ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка.
Мебгідролін належить до антигістамінних препаратів, є блокатором Н1-рецепторів гістаміну. Мебгідролін ослаблює спазмогенний ефект гістаміну відносно гладких м’язів бронхів, кишечнику, а також його вплив на проникність судин. На відміну від антигістамінних препаратів першого покоління (димедрол, супрастин) має менш виражений седативний та снодійний ефект. Має слабко виражені м-холіноблокуючі та анестезуючі властивості.
Фармакокінетика.
Швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність коливається у межах 40 – 60 %. Терапевтичний ефект розвивається через 15 – 30 хвилин, максимальна дія спостерігається через 1 – 2 години. Тривалість ефекту може досягати 2 діб. Препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метаболізується у печінці шляхом метилування, індукує ферменти печінки, виводиться з організму нирками.

ПОКАЗАННЯ:

профілактика і лікування сезонного та алергічного риніту, полінозу, кропив’янки, харчової та медикаментозної алергії, дерматозів, що супроводжуються свербежем шкіри (екзема, нейродерміт).

ЗАСТОСУВАННЯ:

Діазолін призначати внутрішньо, після їди, дорослим та дітям віком від 12 років по 100 – 200 мг 1 – 2 рази на день. Максимальні дози для дорослих: разова – 300 мг, добова – 600 мг.
Дітям віком 5 – 12 років призначати по 50 мг 1 – 3 рази на день; дітям віком 3 – 5 років – по 50 мг 1 – 2 рази на день.
Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру захворювання, клінічного ефекту та переносимості препарату.
Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 3 років.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

при передозуванні препарату підвищується ризик виникнення побічних реакцій, що описані у відповідному розділі. У такому випадку препарат відміняють, при необхідності здійснюють заходи загальної детоксикації (промивання шлунка, форсований діурез), симптоматичну терапію.

ПОБІЧНА ДІЯ:

з боку травної системи: подразнення слизових оболонок ШКТ, що іноді проявляється диспептичними явищами (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці).
З боку центральної нервової системи: запаморочення, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, нечіткість зорового сприйняття, сповільнення швидкості реакцій, тремор, тривожність (вночі).
Інші: сухість у роті, порушення сечовипускання, алергічні реакції. Вкрай рідко можливе виникнення гранулоцитопенії та агранулоцитозу.
У дітей іноді спостерігаються парадоксальні реакції: підвищене збудження, тремор, порушення сну, дратівливість.
У поодиноких випадках у постреєстраційний період відзначалися такі побічні реакції: головний біль, свербіж, висипання, кропив’янка, набряк Квінке.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

Діазолін з обережністю призначають при тяжкій печінковій та/або нирковій недостатності (можлива корекція дози та збільшення інтервалів між прийомами). Під час лікування Діазоліном вживання алкогольних напоїв та прийом ліків, що містять етанол, не рекомендується.
Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності або годування груддю застосовувати препарат протипоказано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. При застосуванні препарату не рекомендується керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

Діазолін потенціює дію снодійних, седативних та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, а також алкоголю.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

при передозуванні препарату підвищується ризик виникнення побічних реакцій, що описані у відповідному розділі. У такому випадку препарат відміняють, при необхідності здійснюють заходи загальної детоксикації (промивання шлунка, форсований діурез), симптоматичну терапію.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ:

Сегмент антигістамінних препаратів на фармацевтичному ринку досить стабільний. Це пояснюється спектром алергічних захворювань, при яких застосовують препарати даної групи. Найбільш відомі антигістамінні препарати відносять до антигістамінних засобів 1-го покоління. Діазолін ― поширений представник цієї групи, який застосовують при алергічному риніті, полінозі, кропив’янці, алергії, дерматозах (екземі, нейродерміті).

