Холосас (Cholosas-АВ)
Екстакт шипшини - 40 г/100 мл
фармакодинаміка. Дія лікарського засобу Холосас пов’язана з впливом комплексу компонентів, що входять до складу плодів шипшини, у тому числі таких, як вітаміни В1, В2, С, Е, К, РР, провітамін А, цукор — 14–16%, яблучна і лимонна кислоти, флавоноїди, пектини — 25%, ефірні олії, декстрин, ванілін, лецитин, солі К, Са, Fе, Мg.
Холосас підвищує функціональну здатність печінки, збільшує секрецію жовчі, збільшує вміст в жовчі холатів, зменшує в’язкість жовчі. Жовчогінна дія препарату зумовлена вмістом флавоноїдів. Екстракт шипшини має також вплив і на інші функції організму: нормалізує і стимулює секрецію залоз шлунка, підвищує ферментативну активність шлункового соку, посилює перистальтику кишечнику при його атонії. Також сприяє протизапальній дії за рахунок вмісту аскорбінової кислоти (вітаміну С).
Завдяки наявності в плодах шипшини органічних кислот і пектинів Холосас виявляє діуретичну дію.
Органічні кислоти у складі лікарського засобу Холосас (яблучна, лимонна) збуджують діяльність слинних залоз, впливають на виділення жовчі і панкреатичного соку, покращують апетит і травлення, сприяють зниженню гнильних процесів в організмі.
Аскорбінова кислота екстракту шипшини виявляє антисклеротичну і протизапальну дію, активізує ферментні системи і окисно-відновні процеси в організмі, позитивно впливає на вуглеводний обмін і посилює регенерацію тканин, підвищує опірність організму до несприятливих факторів навколишнього середовища.
як допоміжний засіб при хронічних некалькульозних холециститах, холангітах, хронічних гепатитах; при С- та Р-гіповітамінозах; при медикаментозних та алкогольних інтоксикаціях.
Холосас приймати внутрішньо за 30 хв до їди. Дорослим та дітям віком від 14 років — по 5 мл (1 чайна ложка) 2–3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 6 років — по 1,25 мл (¼ чайної ложки) 2–3 рази на добу; віком від 6 до 14 років — по 2,5 мл (½ чайної ложки) 2–3 рази на добу.
Дітям препарат застосовувати за призначенням лікаря.
Тривалість застосування визначається лікарем індивідуально та залежить від характеру і вираженості захворювання та супутньої терапії.
підвищена індивідуальна чутливість до компонентів лікарського засобу. Обтурація жовчовивідних шляхів, калькульозний холецистит, тромбофлебіт і схильність до нього, недостатність кровообігу, ендокардит, декомпенсований цукровий діабет, тяжкі захворювання нирок.
можливі алергічні реакції, у тому числі гіперемія, висипання, свербіж, набряк шкіри, печія. У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.
з обережністю застосовувати у хворих на цукровий діабет (препарат містить цукор), а також пацієнтам, схильним до тромбоутворення та до розвитку алергічних реакцій.
Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, йому слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. З обережністю препарат призначати у період вагітності або годування грудьми.
Діти. Дітям віком до 3 років препарат не застосовувати. Дітям віком від 3 років рекомендується застосовувати лікарський засіб за призначенням лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Особливих застережень немає.
не вимагає виключення зі схеми комплексного лікування інших лікарських засобів.
При спазмах жовчовивідних шляхів показані спазмолітичні та атропіноподібні препарати. При гострих запальних процесах у жовчовивідних шляхах та жовчному міхурі призначати сумісно з антимікробними засобами.
У разі необхідності одночасного застосування будь-яких інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.
