Астрацитрон (Astracitrone) (261464) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Парацетамол - 500 мг

Кислота аскорбінова - 50 мг

Фенілефрину гідрохлорид - 10 мг

Феніраміну малеат - 20 мг

фармакодинаміка. Парацетамол чинить жарознижувальну, знеболювальну та слабко виражену протизапальну дію. Пригнічує синтез простагландинів у ЦНС і блокує проведення больових імпульсів.
Феніраміну малеат — блокатор гістамінових Н₁-рецепторів, знижує проникність судин, усуває сльозотечу, свербіж очей та носа.
Фенілефрину гідрохлорид — α-адреноміметик, чинить судинозвужувальну дію, зменшує набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух.
Аскорбінова кислота посилює неспецифічну резистентність організму.
Фармакокінетика. Парацетамол добре абсорбується, проникає через плацентарний бар’єр, незначною мірою проникає у грудне молоко, метаболізується системою цитохрому Р450, виділяється нирками, T_½ — 1–4 год. Тривалість дії — 3–4 год.
Феніраміну малеат добре абсорбується з травного тракту. Метаболізується у печінці системою цитохрому Р450, T_½ — 16–18 год, 70–83% виділяється нирками.
Дія фенілефрину гідрохлориду настає швидко і подовжується близько 20 хв. Метаболізується у печінці або у травному тракті, виділяється нирками.
Аскорбінова кислота швидко абсорбується із травного тракту, метаболізується у печінці, виділяється нирками.

симптоматичне лікування гострих респіраторних інфекцій та грипу:

• підвищеної температури тіла;
• головного болю;
• закладеності носа;
• нежитю;
• болю та ломоти у м’язах

.

лікарський засіб застосовувати у дорослих і дітей віком від 14 років.
Вміст пакета розчинити у склянці гарячої води (не окропу) та випити. Прийом препарату можна повторювати кожні 3–4 год, але не більше 3 пакетів на добу.
Максимальний термін застосування — 5 днів.
Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.

підвищена чутливість до діючих речовин або інших компонентів лікарського засобу; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; фенілкетонурія, алкоголізм; захворювання крові; лейкопенія; анемія; тяжкі форми аритмії, АГ, атеросклерозу, ІХС; гіпертиреоз; гострий панкреатит; гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі; обструкція шийки сечового міхура; пілородуоденальна обструкція; БА; закритокутова глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебіт; цукровий діабет; епілепсія; стани підвищеного збудження; порушення сну, одночасне лікування трициклічними антидепресантами, блокаторами β-адренорецепторів, іншими симпатоміметиками, препаратами, що пригнічують або підвищують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами; застосування одночасно та протягом 2 тиж після лікування інгібіторами МАО.

з боку шкіри і підшкірної клітковини: висип, свербіж, дерматит, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, занепокоєність, нервозність, дратівливість, відчуття страху, безсоння, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження, порушення орієнтації, депресивні стани, парестезії, шум у вухах, в окремих випадках — кома, судоми, дискінезія, зміни поведінки.
З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та НПЗП.
З боку органа зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість очей.
З боку травного тракту: нудота, блювання, печія, сухість у роті, дискомфорт і біль у животі, запор, діарея, метеоризм, анорексія, афти, гіперсалівація, геморагії, подразнення слизових оболонок.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гіпертрансаміназемія, як правило, без жовтяниці, гепатонекроз (при застосуванні у високих дозах).
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку крові та лімфатичної системи: анемія, у тому числі гемолітична, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), синці або кровотечі, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія,
З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз, дизурія, затримка сечі та утруднення сечовипускання, ниркова коліка, ниркова недостатність.
З боку серцево-судинної системи: АГ, тахікардія, брадикардія, посилене серцебиття, аритмія, задишка, біль у серці, напади стенокардії.
Інші: загальна слабкість, нездужання.
На відміну від антигістамінних препаратів другого покоління, застосування феніраміну не асоціюється з пролонгацією Q–T-інтервалу і серцевою аритмією.