Діазолін при алергічному риніті

Алергічний риніт (АР) є захворюванням з високою частотою і поширеністю, уражує 10–40% населення у всьому світі. Основні прояви захворювання: ринорея, утруднене носове дихання, свербіж у порожнині носа, аносмія. Розрізняють домашні, зовнішні й медикаментозні алергени. До перших відносять кліщів домашнього пилу, слину й лупу домашніх тварин, алергени рослинного походження. До зовнішніх ― пилок дерев, пилок лугових трав, бур’янів. До медикаментозних алергенів відносять ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби, які також відомі як «аспіринова тріада» ― коли застосування цих препаратів призводить до розвитку нападів БА. Осідаючи на війчастому епітелії, алергени викликають сенсибілізацію організму. Головними учасниками алергічного запалення в слизовій оболонці носа є опасисті клітини, еозинофіли, лімфоцити, а також базофіли й ендотеліальні клітини. Алергічна реакція обумовлена взаємодією антигену та антитіла IgE.
Гістамін є медіатором, відповідальним за половину клінічних проявів АР. Він вивільняється після дії комплексу алерген ― антитіло на опасисті клітини. Дегрануляція останніх призводить до вивільнення ряду медіаторів, у тому числі гістаміну, і вони впливають на нейрорецептори й судини порожнини носа (Туровський А.Б., 2016).
Саме на цю фазу алергічної реакції діє Діазолін (мебгідролін) ― антигістамінний блокатор Н₁-рецепторів. Він же впливає на проникність судин. Згідно з інструкцією біодоступність Діазоліну становить 40–60%, терапевтичний ефект розвивається через 15–30 хв, а максимальна дія — через 1–2 год. Діазолін у формі драже 0,1–0,2 г призначають 1–2 р/добу дорослим і дітям віком старше 12 років. Діазолін у формі драже 0,05 г призначають 1–3 р/добу дітям віком 5–12 років, а дітям віком 3–5 років ― 1–2 р/добу. Діазолін з аптек відпускається без рецепта лікаря.

Застосування Діазоліну при полінозі

Поліноз (сінна лихоманка) ― поширене серед населення алергічне захворювання, яке уражує 10% дітей і 20% дорослих. Поліноз обумовлений алергічною реакцією 1-го типу. Його причиною є пилок рослин, який викликає гострі алергічні запальні реакції на слизовій оболонці ока і дихальних шляхів. Захворювання називають також «пилковою алергією», воно має чітку сезонність і викликається пилком вітрозапилюваних рослин.
Алерген, потрапляючи на слизову оболонку дихальних шляхів, викликає IgE-опосередковану реакцію. У таких хворих відзначають дефіцит IgA, порушення функції гранулоцитів і макрофагів. Комплекс антиген ― антитіло фіксується на опасистих клітинах, у результаті чого відбувається викид медіаторів (гістаміну, серотоніну, лейкотрієнів). Еозинофільний катіонний білок призводить до пошкодження епітелію і вивільнення медіаторів запалення. Таким чином, відбуваються набряк слизових оболонок, підвищення продукції слизу і спазм гладких м’язів (Княжеская Н.П. и др., 2005).
Запальна реакція також може охоплювати ділянки, що не контактують з пилком-алергеном: нижні відділи дихальних шляхів, сечовидільну систему, ШКТ. Тому до основних форм полінозу відносять сезонний АР, сезонний алергічний кон’юнктивіт, сезонну БА, а до рідкісних форм полінозу ― алергодерматози, ураження урогенітального тракту, ураження ШКТ і пилковий алергічний міокардит.
Лікування полінозу включає елімінацію алергену, проведення специфічної імунотерапії і фармакотерапію антигістамінними препаратами. До антигістамінних препаратів I покоління відносять Діазолін драже в дозі 0,1 г і Діазолін драже в дозі 0,05 г. Він діє на гістамінасоційовані процеси, і при низькій селективності ефективно запобігає клінічним проявам полінозу у дорослих і дітей (Княжеская Н.П. и др., 2005).

