Супракс^® Солютаб^® (Suprax Solutab) (262908) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Цефіксим - 400 мг

Огляд препарату Супракс Солютаб

Супракс Солютаб (цефіксим) відноситься до цефалоспоринів III покоління для перорального застосування з антибактеріальною активністю у відношенні деяких патогенів нижчих дихальних шляхів, сечовивідної системи та ЛОР-органів. Препарат активний відносно грампозитивних Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae та грамонегативних Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversu бактерій. Цефіксим має тривалий Т_½ (3 год в порівнянні з 0,5 ч для цефаклору та 1,5 год для цефалексину), що дозволяє застосовувати його 1 р/добу. Він може проходити через плаценту, його здатність зв’язувати білок становить 65%.
Бактерицидна дія цефіксиму пов’язана з інгібуванням синтезу клітинної стінки. Він зв’язується з деякими білками, що зв’язують пеніцилін (PBP), який інгібує кінцеву стадію транспептидації синтезу пептидоглікана в бактеріальній клітинній стінці, таким чином інгібує біосинтез і зберігає синтез клітинної стінки, що призводить до загибелі бактеріальної клітини.
Цефіксим протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до антибіотиків класу цефалоспоринів. Оскільки цефіксим є цефалоспорином III покоління, він не протипоказаний пацієнтам із справжньою алергією на пеніцилін.
В Україні Супракс Солютаб ефективно застосовується при захворюваннях ЛОР-органів (отитах, синуситах, тонзилітах), нижніх дихальних шляхів (пневмонії), гострих і хронічних інфекціях сечовивідних шляхів (у тому числі циститах). Також за межами України препарат застосовують при хворобі Лайма.
Побічні реакції на препарат включають діарею, диспепсію, нудоту та рвоту. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, такі як шкірний висип, кропив’янка і синдром Стівенса ― Джонсона. Хоча тромбоцитопенія була зафіксована при застосуванні багатьох цефалоспоринів, у разі цефіксиму про це не повідомлялося. Також при застосуванні препарату були відмечені головний біль, запаморочення, дисфорія. Спеціальних антидотів при передозуванні цефіксиму не існує. У такому разі рекомендують промивати шлунок. Діаліз не виводив цефіксим у достатній кількості.
Цефіксим було запатентовано у 1979 р. та схвалено для медичного застосування в США в 1989 р. Він включений до переліку основних медичних препаратів ВОЗ (Fischer J., Ganellin C.R., 2006; Всесвітня організація охорони здоров’я, 2019).

Супракс Солютаб і хвороби нижніх дихальних шляхів

До захворювань нижніх дихальних шляхів відносять пневмонію, гострий бронхіт, капілярний бронхіт (бронхіоліт), характерний для дітей віком до 2 років, грип і кашлюк.
Супракс Солютаб показаний для лікування дорослих і дітей віком від 12 років з гострим бронхітом і загостренням хронічного бронхіту, викликаними чутливими Streptococcus pneumoniae і Haemophilus influenzae.
У багатьох дослідженнях проведено оцінку ефективності цефіксиму при лікуванні інфекцій нижніх дихальних шляхів. У великому багатоцентровому дослідженні пацієнтів з гострим бронхітом або загостренням хронічного бронхіту застосування препарату сприяло клінічному виліковуванню/поліпшенню стану на 96%. У результаті було зафіксовано терапевтичну ефективність, співставну з такою амоксициліну/клавуланової кислоти, цефаклору, цефалексину і цефуроксимаксетилу у пацієнтів з інфекціями нижніх дихальних шляхів (Markham A., Brogden R.N., 1995).
За результатами досліджень, перевірених виключно на пацієнтах з позалікарняною інфекцією нижніх дихальних шляхів, було встановлено, що цефіксим є клінічно ефективним препаратом. Порівняльні дослідження свідчать про аналогічну ефективність цефіксиму та кларитроміцину у дорослих; цефіксиму і амоксициліну/клавуланової кислоти у дітей. У результаті порівняльних досліджень за участю госпіталізованих хворих з інфекцією нижніх дихальних шляхів було встановлено, що цефіксим був так само ефективним, як і в/в цефтріаксон або пероральний цефалексин чи амоксицилін (Markham A., Brogden R.N., 1995).