не можна перевищувати рекомендованих доз. Якщо вираженість симптомів не зменшується протягом 5 днів або вони супроводжуються високою температурою тіла, лихоманкою тривалістю більше 3 днів, висипом або тривалим головним болем, слід порадитися з лікарем, оскільки ці явища можуть бути симптомами більш серйозного захворювання.
У зв’язку з ризиком тяжкого ураження печінки при передозуванні не застосовувати одночасно з іншими препаратами для симптоматичного лікування застуди та нежитю (судинозвужувальними та лікарськими засобами, що містять парацетамол). З обережністю призначати при хворобі Рейно, АГ, захворюваннях серця, аритміях, брадикардії, захворюваннях щитовидної залози, печінки та нирок, гострому гепатиті, глаукомі, хронічних хворобах легень, гіпертрофії передміхурової залози (оскільки є ризик затримки сечі), особам літнього віку, при підвищеному зсіданні крові, гемолітичній анемії, при хронічному недоїданні, зневодненні, стенозуючій пептичній виразці. Ризик гепатотоксичності підвищується в осіб з алкогольними ураженнями печінки та тих, які зловживають алкоголем.
Препарат містить фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії; cахарозу, яка протипоказана пацієнтам з непереносимістю та порушенням всмоктування фруктози, глюкози-галактози або сахарози-ізомальтози. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, з обережністю застосовувати у хворих на цукровий діабет. Може бути шкідливим для зубів.
Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем при захворюваннях печінки, нирок; прийомі варфарину або подібних антикоагулянтів; прийомі анальгетиків кожного дня при артритах легкої форми; бронхолегеневих захворюваннях (БА, емфізема, хронічний бронхіт).
Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози, сечової кислоти, креатиніну, неорганічних фосфатів. Може бути негативним результат дослідження прихованої крові у калі.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями (сепсис), при яких знижується рівень глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик метаболічного ацидозу, його симптоми — глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту, в такому випадку слід негайно звернутися до лікаря.
Не рекомендується приймати цей препарат наприкінці дня, оскільки аскорбінова кислота у високих дозах чинить легку стимулювальну дію. У зв’язку зі стимулювальним впливом аскорбінової кислоти на утворення кортикостероїдних гормонів потрібен контроль функції нирок і АТ.
З особливою обережністю призначати пацієнтам з порушенням метаболізму заліза (гемосидероз, гемохроматоз, таласемія), з нефролітіазом в анамнезі (ризик гіпероксалурії та осаду оксалатів у сечовому тракті після прийому високих доз аскорбінової кислоти).
Довготривале застосування високих доз аскорбінової кислоти може прискорювати її власний метаболізм, через що після відміни лікування можливий парадоксальний гіповітаміноз. Не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які містять вітамін С. Всмоктування аскорбінової кислоти може змінюватися при порушенні моторики кишечнику, ентериті або зниженій шлунковій секреції.
Допоміжні речовини
Глюкоза. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо застосування цього лікарського засобу.
Барвник «жовтий захід FCF» (Е 110) може спричинити алергічні реакції.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування грудьми. Вплив препарату на фертильність спеціально не досліджувався. Доклінічні дослідження не виявили будь-якого особливого впливу парацетамолу на фертильність при застосуванні його у терапевтичних дозах. Належних досліджень впливу фенілефрину та феніраміну на репродуктивну токсичність у тварин не проводили.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Оскільки лікарський засіб може спричинити сонливість та інші побічні реакції з боку нервової системи та органа зору, при його застосуванні не рекомендовано керувати транспортним засобом та працювати зі складними механізмами.

швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися — з холестираміном (цей ефект є незначним, якщо холестирамін застосовувати через 1 год). При тривалому прийомі парацетамолу може посилюватися антикоагуляційний ефект варфарину та інших похідних кумарину і підвищуватися — ризик кровотечі. При епізодичному застосуванні парацетамолу такий ефект не виражений. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу. Гепатотоксичні препарати підвищують імовірність кумуляції парацетамолу та передозування. Ризик гепатотоксичності парацетамолу зростає при прийомі препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки (барбітурати; протисудомні — фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін та протитуберкульозні — рифампіцин, ізоніазид). Парацетамол знижує ефективність діуретиків, може подовжувати T_½ хлорамфеніколу; може індукувати метаболізм ламотриджину у печінці, у зв’язку з чим знижуються його біодоступність та ефективність. При регулярному прийомі парацетамолу та зидовудину можливі нейтропенія і підвищення ризику ураження печінки. При прийомі пробенециду дозу парацетамолу слід знизити, тому що він впливає на метаболізм парацетамолу. Парацетамол може впливати на результати визначення рівня сечової кислоти фосфоро-вольфрамовокислим методом. Гепатотоксичність парацетамолу може посилюватися при тривалому або надмірному вживанні алкоголю. Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Взаємодія фенілефрину з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (амітриптиліном) — підвищує ризик серцево-судинних побічних ефектів, з дигоксином і серцевими глікозидами — призводить до аритмій та інфаркту, з іншими симпатоміметиками — підвищує ризик побічних серцево-судинних реакцій та АГ, може знижувати ефективність блокаторів β-адренорецепторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи, дебризохіну, гуанетидину) з підвищенням ризику АГ та побічних серцево-судинних реакцій. Одночасне застосування фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може підвищити ризик ерготизму.
Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування заліза; підвищує рівень етинілестрадіолу, пеніцилінів, тетрациклінів; знижує рівень антипсихотичних препаратів, фенотіазинових похідних у крові; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; підвищує ризик кристалурії при лікуванні саліцилатами та ризик глаукоми при лікуванні ГКС; високі дози знижують ефективність трициклічних антидепресантів. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 год після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді, що може призвести до серцевої декомпенсації. Тривалий прийом високих доз при лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам — алкоголь. Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при прийомі пероральних контрацептивів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.
Фенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів, інгібує дію антикоагулянтів. Одночасне застосування феніраміну зі снодійними, барбітуратами, заспокійливими, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем може значно збільшити вираженість його пригнічувальної дії.