Кропив’янка. Діазолін

Кропив’янка належить до алергічних запальних захворювань шкіри, що супроводжується набряком сосочкового відділу дерми. Захворювання досить поширене (охоплює 15–25% населення). Гостра кропив’янка становить 70–75% випадків, а хронічна ― 25–30% випадків захворювання. Провідним патогенетичним етапом кропив’янки є підвищення проникності мікроциркуляторного русла з виходом рідини й розвитком набряку шкіри. Розрізняють справжню і псевдоалергічну кропив’янку. При істинній алергії відбувається контакт організму з білковим алергеном. Псевдоалергічна кропив’янка не супроводжується імунною відповіддю і зазвичай виникає як реакція на проникнення в організм лікарських препаратів, харчових продуктів, ксенобіотиків або фізичних факторів (холоду, тепла). Найчастіше при псевдоалергічній реакції уражуються органи травлення, зокрема, гепатобіліарна система.
При кропив’янці найбільш добре вивчені механізми вивільнення гістаміну, що супроводжуються ірритацією сенсорних нервів, вазодилатацією, підвищенням судинної проникності. Це, у свою чергу, загрожує такими симптомами: свербіж, гіперемія, виникнення пухиря.
Лікування кропив’янки включає елімінацію збудника, виключення провокуючих чинників і лікування інфекційних і хронічних процесів. При гострій кропив’янці рекомендовано застосування блокаторів Н₁-гістамінових рецепторів, як і при початковій фазі лікування хронічної кропив’янки. При гострій кропив’янці рекомендовано застосування Діазоліну протягом 5–6 днів. При хронічному перебігу захворювання терапія антігістамінними препаратами належить до першої лінії: Діазолін застосовують протягом 2 тиж, після чого замінюють антігістамінний препарат або підвищують дозу в 4 рази. Наступні етапи включають додаткове застосування антагоністів лейкотрієнових рецепторів, при загостренні ― глюкокортикоїдів. Третя лінія терапії включає імунодепресанти, глюкокортикоїди, стабілізатори опасистих клітин, екстракорпоральних методів детоксикації, імунні сироватки та імуноглобуліни (Музиченко А.П., 2014).

Застосування Діазоліну при екземі

Екзема ― один з дерматозів, що найбільш часто відзначаються у практиці дерматовенеролога. Захворюваність варіює в діапазоні 6–15 на 1000 наявного населення і становить 30–40% усіх дерматозів. Захворювання є наслідком впливу на організм нейроалергічних, ендокринних, обмінних і екзогенних факторів. Патофізіологічно екзема розвивається за типом гіперчутливості уповільненого типу. З огляду на те, що антиген є гаптеном, він зв’язується з білком-носієм. Імунна відповідь формується не тільки на гаптен, але й на білок-носій. У цьому процесі важливу роль відіграють клітини Лангерганса, які презентують антиген Т-клітинам. У результаті каскаду імунологічних реакцій виділяються біологічно активні речовини, які і є причиною клінічних проявів екземи. Також важливим патофізіологічним фактором є сенсибілізація шкіри до різних мікроорганізмів.
Лікування екземи залежить від ступеня тяжкості й поширеності патологічного процесу. При лікуванні застосовують антигістамінні, десенсибілізуючі препарати, у разі тяжкого перебігу ― глюкокортикоїди. Для боротьби із запальною шкірною реакцією застосовують блокатори H_l-рецепторів гістаміну. Їх базовою особливістю є седативно-снодійний ефект, що пояснює їх призначення при вираженому свербежі, що супроводжується порушенням сну. Тому їх не призначають особам, робота яких пов’язана з потенційно небезпечними видами діяльності. Препарати цієї групи чинять холінолітичну дію, що обмежує їх застосування при виразці шлунка, БА, глаукомі, серцево-судинній патології (Загер К., 2007).

