Тіоцетам® (Thiocetam)
діючі речовини: 1 мл розчину містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти в перерахуванні на 100% речовину — 25 мг, що еквівалентно 16,6 мг тіазотної кислоти; пірацетаму — 100 мг;
допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з ледь жовтуватим відтінком рідина.
Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТХ N06B Х.
Фармакодинаміка.
Тіоцетам® належить до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні та мембраностабілізуючі властивості.
Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіазотної кислоти та пірацетаму.
Тіоцетам® прискорює утилізацію глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, стабілізує метаболізм у тканинах мозку та підвищує стійкість організму до гіпоксії.
Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує ферментативну антиоксидантну систему, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.
Тіоцетам® підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.
Тіоцетам® поліпшує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довгочасної пам’яті. Тіоцетам® усуває наслідки стресу (почуття тривожності, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.
Фармакокінетика.
Не вивчалась.
Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мовлення, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальному періоді) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.
- Гіперчутливість до пірацетаму або тіазотної кислоти;
- термінальна стадія ниркової недостатності;
- хорея Хантінгтона;
- гостре порушення мозкового кровообігу по геморагічному типу.
Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу pH.
Через наявність у складі пірацетаму можливі наступні види взаємодії:
Тіреоїдні гормони. При комбінації з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Аценокумарол. У хворих із важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в'язкості крові і плазми.
Фармакокінетичні взаємодії. Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному стані з сечею.
У дослідах in vitro пірацетам не пригнічує цитохром P450 ізоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 4A9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і 3A4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.
Протиепілептичні засоби. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.
Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.
З обережністю препарат призначати хворим із хронічною нирковою недостатністю.
З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинною патологією у зв’язку з тим, що зазначені вище побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.
Алергічні реакції частіше зустрічаються у осіб, схильних до алергії.
У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим із порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися кровотечами (виразки шлунково-кишкового тракту), при великих хірургічних операціях (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок.
Не слід застосовувати.
На даний момент таких повідомлень немає. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні Тіоцетаму® особам, які керують автотранспортом або працюють з небезпечними механізмами, враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.
При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків слід призначати по 20–30 мл препарату, попередньо розведеного у 100–150 мл 0,9% розчину натрію хлориду, і вводити внутрішньовенно крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.
Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначати внутрішньом’язово 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10–15 діб.
При діабетичній енцефалопатії по 5 мл внутрішньом’язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 1 таблетці Тіоцетам® Форте або по 2 таблетки Тіоцетаму® 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.
Не застосовують.
Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату.
У цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування.
При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам®, розчин для ін’єкцій, можуть спостерігатися випадки побічних реакцій:
з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;
з боку травного тракту: нудота, блювання;
з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску;
з боку вестибулярної системи: головокружіння;
загальні розлади і порушення у місці введення: гіперемія шкіри та свербіж у місці введення.
У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:
– пірацетамом:
з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;
з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;
психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;
з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;
з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;
з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;
з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж;
з боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення сексуальної активності;
судинні розлади: гіпотензія, тромбофлебіт;
загальні розлади та розлади у місці введення: астенія, біль у місці введення, пропасниця, збільшення маси тіла.
- Тіазотною кослотою:
у пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на фоні прийому інших препаратів описані випадки:
алергічні реакції: гіперемія шкіри, лихоманка;
з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;
з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, здуття живота;
з боку дихальної системи: задишка, напади ядухи.
5 років.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, покритій плівкою, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
По 10 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
По 10 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.
За рецептом.
ПAT «Галичфарм».
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
В справочнику «Компендіум» 2017 року по препарату ТІОЦЕТАМ® (THIOCETAM) була представлена наступна інформація
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:
фармакодинаміка. Препарат належить до групи цереброактивних засобів, має протиішемічні, антиоксидантні, мембраностабілізуючі та ноотропні властивості.
Препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність головного мозку, сприяє підвищенню ефективності процесу навчання, усуненню симптомів амнезії, підвищує показники короткотривалої та довготривалої пам’яті.
Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіотриазоліну та пірацетаму.
Препарат здатний прискорювати окиснення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окиснення, нормалізувати біоенергетичні процеси, підвищувати рівень АТФ, стабілізувати метаболізм у тканинах головного мозку.
Препарат гальмує утворення активних форм кисню, реактивує антиоксидантну систему ферментів, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси у тканинах головного мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.
Фармакодинаміка. Тіоцетам добре всмоктується при застосуванні внутрішньо, проникає в різні органи і тканини, у тому числі у тканини головного мозку. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо.
Пірацетам практично не метаболізується в організмі й виводиться із сечею. Т½ — 4–8 год.
Морфолінієва сіль тіазотної кислоти після прийому внутрішньо швидко всмоктується, її абсолютна біодоступність становить 53%. Cmax у плазмі крові досягається через 1,6 год після одноразового прийому в дозі 200 мг. Т½ становить майже 8 год.
Фармакодинаміка Тіоцетаму у формі р-ну для ін’єкцій не вивчалася.