Цефіксим, що знаходиться у складі препарату Супракс Солютаб, у практиці отоларинголога

За межами України цефіксим показаний при лікуванні дорослих і дітей віком 6 міс і старше із середнім отитом, викликаним чутливими ізолятами Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis і Streptococcus pyogenes.
Гострий середній отит і середній отит з випотом є основними причинами подальшого порушення слуху у дітей. Важливо, що середній отит є головною причиною призначення антибіотика дитині. Однак завдяки їх широкому застосуванню підвищується ризик розвитку резистентності бактерій до антибіотиків. Тому потрібно дуже серйозно підходити до призначення/вибору антибіотика для застосування у дітей. Одночасно в ході дослідження було встановлено, що терапія цефіксимом ефективна для пацієнтів з гострим середнім отитом та гострим синуситом. Так, під час лікування 30 дітей із середнім отитом за 10 днів було зафіксовано 1 випадок (1,3%) захворювання на гострий гастроентерит і 2 випадки макулопапульозного висипу. Побочні ефекти були тимчасовими і зникали після закінчення терапії у всіх трьох випадках (Стеванович Т., 2010; Дрешай Ш., 2011; Нурізаде Н. та співавт., 2016).
Дефіцит власних протимікробних агентів у складі мукозального імунітету (лімфоїдна тканина, макрофаги, нейтрофіли та еозинофільні гранулоцити, гладкі клітини та інші тільця сполучних тканин та епітелія, а також ферменти, що розщіплюють бактеріальну стінку) у порожнині носа асоційований з посиленою колонізацією слизової оболонки носової порожнини патогенними мікроорганізмами. Так, при хронічному риносинуситі відмічено зменшення кількості місцевих бар’єрних факторів, таких як фермент лізоцин та білок ― представник гуморального імунітету ― лактоферин. Другою причиною дефіциту місцевої імунної відповіді є недостатність toll-подібних рецепторів та міжклітинних сполучних молекул різних сімейств. Важливим патогенетичним аспектом, який обумовлює хронізацію процесу, є формування бактеріальних плівок на слизовій оболонці носової порожнини (Кирдеева А.И., Косяков С.Я., 2017). Тому необхідним є підбір адекватної антибіотикотерапії з низьким рівнем стійкості до нейрогенних мікроорганізмів. У декількох контрольованих дослідженнях було продемонстровано ефективність цефалоспоринів III покоління, зокрема цефіксиму, при лікуванні гострого і хронічного синуситу. У цих же дослідженнях була продемонстрована клінічна та мікробіологічна ефективність цефіксиму при гострому і рецидивуючому тонзилофарингіті та епіглотиті (Єгорова О.А., Козлов С.Н., 2008).