довготривале застосування препарату може спровокувати розвиток неінфекційної жовтяниці.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Холосас. Основні властивості
Холосас ― препарат на основі екстракту шипшини, активно застосовується як допоміжний лікарський засіб, як жовчогінний препарат при захворюваннях гепатобіліарної системи, а також при С- та Р-гіповітамінозах; при медикаментозних і алкогольних інтоксикаціях. Холосас ― це сироп коричневого кольору, який застосовують як у педіатричній практиці (діти віком старше 3 років), так і для дорослих. Жовчогінний ефект зумовлений вмістом у шипшині органічних кислот і флавоноїдів (кверцетин, ізокверцетин, кемпферол, рубіксантин, лікопін). Плоди шипшини містять пектини, дубильні речовини, органічні кислоти (яблучна, лимонна, олеїнова, лінолева, ліноленова), аскорбінову кислоту, вітаміни В1, В2, Р і РР, К, каротин, токофероли, солі заліза, марганцю, фосфору, магнію, кальцію. Завдяки вітамінному комплексу і флавоноїдам препарат стимулює окислювально-відновні процеси в організмі, позитивно впливає на процеси обміну ― бере участь в окислювальному дезамінуванні ароматичних амінокислот, активує ряд ферментних систем, стабілізує рівень адреналіну й інших катехоламінів, знижує концентрацію холестерину в плазмі крові. Препарат також сприятливо впливає на проникність судинної стінки, підсилює регенерацію тканини і підвищує опірність організму шкідливим впливам зовнішнього середовища, інфекцій. Холосас має протизапальні та діуретичні властивості (Марушко Ю.В., Гищак Т.В., 2013).
У результаті аналізу дії Холосаса в експерименті на моделі D-галактозамінового гепатиту (Бородіна Т.В., 1998) був зафіксований мембраностабілізуючий ефект препарату. Препарат знижував рівень трансаміназ у плазмі крові експериментальних тварин. Крім вираженого жовчогінного ефекту, препарат є антиоксидантом. Під впливом Холосасу у тварин знижувався рівень ХС у жовчі на 31%, при цьому підвищувався холатохолестериновий коефіцієнт. В одному з досліджень прийом Холосаса дозволяв досягти підвищення рівня глікогену в печінці у 54% тварин з D-галактозаміновим гепатитом. У цьому ж дослідженні при порівнянні активності Холосасу з силібором було зафіксовано, що Холосас підвищує рівень АТФ у печінці більше, ніж силібор. Оскільки в дослідженні Холосас продемонстрував виражену гепатопротекторну активність, його можна рекомендувати як гепатопротектор при вірусних гепатитах (Бородіна Т.В., 1998; Марушко Ю.В., Гищак Т.В., 2013).
Екстракт шипшини ― діюча речовина Холосасу
Шипшина є поширеною дикою рослиною, яка традиційно застосовується в якості лікарської рослинної сировини в терапії широкого спектра захворювань. Її терапевтичний потенціал базується на антиоксидантних ефектах, пов’язаних з фітохімічним складом рослини. До складу входять: аскорбінова кислота, фенольні сполуки, мононенасичені жирні кислоти, тобто корисні жири. За останні кілька років підвищився інтерес до властивостей плодів шипшини. Такому інтересу передували проведені раніше дослідження, в яких було продемонстровано його потенціал застосування в якості лікарського засобу для лікування ряду захворювань, включаючи шкірні, запальні захворювання (ревматоїдний артрит), цукровий діабет, ожиріння і рак, а також запобігання патологічним станам, таким як гепатотоксичність, діарея (Mármol I. et al. 2017).
Антиоксидантні властивості сиропу Холосас
Вплив активних форм кисню (АФК) на організм людини асоційований з великою кількістю захворювань, особливо хронічних. Азотисті речовини (білки й небілкові сполуки: нітрати, амоній, вільні кислоти, аміди та ін.) і вільні радикали запускають каскад ланцюгових реакцій, які спричиняють виникнення і розвиток ускладнень при різного роду захворюваннях (Gutteridge J.M., Halliwell B., 2000; Yao Y. et al., 2011). Оксидативний стрес можна визначити як дисбаланс між рівнями АФК в організмі і можливостями реалізації антиоксидантних механізмів. Вільний радикал містить один або кілька неспарених електронів, що робить його дуже реакційно-здатним, оскільки йому потрібен інший електрон для заповнення орбіталі і підвищення стійкості.
