Дип Риліф (Deep Relief)
Ібупрофен - 50 мг/г
Левоментол натуральний - 30 мг/г
фармакодинаміка. Дип Риліф — комбінований препарат для зовнішнього застосування, що містить ібупрофен з ментолом природного походження. Ібупрофен, похідна сполука фенілпропіонової кислоти, є представником групи НПЗП, має знеболювальну, протизапальну дію, зумовлену пригніченням простагландинсинтетази. Дія левоментолу, оптичного ізомеру ментолу, зумовлена рефлекторними реакціями, що пов’язані з подразненням чутливих нервових закінчень шкіри. Ментол стимулює ноцицептори шкіри. У результаті відбувається вивільнення пептидів, які мають судинорозширювальну дію. Препарат чинить відволікаючу, подразнювальну дію та полегшує біль.
Фармакокінетика. Ібупрофен при місцевому застосуванні добре та швидко всмоктується через шкіру. У системний кровотік потрапляє у дуже незначній кількості. Cmax ібупрофену у плазмі крові досягається через 2 год після застосування препарату і становить 0,6 мкг/мл. Величина абсорбції ібупрофену при місцевому застосуванні становить приблизно 5% від величини абсорбції при пероральному застосуванні.
Левоментол, що всмоктується через шкіру, транспортується в печінку. В шкірі може виникати деякий метаболізм І фази, але більшість відбувається в печінці. Ментол гідроксилюється, а потім кон’югується з глюкуронідом перед циркуляцією в нирки для виведення з сечею.
Дип Риліф рекомендується застосовувати для полегшення болю та зменшення вираженості запалення при ревматичному, м’язовому та суглобовому болю, при болю у хребті, а також при болю та набряках внаслідок ушкодження, розтягнення зв’язок і при спортивних травмах.
тільки для зовнішнього застосування.
Запаяний отвір туби необхідно проколоти шипом, що знаходиться у верхній зовнішній частині ковпачка.
При кожному застосуванні використовувати смужку гелю 1–4 см з туби, що містить 50 г або 100 г гелю, та 4–10 см з туби, що містить 15 г гелю.
Нанести гель на больову ділянку, втирати легкими рухами до повного всмоктування. У разі необхідності застосовувати до 3 разів на добу, але не частіше, ніж через кожні 4 год. Якщо через 2 тиж покращення стану не спостерігається, слід звернутися до лікаря.
На місце нанесення гелю не можна накладати пов’язку.
Діти. Дип Риліф протипоказаний для застосування дітям віком до 12 років.
– при підвищеній чутливості до ібупрофену, левоментолу, ацетилсаліцилової кислоти або до будь-якого компонента препарату чи інших НПЗП (включаючи пероральне застосування);
– при БА та при наявності в анамнезі нападів БА, кропив’янки, набряку Квінке або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП;
– для застосування на пошкодженій або оголеній (без епітелію) шкірі;
– для застосування на відкриті рани, при запальних та інфекційних захворюваннях шкіри, таких як мокра екзема, а також для застосування на слизові оболонки;
– при дерматозах;
– при наявності місцевої інфекції;
– для одночасного застосування на одній і тій же ділянці з іншими препаратами для місцевого застосування;
– при виразкових ураженнях ШКТ.
з боку шкіри і підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, що можуть проявлятися у формі шкірних пурпури, набряку Квінке, бульозних дерматозів (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему); почервоніння шкіри, подразнення шкіри. Найчастіше спостерігаються такі порушення з боку шкіри: висипи, кропив’янка, свербіж, сухість шкіри, відчуття печіння, контактний дерматит. Реакція фоточутливості — частота невідома.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: реакції гіперчутливості у вигляді приступів БА або погіршення її перебігу, задишки, диспное та бронхоспазму можуть виникати у пацієнтів, які мають напади БА чи алергічні захворювання в анамнезі.
З боку ШКТ залежно від кількості нанесеного гелю, ділянки нанесення, цілісності шкіри, тривалості лікування, наявності оклюзійної пов’язки можливі, хоча і малоймовірні: біль у животі, диспепсія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення функції нирок у пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та неспецифічні алергічні реакції.
Інші системні побічні реакції на НПЗП залежать від кількості нанесеного гелю, площі нанесення, цілісності шкіри, тривалості лікування, використання герметичної пов’язки.
препарат містить пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри, тому перед першим застосуванням необхідно перевірити чутливість пацієнта до Дип Риліфу на невеликій ділянці шкіри.
Відомо, що пероральний ібупрофен може посилювати ниркову недостатність або загострити активну форму виразкової хвороби. Пацієнтам з порушенням функції нирок, БА та активною формою виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі та пацієнтам, які проходять лікування пероральними НПЗП, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем.