Застосування цефіксиму в терапії інфекцій сечовивідних шляхів

Інфекції сечовивідних шляхів (ІСВШ), викликані стійкими до антибіотиків грамнегативними бактеріями, є головною проблемою в терапії цих захворювань. Володіння інформацією про поширеність уропатогенів у поєднанні зі знаннями місцевих територіальних особливостей патогенної мікрофлори та її антибіотикочутливості має велике значення для підбору відповідної емпіричної антибіотикотерапії (Bader M.S. et al., 2019).
Супракс Солютаб показаний при лікуванні дорослих і дітей віком старше 12 років з неускладненими інфекціями сечовивідних шляхів, що викликані чутливими Escherichia coli і Proteus mirabilis.
Цефіксим більш активний у відношенні ентеробактерій, аніж пероральні цефалоспорини. Близько 20% препаратів виводиться нирками у вигляді активних субстанцій. Таким чином, лікування цефіксимом ІСВШ може стати ефективною терапевтичною стратегією (Naber K.G., 1990). За результатами декількох досліджень, які проходили на території Японії, була продемонстрована ефективність цефіксиму при неускладнених ІСВШ. Препарат був ефективним при гострому пієлонефриті, за винятком випадків інфікування Proteus mirabilis. За результатами терапії ІСВШ у контрольованих (із застосуванням нормофлоксацину як препарату порівняння) та 13 неконтрольованих японських досліджень було встановлено, що цефіксим є ефективним антибіотиком по відношенню до чутливих штамів. Оскільки при більш складних ІСВШ можна виявити також грампозитивні та неферментуючі патогени, стійкі до цефіксиму, терапію не слід починати без визначення чутливості збудників захворювання. Відносно лікування ІСВШ у дітей повідомлялося лише про декілька, проте багатообіцяючих результатів лікування (Набер К.Г., 1990).
Цефіксим ефективно впливав і при бактеріальному вагінозі в якості первинної антибіотикотерапії, перед проведенням терапії пробіотиками (Marcotte H. et al., 2019).

Лікування гонококової інфекції

Гонорея ― поширене бактеріальне захворювання, передається статевим шляхом або перинатально. Не дивлячись на ефективні протигонококові препарати, гонорея вважається важко контрольованим захворюванням, що пов’язано із соціальними та поведінковими факторами. Так, сьогодні збудник гонореї ― Neisseria gonorrhoeae, виробив високий рівень резистентності до різних класів протимікробних препаратів. Тому важливим став пошук нових ефективних препаратів для терапії захворювання.
Після огляду 1184 публікацій для метааналізу було відібрано 8 рандомізованих контрольованих досліджень, у ході яких пацієнтам призначали цефіксим у дозі 400 мг. У цих дослідженнях статистично значущих відмінностей між пероральним цефіксимом та ефективними препаратами порівняння не встановлено (Tanvir S.B. et al., 2018).
Неефективне лікування гонококової інфекції глотки є причиною утворення так званих потенційних резервуарів для розвитку та подальшого зараження стійкою до протимікробних препаратів патогенною мікрофлорою. Учені провели відкрите нерандомізоване дослідження І фази фармакокінетики та безпеки цефіксиму на 25 здорових добровольцях чоловічої та жіночої статі, розділених на 4 групи. У 1-й групі препарат застосовували в дозі 400 мг; у 2-й групі ― 800 мг; у 3-й групі ― 1200 мг; і 4-й групі ― 800 мг кожні 8 год (3 р/добу) ― при досягненні концентрації в плазмі крові не нижче 2,0 мкг/мл протягом 20 год. Концентрація препарату у фарингеальній рідині була незначною: ні один з режимів однократного прийому не досягнув показника цільової концентрації; проте в 4-й групі при застосуванні препаратів у дозі 800 мг і 3 р/добу 50% учасників її досягли (Barbee L.A. et al., 2018).
Цефіксим також застосовується для лікування синусових інфекцій у пацієнтів з алергією на пеніцилін, пневмонією, шигельозом, сальмонельозом і черевним тифом. Однак в Україні не застосовують даний препарат при цих захворюваннях (Medlineplus, 2019).

Висновки

Супракс Солютаб ― антибіотик, що застосовується в Україні при захворюваннях ЛОР-органів, інфекціях дихальних шляхів і гострих та хронічних інфекціях сечовивідних шляхів. Широкий спектр чутливих до препаратів бактерій дозволяє йому зайняти важливу нішу серед антибіотиків цефалоспоринового ряду і застосовувати його як у дітей віком старше 12 років, так і серед дорослого населення. У США препарат входить до переліку основних медичних препаратів ВОЗ (World Health Organization, 2019).