парацетамол: у перші 24 год з’являються блідість шкіри, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. При прийомі високих доз можуть спостерігатися порушення орієнтації, психомоторне збудження, запаморочення, порушення сну, серцевого ритму, панкреатит, гепатонекроз. Першою ознакою ураження печінки може бути біль у животі, який не завжди виявляється у перші 12–48 год, а може виникати пізніше, до 4–6 днів після застосування препарату. Ураження печінки, як правило, виникає максимум через 72–96 год після прийому препарату. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз, крововиливи. При тривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
У поодиноких випадках повідомлялося про гостру ниркову недостатність із некрозом канальців, яка можлива навіть за відсутності тяжкого ураження печінки, що виявляється сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією. Можлива нефротоксичність: ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз.
Застосування у дорослих ≥10 г парацетамолу та ≥150 мг/кг маси тіла у дитини, особливо з алкоголем, може призвести до гепатоцелюлярного некрозу з розвитком енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, печінкової коми та летального наслідку. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими препаратами, що індукують ферменти печінки; зловживання алкоголем; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)) застосування ≥5 г парацетамолу може призвести до ураження печінки.
При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. У першу годину після передозування слід прийняти активоване вугілля. Концентрацію парацетамолу у крові слід вимірювати через 4 год або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосовувати протягом 24 год після прийому парацетамолу, але максимальний ефект настає при застосуванні у перші 8 год, після чого його ефективність різко знижується. При необхідності в/в введення N-ацетилцистеїну його слід вводити згідно зі встановленим переліком доз. Як альтернативу, за відсутності блювання у віддаленні від лікарні можна застосовувати перорально метіонін.
Фенілефрин: виникають гіпергідроз, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення свідомості, аритмії, тремор, гіперрефлексія, судоми, нудота, блювання, дратівливість, неспокій, АГ; у тяжких випадках — кома. Для усунення гіпертензивних ефектів можна застосовувати в/в блокатор α-рецепторів; судом — діазепам.
Фенірамін: виникають атропіноподібні симптоми: мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових оболонок, гіпертермія, атонія кишечнику. Пригнічення ЦНС призводить до порушення роботи дихальної та серцево-судинної систем (брадикардії, артеріальної гіпотензії, колапсу). Симптоми, зумовлені взаємним потенціюванням парасимпатолітичного ефекту феніраміну та симпатоміметичного ефекту фенілефрину: сонливість, за якою може розвиватися збудження (особливо у дітей) або пригнічення ЦНС, порушення зору, висип, стійкий головний біль, нервозність, безсоння, гіперрефлексія, дратівливість, порушення кровообігу, брадикардія. Специфічного антидоту для лікування передозування антигістамінних засобів не існує. Слід надати пацієнтові звичайну невідкладну допомогу, у тому числі дати активоване вугілля, сольовий проносний засіб та вжити стандартних заходів для підтримки кардіореспіраторної системи. Не дозволяється застосовувати стимулятори; для лікування артеріальної гіпотензії можна застосувати судинозвужувальні засоби.
Аскорбінова кислота: виникають нудота, блювання або діарея (які зникають після її відміни); здуття та біль у животі, свербіж, шкірний висип, підвищена збудливість. Дози ≥3000 мг можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, порушення обміну цинку, міді, дистрофію міокарда, при тривалому застосуванні у високих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози та глюкозурія. Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилювання сечі з випадінням в осад оксалатних конкрементів.
Лікування симптоматичне: протягом перших 6 год необхідно промити шлунок, а протягом перших 8 год — перорально ввести метіонін або в/в — цистеамін або N-ацетилцистеїн.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.