Актовегін таблетки (Actovegin^® tablets) (262252) - інструкція із застосування ATC-класифікація

1 таблетка містить депротеїнізованого гемодеривату із крові телят у вигляді Актовегіну концентрату, 200 мг сухої маси.

Гемодеріват з крові телят депротеінізований - 200 мг

фармакодинаміка. Препарат Актовегін є депротеїнізованим гемодериватом із крові телят, що містить тільки фізіологічні речовини з молекулярною масою менше 5000 Да.
Для препарату Актовегін властиві три основні ефекти: метаболічний, нейропротекторний та мікроциркуляторний. Інозитол-фосфат — олігосахарид (ІФО), який входить до складу препарату Актовегін, відповідальний за покращення утилізації та поглинання кисню, а також за покращення енергетичного метаболізму та поглинання глюкози. Така дія потенційно може приносити користь після уражень або пошкоджень тканин та органів, зокрема головного мозку, і знижувати утворення лактату.
Визначено кілька шляхів, якими здійснюється нейропротекторний механізм дії препарату Актовегін, через вплив на структуру бета-амілоїдних пептидів (Aβ25-35), які індукують апоптоз. Бета-амілоїдні пептиди виступають у ролі тригерів у ряді молекулярних та клітинних процесів, у тому числі при оксидативному стресі і запаленні, що в результаті зумовлює смерть нейрона, а це, у свою чергу, призводить до порушення пам’яті та когнітивних функцій.
Ядерний фактор каппа В (NF-κB) виконує численні функції у процесах як у ЦНС, так і в периферичній нервовій системі. Він регулює процес запалення, що погіршує перебіг дегенеративних та судинних розладів, який залучений до формування больового синдрому, до процесів навчання, пам’яті та нейропротекції.
Актовегін активує репортерний ген експресії NF-κB дозозалежним чином, і ця транзиторна активація може щонайменше частково пояснити нейропротекторні властивості препарату Актовегін.
Інший важливий механізм дії Актовегіну пов’язаний з ядерним ферментом полі (АДФ-рибоза)-полімеразою (ПАРП). ПАРП відіграє важливу роль у виявленні одноланцюгових розривів ДНК та у процесі репарації, проте надмірна активація цього ферменту може спричиняти в клітині процеси, які призводять до завершення оксидативного метаболізму. Ці процеси в кінцевому результаті можуть призвести до загибелі клітини внаслідок вичерпання запасів енергії. Виявлено, що Актовегін знижує активність ПАРП, що покращує функціонування та оптимізує морфологічну структуру ЦНС та периферичної нервової системи.
Позитивний вплив препарату Актовегін на мікроциркуляцію зумовлений такими його ефектами, як підвищення швидкості кровотоку в капілярах, зменшення перикапілярної зони та зниження тонусу гладких м’язів прекапілярних артеріол і капілярних сфінктерів, зниження артеріоло-венулярного шунтування крові зі збільшенням кровотоку в капілярному руслі та посилення функції ендотеліальної оксидсинтази мікроциркуляторного русла.
Клінічна ефективність та безпека
Розлади мозкового кровообігу, у тому числі постінсультні когнітивні порушення та деменція. Препарат Актовегін продемонстрував позитивний ефект у симптоматичному лікуванні деменції та пов’язаних із деменцією станів у понад 450 пацієнтів в рамках кількох невеликих рандомізованих клінічних досліджень. Була продемонстрована ефективність порівняно з плацебо щодо кінцевих точок, які стосувалися когнітивних функцій, повсякденної активності та загальної клінічної відповіді, у той час як статистично значущого покращення в швидкості когнітивних процесів виявлено не було.
У рамках 12-місячного рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження з оцінкою безпеки та ефективності ефект препарату Актовегін у пацієнтів з постінсультними когнітивними порушеннями порівнювали з плацебо. Було рандомізовано 503 пацієнти (250 пацієнтів отримували препарат Актовегін) в період від 5-го до 7-го дня після виникнення ішемічного інсульту. 