Кларитин^® (Claritine^®) (261122) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Лоратадин - 10 мг

фармакодинаміка. Лоратадин (діюча речовина препарату Кларитин) — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.
При застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не виявлено клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або ЕКГ. Кларитин не чинить значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або активність водія ритму серця.
Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін виявлено, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1–3 год, досягає пікового значення в інтервалі 8–12 год з моменту початку дії і триває 24 год. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату протягом 28 днів його прийому.
Клінічна ефективність і безпека. Понад 10 000 осіб (віком від 12 років) у рамках контрольованого клінічного дослідження отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг). Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і мав подібний до клемастину ефект при лікуванні назальних і неназальних симптомів алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, та була подібною у порівнянні з терфенадином та плацебо.
З учасників цих досліджень (віком від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були зареєстровані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки, що підтверджується зменшенням вираженості свербежу, еритеми й алергічного висипу. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо.
Діти. Близько 200 дітей (віком 6–12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували лоратадин (сироп) у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (віком 2–5 років) отримували лоратадин (сироп) у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не виявлені.
Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.
Фармакокінетика. Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.
Розподіл. Лоратадин активно зв’язується (97–99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (73–76%).
У здорових добровольців Т_½ лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить близько 1 та 2 год відповідно.
Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP 3A4 і CYP 2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і його активний метаболіт досягають C_max у плазмі крові через 1–1,5 і 1,5–3,7 год відповідно після застосування препарату.
Виведення. Близько 40% дози виводиться із сечею і 42% з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Близько 27% дози виводиться із сечею упродовж перших 24 год. Менше 1% діючої речовини виводиться в незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.
Середній Т_½ лоратадину становив 8,4 год (діапазон 3–20 год) для лоратадину і 28 год (діапазон від 8,8 до 92 год) для його основного активного метаболіту.
Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок AUC і C_max у плазмі крові лоратадину і його активного метаболіту були вищими порівняно з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній Т_½ лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.
Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і C_max лоратадину були в 2 рази вищими, а відповідні показники активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів з нормальною функцією печінки. Т_½ лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 год відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.
Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців, зокрема літнього віку.

симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

таблетки
Спосіб застосування. Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.
Для дітей віком 2–12 років дозування залежить від маси тіла. Дітям при масі тіла >30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла <30 кг застосовувати препарат у формі сиропу.
Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дози для пацієнтів літнього віку.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла >30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.
Діти. Ефективність та безпека застосування лоратадину у дітей віком до 2 років не встановлені.
Препарат Кларитин таблетки призначати дітям з масою тіла >30 кг.
Сироп
Спосіб застосування. Застосовувати перорально. Сироп можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.
Дози для дітей віком 2–12 років залежать від їх маси тіла.
Діти з масою тіла >30 кг: 10 мл (10 мг) сиропу 1 раз на добу.
Діти з масою тіла до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропу 1 раз на добу.
Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дози для осіб літнього віку.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла >30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг — 5 мг через день.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.
Діти. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 2 років не встановлені.

підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату.

коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг/добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Найчастішими побічними реакціями в порівнянні з групою плацебо були сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком 2–12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).
Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі випадки (від ≥1/10 000 до <1/1000), рідко (<1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: рідко — запаморочення, судоми.
З боку серця: рідко — тахікардія, пальпітація.
З боку ШКТ: рідко — нудота, сухість у роті, гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: рідко — порушення функції печінки.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко — висип, алопеція.
Загальні розлади: рідко — підвищена втомлюваність.
Дослідження: частота невідома — збільшення маси тіла.

Кларитин таблетки слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
До складу препарату входить лактоза. При встановленій непереносимості деяких цукрів пацієнти з такими рідкими спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази і мальабсорбція глюкози-галактози, не повинні застосовувати даний препарат.
Застосування препарату Кларитин необхідно припинити як мінімум за 48 год до проведення шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.
Кларитин сироп слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.
Цей препарат містить 3 г цукрози у 5 мл; 6 г цукрози у 10 мл. З обережністю застосовують у хворих на цукровий діабет. Може бути шкідливим для зубів. Сироп Кларитин не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до фруктози, галактози, спадковим дефіцитом лактази, синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази. Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.
Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 год до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Значна кількість даних застосування протягом вагітності (більше 1000 результатів) свідчить, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та нетоксичний для плода і новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Кларитин у період вагітності.
Годування грудьми. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Кларитин не слід застосовувати в період годування грудьми.
Фертильність. Дані щодо впливу лікарського засобу на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У клінічних дослідженнях, що вивчали здатність керувати автомобілем, у хворих, які застосовували лоратадин, жодних змін не виявлено. Кларитин не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Проте пацієнта необхідно попередити, що дуже рідко може виникати сонливість, що впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

при застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату Кларитин не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.
Потенційна взаємодія можлива при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP 3A4 або CYP 2D6, що призводить до підвищення рівня лоратадину, а це, у свою чергу, може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.
У контрольованих дослідженнях повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).
Діти. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводилися тільки за участю дорослих пацієнтів.

передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримувальне лікування упродовж необхідного періоду. Можливе застосування активованого вугілля у формі водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка.
Лоратадин не виводиться із організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

при температурі не вище 25 °C.