Серед розчинних у воді хімічних речовин, що містяться в плодах шипшини, виділяють фенольні сполуки і аскорбінову кислоту. У 2012 р. F.E. Harrison проведено дослідження, в якому було зафіксовано позитивний вплив аскорбінової кислоти на запобігання зниженню когнітивних функцій і хворобі Альцгеймера (Harrison F.E., 2012). V.T. Tumbas і співавтори (2012 р) визначили, що плоди шипшини з Сербії містять високі концентрації вітаміну С, кверцетину та елагової кислоти (Tumbas V.T. et al., 2012). Фенольні сполуки, виявлені в рослині, є його вторинними метаболітами. У дослідженнях, як in vivo, так і in vitro, було зафіксовано, що елагова кислота проявляє антимутагенну й антиканцерогенну дію (Festa F. et al., 2011). Ця сполука може діяти як антиоксидант, а також викликати апоптоз канцерогенних клітин (Whitley A.C. et al., 2003). Кверцетин є найбільш поширеним флавоноїдом, який накопичується в рослинах, де він утворює глікозиди, такі як рутин. Кверцетин і його похідне кверцетин-3-O-глюкуронід інгібують перевиробництво АФК, забезпечуючи ефективну роботу мітохондрій за допомогою антиоксидантної дії (Guo X.D. etal., 2013).
Протираковий потенціал Холосасу
Злоякісна пухлина і її прогресування тісно пов’язані з внутрішньоклітинними рівнями АФК. АФК-індуковане пошкодження в мітохондріальній та ядерній ДНК викликає мутації, що, у свою чергу, призводить до утворення злоякісної пухлини, у той час як пошкодження в інших елементах клітинної мембрани, таких як білки або ліпіди, спричиняють підтримку ракового фенотипу (Thanan R. et al., 2014). Крім того, ракові клітини відомі своїми аномально підвищеними рівнями АФК. Для того щоб запобігти пошкодженню внаслідок оксидативного стресу, активність антиоксидантних систем пухлинних клітин також підвищується. Отже, окислювально-відновний баланс при злоякісних пухлинах є досить делікатним, і будь-яке його порушення призводить до загибелі клітин. Таким чином, багато стратегій хіміотерапії спрямовані на порушення окисно-відновного балансу (Barrera G., 2012; Gupta R.K. et al., 2014). Оскільки лікарські рослини є природним джерелом антиоксидантних сполук, результати багатьох досліджень демонструють ефективність великої кількості рослин, у тому числі й шипшини, щодо раку. Оскільки передбачається, що протипухлинний потенціал шипшини є результатом його фітохімічного складу, який може варіювати залежно від різних факторів, вчені з різних країн отримали абсолютно різні результати досліджень, навіть коли вони працювали з одним і тим самим сортом шипшини.
Інкубація клітинної лінії Caco-2 з фракціями шипшини привела до різкого зниження рівня АФК (Jiménez S. et al., 2016). Крім того, фракції з найвищою антиоксидантною активністю також були фракціями з найбільшими антипроліферативними ефектами. Деякі пухлини представляють реактивний кисень-керований фенотип, що означає, що вони використовують АФК, викликану феноменом Варбурга, як сигнальні молекули. Пацієнти з гліколітичними пухлинами, що мають несприятливий прогноз, є найбільш імовірними кандидатами на додавання в їх терапію антиоксидантів. Відзначено, що інкубація деяких екстрактів шипшини з аденокарциномою молочної залози (MCF-7) призводила до підвищення життєздатності клітин. Вчені припускають, що їх вміст в ізофлавонах (є фітоестрогенами) може стимулювати зростання естроген-залежних клітин (Tumbas V.T. et al., 2012; Guimarães R. et al., 2014).
Остеопороз і Холосас
Остеопороз є поширеним захворюванням, що характеризується зменшенням кісткової маси, а також зміною мікроархітектури кістки. Основним наслідком цього захворювання є підвищення ризику розвитку переломів кісток, особливо стегна і хребців (Bernabei R. et al., 2014).
