирковій недостатності. Амброксол виділяється у грудне молоко.

Показання для застосування

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов'язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу

Протипоказання

Гіперчутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Амброксол з обережністю застосовують при тяжких порушеннях функції печінки і нирок. При таких порушеннях рекомендується проводити лікування із застосуванням більш низької дози (половина дози, що рекомендується для дорослих) протягом не більше 4–5 днів.

Усього надійшло кілька повідомлень про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, що співпли у часі із застосуванням амброксолу. Здебільшого їх можна пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання та/або одночасним застосуванням іншого препарату. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.

При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія) препарат Амбролітин слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.

Амбролітин, сироп, містить сорбіту 35 г/100 мл. Рекомендована доза препарату (5 мл) містить 1,75 г сорбіту. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей препарат. Він також може спричинити подразнення слизової шлунка і мати легкий проносний ефект.

Якщо протягом 5-денного лікування амброксолом стан пацієнта не змінився або погіршився, необхідно звернутися до лікаря для перегляду лікування.

Амбролітин, сироп, містить допоміжні речовини метил- і пропілпарагідроксибензоат, що можуть спричинити алергічні реакції (можливо, сповільненого типу).

Препарат містить гліцерин, застосування якого у високих дозах може бути шкідливим. Гліцерин може спричинити головний біль, подразнення слизової шлунка і діарею.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амброксол проникає через плацентарний бар'єр. Даних щодо застосування амброксолу вагітним дотепер недостатньо, особливо для періоду до 28 тижня вагітності. Амброксол не продемонстрував ніяких тератогенних ефектів у ході досліджень на тваринах. Однак слід дотримуватися звичних застережних заходів прийому ліків в період вагітності. Застосовувати препарат у І триместрі вагітності не рекомендується.

Годування груддю. Амброксол виділяється у грудне молоко, але при його застосуванні у терапевтичних дозах малоймовірна його дія на дитину, яку годують груддю. Амброксол не рекомендовано застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися.

Діти.

Препарат можна застосовувати в педіатричній практиці. Дітям віком до 2-х років застосовувати за призначенням лікаря.

Спосіб застосування та дози

Якщо не прописано інше, рекомендована доза препарату Амбролітин, сироп 15 мг/5 мл, така

діти віком до 2 років: 2,5 мл (1/2 чайної ложки) 2 рази на добу (еквівалентно 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

діти віком 2–6 років: 2,5 мл (1/2 чайної ложки) 3 рази на добу (еквівалентно 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

діти віком 6–12 років: 5 мл (1 чайна ложка) 2–3 рази на добу (еквівалентно 30–45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

дорослі та діти віком від 12 років: доза становить 10 мл (2 чайні ложки) 3 рази на добу (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу) протягом перших 2–3 днів і потім 10 мл (2 чайні ложки) 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

За необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років може бути підсилений збільшенням дози до 20 мл 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

Препарат можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Амбролітин, сироп 15 мг/5 мл, не слід застосовувати довше 4–5 днів без консультації з лікарем.

Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але тривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.

Передозування

Досі немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування амброксолом. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування і/або випадки помилкового застосування, відповідають відомим побічним діям препарату Амбролітин, який застосовується в рекомендованих дозах, і потребують симптоматичного лікування.

Побічні ефекти

З боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), інші реакції гіперчутливості; тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: дисгевзія (розлад смаку).

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, гіперсалівація, запор, зниження чутливості у ротовій порожнині, сухість у роті, сухість у горлі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зниження чутливості у глотці, ринорея, диспное (як симптом реакції гіперчутливості).

З боку сечовидільної системи: дизурія.

Загальні розлади: гарячка, реакції з боку слизових оболонок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з амброксолом підвищується концентрація антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому секреті та в тканинах легень.

Не рекомендується одночасне застосування амброксолу із лікарськими засобами, що пригнічують кашель, оскільки це може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Відсутні повідомлення щодо клінічних небажаних взаємодій амброксолу з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності

2 роки. Термін придатності після розкриття флакона — 1 (один) місяць.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці (в сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати!

Упаковка

По 100 мл у скляному флаконі з алюмінієвим або поліетиленовим ковпачком; по 100 мл у поліетилентерефталатному флаконі з поліетиленовим ковпачком; по 1 флакону з мірним стаканчиком у картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.