Не можна наносити гель на слизові оболонки, поряд зі слизовими оболонками, на губи, ніздрі, ділянки біля очей, статевих органів та анального отвору, а також на пошкоджену, запалену або подразнену шкіру. У разі потрапляння гелю на вищеперелічені ділянки необхідно негайно змити препарат великою кількістю чистої води.
Після застосування гелю Дип Риліф необхідно завжди мити руки, якщо вони не є об’єктом лікування.
При ковтанні препарату пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря або до найближчого пункту невідкладної допомоги.
На місце нанесення гелю не можна накладати герметичну пов’язку.
Потрібно припинити застосування лікарського засобу у разі появи висипу або подразнення та звернутись до лікаря.
Небажані реакції можна зменшити, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.
При появі будь-яких небажаних ефектів, а також у разі відсутності покращення або при погіршенні стану пацієнту необхідно звернутися до лікаря.
Застосування Дип Риліфу, як і інших ліків, що пригнічують синтез ЦОГ/простагландинів, може порушити фертильність, хоча така ймовірність для НПЗП, призначених для місцевого застосування, є меншою у порівнянні з пероральними препаратами. Для жінок, яким складно завагітніти або які проходять дослідження на фертильність, може бути доцільним припинення застосування препарату Дип Риліф.
У пацієнтів, хворих на БА, сінну гарячку, хронічну хворобу легень, та у пацієнтів з гіперчутливістю до анальгетиків та протиревматичних препаратів є вищий ризик розвитку астматичних нападів, набряку слизової оболонки (набряк Квінке) або кропив’янки, ніж у інших пацієнтів. Системне всмоктування ібупрофену при місцевому застосуванні менше, ніж при пероральному застосуванні, тому перераховані ускладнення можуть виникати у рідких випадках. Застосування препарату цим пацієнтам слід проводити під контролем лікаря.
Необхідно звернути увагу на те, щоб діти не торкалися ділянок шкіри, на які було нанесено препарат.
Ділянки шкіри, на які наноситься препарат, не слід піддавати тривалому впливу сонячного світла, щоб уникнути фоточутливості шкіри.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня, вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинної мальформації підвищився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик підвищується з підвищенням дози та тривалості терапії. Було показано, що у тварин введення інгібіторів синтезу простагландинів призводить до підвищення до- та постімплантаційної втрати та ембріонально-фетальної летальності. Крім того, повідомлялося про підвищення частоти різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду. У І і ІІ триместр вагітності ібупрофен не слід призначати, якщо немає гострої необхідності. Якщо ібупрофен застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або у І і ІІ триместр вагітності, доза має бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.
Застосування будь-якого інгібітора синтезу простагландинів у ІІІ триместр вагітності може призвести у плода до:
– серцево-легеневої токсичності (при передчасному закритті артеріальної протоки та легеневій гіпертензії);
– порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніоном.
У матері та новонародженого в кінці вагітності:
– можливе подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть у разі застосування дуже низьких доз;
– пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або подовження тривалості пологів.
Отже, ібупрофен протипоказаний у ІІІ триместр вагітності.
Годування грудьми. Ібупрофен виділяється у грудне молоко в мінімальній кількості, і не очікується його впливу на дитину, яка знаходиться на грудному вигодовуванні. Ібупрофен місцево як монопрепарат можна застосовувати під час годування грудьми. Проте інформації щодо екскреції левоментолу та його метаболітів у грудне молоко недостатньо. За відсутності достатніх даних застосування під час годування грудьми не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не встановлена.
при застосуванні разом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими препаратами групи НПЗП підвищується ризик появи побічних ефектів. НПЗП можуть взаємодіяти з лікарськими засобами, призначеними для зниження АТ, можуть зменшувати діуретичний ефект фуросеміду і підсилювати дію антикоагулянтів, хоча така імовірність для препаратів місцевої дії дуже низька.
ймовірність передозування при застосуванні ібупрофену у формі гелю для зовнішнього застосування незначна. Однак при передозуванні можливі побічні ефекти, які спостерігаються при системному застосуванні ібупрофену (диспепсичні явища: нудота, печія, блювання, метеоризм; шкірні алергічні реакції; головний біль, сонливість, запаморочення; артеріальна гіпотензія). У разі появи симптомів передозування слід припинити застосування лікарського засобу та звернутися до лікаря.
При перевищенні рекомендованої дози слід змити гель водою. Специфічний антидот невідомий. Показана корекція електролітного балансу.
при температурі не вище 25° С у недоступному для дітей місці.