У кістки АФК відіграють подвійну роль. У фізіологічних умовах вироблення АФК остеобластами зумовлює руйнування кальцифікованої тканини, сприяючи ремоделюванню кістки. Крім того, при переломах кісток взаємодія між колагеновим ланцюгом і мінеральною фазою генерує велику кількість АФК, що може сприяти зрощенню кістки (Banfi G. еt al., 2008). Однак підвищена остеокластична активність може збільшувати утворення супероксид-аніонів і пригнічувати активність супероксид-дисмутази і глутатіон пероксидази, викликаючи оксидативний стрес (Sheweita S.A., Khoshhal K.I., 2007). Це надмірне збільшення кількості окислювачів може активувати різні протеолітичні ферменти, такі як нейтрофільні еластази або металеві протеїнази, сприяючи оксидативному пошкодженню позаклітинного матриксу кістки з наступною зміною клітинного метаболізму і цілісності кістки (Banfi G. et al., 2008). Таким чином, препарати з антиоксидантними властивостями можуть сприяти відновленню мінеральної щільності кісток шляхом регулювання рівня оксидативного стресу.
Чи можливе застосування Холосаса при цукровому діабеті?
Цукровий діабет характеризується гіперглікемією, яка виникає безпосередньо через недостатню секрецію інсуліну, резистентність до інсуліну або надлишкову секрецію глюкагону. Цукровий діабет розділяють на два типи: цукровий діабет 1-го типу — аутоімунне захворювання, яке провокує руйнування β-клітин підшлункової залози, і цукровий діабет 2-го типу ― зміна регуляції глюкози через комбінації дисфункціональних β-клітин підшлункової залози і резистентність до інсуліну.
У результаті досліджень було встановлено, що гіперпродукція АФК відіграє ключову роль у тяжкості ускладнень цукрового діабету. У пацієнтів з цукровим діабетом гіперглікемія викликає надлишкову продукцію супероксиду мітохондріальним електрон-транспортним ланцюгом, що підсилює утворення передових кінцевих продуктів глікозилювання і активацію протеїну С. Крім того, АФК також посилюють утворення оксиду азоту, сприяючи продукції пероксинітриту, сильного окиснювача, який пошкоджує ДНК. На моделях з високим вмістом жирів екстракт шипшини регулював печінкову ліпогенну програму, що призводило до зменшення кількості ліпідів печінки (>50%) і, як наслідок, до підвищення чутливості до інсуліну і толерантності до глюкози, а також до зниження рівня холестерину в плазмі крові (Andersson U. et al., 2011).
Інший терапевтичний підхід у терапії цукрового діабету 2-го типу полягає в затримці продукції або абсорбції глюкози шляхом пригнічення вуглеводних гідролізуючих ферментів, таких як α-амілази і α-глюкозидази, для зниження постпрандіальної гіперглікемії (Ghadyale V. еt al., 2012). На моделях абсорбції глюкози in vitro було зафіксовано, що екстракти шипшини не здатні змінювати дифузію глюкози (Fattahi A. еt al. 2017). А процес інгібування α-амілази активується меншою мірою, ніж пригнічення активності α-глюкозидази. У результаті глюкоза може розпадатися на більш прості вуглеводи, які всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. При цьому активність α-глюкозидази сильно знижується, сприяючи зниженню швидкості вивільнення глюкози в кровотік, що допомагає більш ефективно регулювати рівень глюкози в плазмі крові.
Висновки
Холосас ― препарат екстракту шипшини, активно застосовується в практиці гастроентеролога для лікування захворювань гепатобіліарної системи. Його жовчогінний ефект зумовлений вмістом у шипшині органічних кислот і флавоноїдів. У літературі є інформація про перспективи застосування Холосасу для лікування ревматоїдного артриту (реалізація протизапальних властивостей препарату). А антиоксидантні властивості лікарського засобу дозволяють в майбутньому рекомендувати його в якості додаткової терапії при онкологічних захворюваннях, цукровому діабеті і остеопорозі (Mármol I. et al. 2017). Його також можна застосовувати в недоношених дітей з синдромом холестазу (Горячкіна Л.А, Султанова Г.Ф., 2004).