6-місячний період лікування включав ≤20 інфузій (2000 мг щоденно) з подальшим прийомом препарату у формі таблеток (2 таблетки по 200 мг 3 рази на добу), після чого проводилося 6-місячне лікування-спостереження, протягом якого пацієнтів вели відповідно до стандартної клінічної практики. На 6-му та 12-му місяцях у пацієнтів, які отримували препарат Актовегін, відзначалися статистично значущі зміни в кількості балів за розширеною когнітивною підшкалою шкали оцінки хвороби Альцгеймера (ADAS-cog+) та за Монреальською шкалою оцінки когнітивних функцій (MoCA) у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. На 3-, 6- та 12-му місяцях у більшої частини пацієнтів групи, що отримувала препарат Актовегін, спостерігалася відповідь на лікування відповідно до шкали ADAS-cog+. Частота серйозних небажаних явищ та смертельних випадків була подібною в обох групах лікування. Загальна частота повторного ішемічного інсульту протягом дослідження була в передбачуваних для цієї популяції пацієнтів межах, однак дещо вища частота спостерігалася в групі, що отримувала препарат Актовегін, порівняно з групою плацебо.
Порушення периферичного кровотоку та їхні наслідки. Приблизно 190 пацієнтів із захворюваннями периферичних артерій отримували лікування препаратом Актовегін упродовж періоду від 10 до 42 днів в рамках кількох невеликих порівняльних рандомізованих досліджень, у яких було показано короткострокову перевагу інфузій препарату Актовегін порівняно з плацебо. Покращення у вигляді збільшення відстані ходьби на 35‒42% продемонстровано в групі, що отримувала препарат Актовегін, порівняно з групою плацебо.
У рамках відкритого рандомізованого дослідження 60 пацієнтів з великими трофічними виразками нижніх кінцівок на фоні венозної недостатності отримували стандартну схему терапії з додаванням препарату Актовегін або без такого. Препарат Актовегін вводився у вигляді щоденних в/в інфузій по 250 мл 10% р-ну впродовж 4 тиж. Середній час загоєння виразок становив 31 день (у групі, що отримувала препарат Актовегін) та 42 дні (у групі, що не отримувала Актовегін). Покращення в кількості балів за шкалою інтенсивності болю порівняно з вихідним рівнем спостерігалося в обох групах, зокрема в групі, що отримувала препарат Актовегін, відзначалося зменшення кількості балів з 4,47 до 1,77, а в іншій досліджуваній групі — з 4,13 до 2,07.
Діабетична полінейропатія. У дослідженні, у якому взяло участь 70 пацієнтів з діабетичною полінейропатією, були продемонстровані статистично значущі зміни у відстані ходьби, швидкості проведення нервового імпульсу та больовій чутливості у пацієнтів, що отримували лікування препаратом Актовегін, порівняно з групою плацебо. Різниця у терапевтичному ефекті порівняно з плацебо становила приблизно 6,5 м у відстані ходьби, 0,9 м/с в швидкості проведення нервового імпульсу та 6,8 бала за шкалою больової чутливості (за 100-бальною шкалою).
У рамках 6-місячного подвійного сліпого рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження з оцінкою безпеки та ефективності 567 пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та з симптоматичною діабетичною дистальною полінейропатією отримували 20 в/в інфузій препарату Актовегін (2000 мг/добу) (n=281) або плацебо (n=286) 1 раз на добу впродовж 20‒36 днів, після чого — по 3 таблетки препарату Актовегін (1800 мг/добу) або плацебо 3 рази на добу впродовж 140 днів. При застосуванні препарату Актовегін спостерігався кращий ефект порівняно з плацебо згідно з оцінкою кінцевої точки за шкалою загальної оцінки симптомів (Total Symptom Score — TSS), включаючи позитивні нейропатичні больові симптоми, печіння, парестезію та оніміння стоп чи ніг, зменшувалися порушення вібраційної чутливості та поліпшувалась якість життя пацієнтів. Між групою лікування та контрольною групою не було виявлено значущих відмінностей у розподілі небажаних явищ.
Фармакокінетика. За допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчити фармакокінетичні характеристики препарату Актовегін (абсорбція, розподіл та елімінація активних інгредієнтів), оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай наявні в організмі.
Результати, отримані в дослідженнях на тваринах та в рамках клінічних досліджень, показали, що дія препарату починається не пізніше ніж через 30 хв після його введення. Максимальний ефект досягається через 3 год після парентерального введення або перорального застосування (від 2 до 6 год).