ПОКАЗАННЯ:
Тіоцетам, р-н для ін’єкцій. Лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мовлення, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальний період) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.
Тіоцетам Форте. Транзиторні і хронічні порушення мозкового кровообігу, зумовлені атеросклерозом судин головного мозку та порушеннями мозкового кровообігу у минулому. Препарат також показаний при порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях обмінних процесів мозку, зумовлених черепно-мозковими травмами, інтоксикаціями, діабетичною енцефалопатією, а також у реабілітаційний період ішемічного інсульту.
ЗАСТОСУВАННЯ:
Тіоцетам, р-н для ін’єкцій. При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків слід призначати по 20–30 мл препарату, попередньо розведеного у 100–150 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, і вводити в/в крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тиж.
Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначати в/м 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10–15 діб.
При діабетичній енцефалопатії по 5 мл в/м 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 1 таблетці Тіоцетам Форте або по 2 таблетки Тіоцетаму 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до прийому їжі.
Діти. Не застосовують.
Тіоцетам Форте. Дозування та тривалість лікування визначає лікар в кожному індивідуальному випадку окремо залежно від характеру та перебігу захворювання.
При транзиторних і хронічних порушеннях мозкового кровообігу та в реабілітаційний період після ішемічного інсульту по 1 таблетці 3 рази на добу протягом 25-30 днів.
Таблетки Тіоцетамâ Форте призначати за 30 хв до їди.
Курс лікування становить від 2-3 тижнів до 3-4 місяців.
Для лікування діабетичної енцефалопатії призначати по 1 таблетці 3 рази на добу протягом 45 днів.
Діти. Не застосовувати.
ПРОТИПОКАЗАННЯ:
підвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону, тіазотної кислоти, а також будь-якого іншого компонента препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу за геморагічним типом.
Гостра ниркова недостатність. Термінальна стадія ниркової недостатності.
Хорея Хантінгтона.
ПОБІЧНА ДІЯ:
під час клінічного застосування препарату Тіоцетам можуть відмічатися побічні реакції:
з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривожність, внутрішнє напруження;
з боку ШКТ: нудота, блювання, сухість у роті, діарея;
з боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, включаючи висип, свербіж, кропив’янку, підвищене потовиділення;
з боку вестибулярної системи: запаморочення.
У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:
– пірацетамом:
з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;
з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;
психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збудливість, тривожність, збентеження, галюцинації;
з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;
з боку органа слуху та лабіринту: запаморочення;
з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;
з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висип, кропив’янка, свербіж;
з боку репродуктивної системи: підвищення сексуальної активності;
загальні розлади: астенія, збільшення маси тіла;
– тіазотною кислотою:
з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
з боку імунної системи: анафілактичний шок;
з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення АТ;
з боку ШКТ: диспепсія, включаючи сухість у роті, здуття живота, нудоту, блювання;
з боку дихальної системи: задишка, ядуха;
загальні розлади: лихоманка, загальна слабкість.
Препарат у формі таблеток містить барвник жовтий захід FCF (E110), що може викликати алергічні реакції.
ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:
з обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку із серцево-судинними захворюваннями, оскільки зазначені вище побічні реакції у цієї групи хворих відзначаються частіше.
Алергічні реакції частіше відмічають в осіб, схильних до алергії.
Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, його необхідно з обережністю призначати пацієнтам з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразки ШКТ), під час серйозних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), пацієнтам із симптомами тяжкої кровотечі та наявністю в анамнезі геморагічного інсульту; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виділяється нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти пацієнтам із нирковою недостатністю.
Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії пацієнтів літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від кліренсу креатиніну.
Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, що слід враховувати при застосуванні у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.
1 таблетка Тіоцетаму Форте містить 0,007 г цукру-пудри, що слід врахувати пацієнтам з цукровим діабетом.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Не застосовувати.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не рекомендоване застосування препарату при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, у зв’язку з ризиком розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:
Тіоцетам/Тіоцетам Форте не можна призначати з препаратами, які мають кислу рН.
Через наявність у складі лікарського засобу пірацетаму можлива взаємодія з такими препаратами.
Тиреоїдні гормони. При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Аценокумарол. У пацієнтів з тяжким перебігом рецидивного тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не потребувало зміни дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, фібриногену, факторів Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості крові та плазми.
Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує ізоформи цитохрому Р450 CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) і 3А4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.
Протиепілептичні лікарські засоби. Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тиж і більше не змінювало AUC і Сmax протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) пацієнтів з епілепсією.
Одночасний прийом з еналаприлом, каптоприлом підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.
Алкоголь. Одночасний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ:
симптоми. При застосуванні в терапевтичних дозах передозування неможливе.
У разі перевищення призначених лікарем доз можливе виникнення та посилення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспептичні явища). При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію.
Лікування. Препарат необхідно відмінити та призначити симптоматичне лікування (викликати блювання, промити шлунок). Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60% пірацетаму).
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
при температурі не вище 25 °С.