Сорцеф® таблетки, вкриті плівковою оболонкою 400 мг блістер №7
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефіксиму 400 мг (у формі цефіксиму тригідрату 447,630 мг);
допоміжні речовини: желатин; кальцію гідрофосфат, дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна; гіпромелоза; макрогол 4000; титану діоксид (Е171).
Цефіксим - 400 мг
фармакодинаміка. Цефіксим — антибіотик групи цефалоспоринів III покоління для внутрішнього застосування. В умовах in vitro проявляє значну бактерицидну активність стосовно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, викликаних найбільш частими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (β-лактамази — позитивні і негативні), Branhamella catarrhalis (β-лактамази — позитивні і негативні) і Enterobacter species. Має високий ступінь стабільності в присутності β-лактамаз.
Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) і Staphylococci (у тому числі коагулазопозитивні, коагулазонегативні і метицилінстійкі штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes і Clostridia також стійкі до цефіксиму.
Фармакокінетика
Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального застосування цефіксиму становить 22–54%. Оскільки прийом їжі не має значного впливу на всмоктування, цефіксим можна призначати незалежно від прийому їжі. Cmax у плазмі крові після прийому препарат у рекомендованих дозах для дорослих або дітей становить 1,5–3 мкг/мл. При повторному дозуванні відбувається незначне накопичення цефіксиму або практично не відбувається його накопичення.
Розподіл. Цефіксим майже виключно зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить близько 30%.
Метаболізм. Метаболіти цефіксиму були ізольовані з плазми крові або сечі людини.
Виведення. Цефіксим виводиться в основному в незміненому вигляді з сечею. Переважним механізмом є клубочкова фільтрація.
Немає даних про проникнення цефіксиму в грудне молоко.
інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
– інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі запалення середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, тонзиліт бактеріальної етіології) у разі відомої або підозрюваної стійкості збудника до інших часто застосовуваних антибіотиків, або в разі ризику неефективності лікування;
– інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту);
– інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі цистит, цистоуретрит, неускладнений пієлонефрит).
Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, викликаних найбільш частими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (β-лактамази — позитивні і негативні), Branhamella catarrhalis (β-лактамази — позитивні і негативні) і Enterobacter species. Має високий ступінь стабільності в присутності β-лактамаз.
Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) і Staphylococci (в тому числі коагулазопозитивні, коагулазонегативні і метициліностійкі штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes і Clostridia стійкі до цефіксиму.
прийом їжі не впливає на всмоктування цефіксиму. Зазвичай курс лікування становить 7 днів, за необхідності — до 14 днів. При лікуванні неускладнених циститів курс лікування становить 3 дні.
Дорослі та діти віком старше 12 років з масою тіла більше 50 кг: рекомендована доза становить 400 мг (1 таблетка) на добу одноразово або по 200 мг (половина таблетки) кожні 12 год залежно від тяжкості захворювання.
Пацієнти похилого віку: призначати препарат в рекомендованій для дорослих дозі. Слід контролювати функцію нирок і скоригувати дозу при тяжкій нирковій недостатності (див. Дозування при нирковій недостатності).
Дозування при нирковій недостатності: цефіксим можна застосовувати при порушенні функції нирок. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥20 мл/хв призначати звичайну дозу і режим дозування. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну <20 мл/хв не рекомендується перевищувати дозу 200 мг (половина таблетки) 1 раз на добу. Це стосується і пацієнтів, що знаходяться на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.
Діти. Дітям віком до 12 років рекомендується застосовувати препарат в іншій лікарській формі.
підтверджена гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів або інших компонентів препарату; гіперчутливість до пеніцилінів; порфірія.
з боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гіпереозинофілія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гіпопротромбінемія, тромбофлебіт, збільшення тромбінового і протромбінового часу (кровотечі і синці без видимих причин), пурпура.
З боку травної системи: спазми в шлунку, біль у животі, діарея*, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, дисбактеріоз, кандидоз слизової оболонки рота, стоматит, глосит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця, гепатит, холестаз.
Інфекційні та паразитарні захворювання: псевдомембранозний коліт.
З боку лабораторних показників: підвищення рівня АсАТ, АлАТ, білірубіну в крові, сечовини в крові, креатиніну в плазмі крові.
З боку обміну речовин і харчування: анорексія (втрата апетиту).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія, гіперактивність; зафіксовано випадки конвульсій при застосуванні цефалоспоринів, включаючи цефіксим (частота невідома).
Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати конвульсії, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності (частота невідома).
З боку органа слуху: втрата слуху.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: ГНН, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит у якості основного патологічного стану, гематурія.
З боку імунної системи і з боку шкіри і підшкірної клітковини: анафілактична реакція; реакції, подібні до сироваткової хвороби; медикаментозний висип з еозинофілією і системними проявами (DRESS); лихоманка; набряк обличчя; реакції гіперчутливості у вигляді висипу, сверблячки, медикаментозної лихоманки і артралгії, включаючи поодинокі випадки кропив’янки або ангіоневротичного набряку. Ці реакції зазвичай зникали після припинення терапії; мультиформна еритема (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: генітальний свербіж, вагініт, спричинений Candida.
Загальні розлади: слабкість, стомлюваність, підвищення потовиділення, запалення слизових оболонок.
*Діарея зазвичай пов’язана із застосуванням препарату в більш високих дозах. Повідомлялося про випадки діареї, від помірної до тяжкої; у такому випадку виправданим є припинення терапії. У разі виникненні тяжкої діареї застосування цефіксиму необхідно припинити.
бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати конвульсії, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.
Тяжкі шкірні побічні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона, медикаментозний висип з еозинофілією і системними проявами (DRESS-синдром) були зареєстровані у деяких пацієнтів при застосуванні цефіксиму. У разі виникненні тяжких шкірних побічних реакцій застосування цефіксиму слід припинити і призначити відповідне лікування.
Цефіксим слід призначати з обережністю пацієнтам, у яких відзначали реакції гіперчутливості до інших препаратів.
Були випадки тяжких реакцій (включаючи анафілактичний шок) на цефіксим. Якщо розвинулася алергічна реакція на цефіксим, слід припинити застосування препарату і провести необхідну терапію.
При лікуванні цефалоспоринами описані випадки медикаментозної гемолітичної анемії, включаючи тяжкі випадки з летальним наслідком. Також повідомлялося про виникнення гемолітичної анемії після повторного застосування цефалоспоринів (у тому числі цефіксиму).
Цефіксим слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі значним порушенням функції нирок (див. Дозування при нирковій недостатності).
Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, цефіксим може призвести до ГНН, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит в якості основного патологічного стану. У разі виникненні ГНН застосування цефіксиму слід припинити і призначити відповідну терапію та/або вжити відповідних заходів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату за наявності в анамнезі кровотеч, захворювань ШКТ, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на тлі застосування, а також при порушенні функції печінки.
Безпека застосування цефіксиму у недоношених дітей або новонароджених не встановлена.
При лікуванні антибіотиками широкого спектра дії можливе порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може призвести до надмірно швидкого зростання Clostridium difficile, який продукує токсин, що є основною причиною антибіотикоасоційованої діареї. Псевдомембранозний коліт пов’язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії (у тому числі макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, лінкозаміди та цефалоспорини). Тому важливо звернути увагу на встановлення діагнозу у пацієнтів, у яких виникла діарея під час або після застосування антибіотика. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватися під час або після припинення лікування антибіотиками.
Діагностика та лікування псевдомембранозного коліту повинні включати сигмоїдоскопію, відповідні бактеріологічні дослідження, доповнення рідин, електролітів і білків. Якщо стан не поліпшується після відміни препарату або симптоми стають серйозними, слід призначити ванкоміцин перорально. Ванкоміцин — препарат вибору при лікуванні псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків (викликаного C. difficile). Інші причини виникнення коліту повинні бути виключені.
У разі застосування цефіксиму одночасно з аміноглікозидами, поліміксином B, колістином, петльовими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) у високих дозах необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого лікування цефіксимом слід перевіряти стан функції гемопоезу.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивний аналіз сечі на глюкозу.
Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванні цефіксимом не рекомендується вживати алкогольні напої.
Застосування в період вагітності та годування грудьми. При дослідженні репродукції на мишах і щурах при введенні тваринам доз, що майже в 400 разів перевищують дозу для людини, не було виявлено випадків впливу на фертильність або порушень у плода, зумовлених застосуванням цефіксиму. У кролика в дозах, що до 4 разів перевищують дозу для людини, не було жодних доказів тератогенного ефекту; була виявлена висока частота абортів і материнської летальності, які є очікуваним наслідком відомої чутливості кроликів до змін популяції мікрофлори кишечнику, спричинених антибіотиками.
Даних про застосування препарату у період вагітності немає. Цефіксим проникає через плаценту.
Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування грудьми, крім випадків крайньої необхідності за призначенням лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не впливає. Пацієнтам, у яких на фоні застосування Сорцефу виникають побічні реакції з боку ЦНС (наприклад запаморочення), слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.
блокатори канальцевої секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики та інші блокатори канальцевої секреції) підвищують Cmax цефіксиму в плазмі крові, сповільнюючи виділення цефіксиму нирками, що може призвести до розвитку симптомів передозування.
Саліцилова кислота підвищує вільний цефіксим на 50% внаслідок переміщення цефіксиму з місць зв’язування з протеїнами; цей ефект залежить від концентрації.
Одночасне застосування з карбамазепіном може викликати підвищення його концентрації в плазмі крові, тому доцільно контролювати рівень карбамазепіну в плазмі крові.
При комбінованому застосуванні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або сильнодіючими діуретиками (етакриновою кислотою, фуросемідом) існує підвищений ризик розвитку ниркової недостатності.
Ніфедипін підвищує біодоступність, але клінічна взаємодія не визначена.
Антациди, що містять магній або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату.
Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, збільшення протромбінового часу зареєстровано у деяких пацієнтів, тому слід дотримуватися обережності хворим, які застосовують антикоагулянтну терапію.
Цефіксим слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують антикоагулянти типу кумарину, наприклад варфарин калію. Оскільки цефіксим може посилювати ефекти антикоагулянтів, можливе збільшення протромбінового часу з/без клінічних проявів кровотеч.
Під час лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при застосуванні таблеток з сульфатом міді, р-нів Бенедикта або Фелінга. Для визначення глюкози в сечі рекомендується використовувати глюкозооксидазний тест.
випадків передозування препарату не спостерігалося. Побічні реакції, відмічені при застосуванні препарату в дозах до 2 г у здорових учасників дослідження, не відрізнялися від побічних реакцій, визначених у пацієнтів, що приймають препарат у рекомендованих дозах.
Симптоми: посилення прояву побічних реакцій.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична і підтримувальна терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню цефіксиму з організму.
при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.