– лікування захворювань головного мозку судинного генезу, у тому числі постінсультних когнітивних порушень та деменції;
– лікування порушень периферичного (артеріального, венозного) кровообігу та їх ускладнень (артеріальна ангіопатія, венозна трофічна виразка);
– лікування діабетичної полінейропатії.

Актовегін, таблетки, вкриті оболонкою, слід приймати до їди, ковтати цілими та запивати невеликою кількістю рідини.
Дозування: 1‒2 таблетки 3 рази на добу.
Тривалість курсу лікування: препарат слід застосовувати від 4 до 6 тиж. Залежно від тяжкості клінічного перебігу лікування може бути розпочате із застосування ін’єкцій або інфузій.
При діабетичній полінейропатії. Початкова доза становить 50 мл (2000 мг) на добу у вигляді в/в інфузії протягом 3 тиж із наступним переходом на таблетки — 2‒3 таблетки 3 рази на добу (до 1800 мг) протягом не менше 4‒5 міс.

гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату або до препаратів подібного складу.

нижче описані побічні реакції, які можуть виникати у пацієнтів у результаті застосування препарату Актовегін. Можливе виникнення анафілактоїдних (алергічних) реакцій, що можуть проявлятися:
з боку імунної системи та шкіри — можливі реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, анафілактичні та анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку, підвищення температури тіла, озноб, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, набряки шкіри та/або слизових оболонок, припливи жару;
з боку травного тракту – диспептичні явища, включаючи біль в епігастральній ділянці, нудоту, блювання, діарею;
з боку серцево-судинної системи — біль у ділянці серця, підвищення ЧСС (тахікардія), задишка, акроціаноз, блідість шкіри, артеріальна гіпотензія або АГ;
з боку дихальної системи — підвищення частоти дихання, відчуття стискання у грудній клітці, утруднене ковтання та/або дихання, біль у горлі, напад задухи;
з боку нервової системи — головний біль, загальна слабкість, запаморочення, втрата свідомості, збудження, тремтіння (тремор), парестезії;
з боку кістково-м’язової системи — біль у м’язах та/або суглобах, біль у попереку.
У таких випадках лікування препаратом Актовегін необхідно припинити і застосувати симптоматичну терапію.

пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або сахарози-ізомальтози, не можна приймати препарат, оскільки він містить сахарозу.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат можна застосовувати в період вагітності або годування грудьми тільки тоді, коли терапевтична користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини. Під час застосування препарату Актовегін при плацентарній недостатності, хоч і рідко, спостерігалися летальні випадки, які могли бути наслідком основного захворювання. Застосування препарату Актовегін у період годування грудьми не супроводжувалося негативними ефектами ні для матері, ні для дитини.
Діти. Дані щодо застосування препарату дітям на сьогодні відсутні, тому препарат не рекомендовано застосовувати цій категорії пацієнтів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Актовегін не має або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Однак слід брати до уваги можливі прояви побічної дії з боку нервової системи (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

даних щодо взаємодії Актовегіну з іншими препаратами немає.

випадки передозування препарату Актовегін невідомі.

зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Інформація для медичних та фармацевтичних працівників. Для публікації в спеціалізованих виданнях, що призначені для медичних закладів та лікарів, а також для розповсюдження на семінарах, конференціях, симпозіумах з медичної тематики.
Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування.
Повідомити про небажане явище або про скаргу на якість лікарського засобу Ви можете до TOB «Такеда Україна» за тел.: (044) 390-09-09. E-mail: [email protected]
C-APROM/UA/CITI/0113