Дерматози. Нейродерміт

Нейродерміт відносять до захворювань шкіри психосоматичного характеру, хронічний дерматоз мультифакторної природи. Захворювання досить поширене: уражує близько 1–1,5% населення. Для нього властиві ураження шкіри обличчя, шиї, суглобів, колін, кистей і стоп, асоційовані з невротичними розладами. Головними симптомами захворювання є свербіж і уртикарний висип, які часто позбавляють пацієнта сну.
Одним із патогенетичних механізмів формування нейродерміту вважається алергічна реакція негайного типу з дегрануляцією базофілів і опасистих клітин і виділенням великої кількості гістаміну та інших алергічних медіаторів. Підвищення проникності судин через гістамін супроводжується появою дермографізму і пухирів. Свербіж при цьому обумовлений активацією Н₁-гістамінових рецепторів при подразненні закінчень чутливих нервів. Тому застосування Діазоліну як антигістамінного препарату є ключовим вектором лікування нейродерміту. Важливим клінічним механізмом дії при нейродерміті Діазоліну є його седативний ефект (Коган Б.Г. та співавт., 2005).

Діазолін. Обмеження застосування

Препарат малоефективний при БА й анафілактичному шоку. Він підсилює дію етанолу і седативних засобів. Препарат протипоказаний при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, пілоростенозі, гіперплазії передміхурової залози, епілепсії, порушенні серцевого ритму, глаукомі. Пацієнтам з печінковою і нирковою недостатністю Діазолін призначають з обережністю (Архипов В.В. та ін., 2006).

Висновки

Діазолін (мебгідролін) ― антигістамінний препарат, який за рахунок своєї ефективності і низької ціни займає свою нішу серед протиалергічних препаратів. Препарат призначають при алергічних реакціях 1-го типу, які супроводжуються дегрануляцією опасистих клітин і більшим вивільненням гістаміну. Медіатор як вазоактивна речовина зумовлює підвищення проникності мікроциркуляторного русла і появу риніту або шкірного висипу. Дія гістаміну на нейрорецептори викликає свербіж, який при шкірних алергічних захворюваннях асоційований з підвищеною нервозністю пацієнта. Тому седативний ефект препарату допомагає пацієнтові заспокоїтися й заснути.
Діазолін визнаний ефективним при АР, полінозі, кропив’янці, деяких етапах екземи та нейродерміту. На території України препарат не застосовують при алергічному кашлі, БА і анафілактичному шоку (Архипов В.В. та ін., 2006).
Мебгідролін можна також застосовувати для усунення алергічного компонента при захворюваннях верхніх дихальних шляхів. Діазолін у дозі 0,5 призначають при алергічному сухому кашлі в тому числі в педіатричній практиці. Це дозволяє купірувати кашель і є профілактикою для формування домінанти кашлю. Однак такого роду застосування на території України не поширене (Митковская О.А., 2015).

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Діазолін® драже 0.1 г,драже 0.05 г, Фармак АТ (Україна, Київ)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДІАЗОЛІН^®

(DIAZOLINE^®)

Склад:

діюча речовина: mebhydrolin;

1 драже містить мебгідроліну у перерахуванні на 100% суху речовину 50 мг (0,05 г) або 100 мг (0,1 г);

допоміжні речовини: цукроза, патока крохмальна, тальк, віск жовтий, олія соняшникова.

Лікарська форма.

Драже.

Основні фізико-хімічні властивості: драже білого або майже білого кольору. При поперечному розрізі видно два шари. Драже повинні мати кулеподібну форму.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мебгідролін належить до антигістамінних препаратів, є блокатором Н₁-рецепторів гістаміну. Мебгідролін ослаблює спазмогенний ефект гістаміну відносно гладких м'язів бронхів, кишечнику, а також його вплив на проникність судин. На відміну від антигістамінних препаратів першого покоління (димедрол, супрастин) має менш виражений седативний та снодійний ефект. Має слабко виражені м-холіноблокуючі та анестезуючі властивості.

Фармакокінетика.

Швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність коливається у межах 40 — 60%. Терапевтичний ефект розвивається через 15 — 30 хвилин, максимальна дія спостерігається через 1 — 2 години. Тривалість ефекту може досягати 2 діб. Препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, метаболізується у печінці шляхом метилування, індукує ферменти печінки, виводиться з організму нирками.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика і лікування сезонного та алергічного риніту, полінозу, кропив'янки, харчової та медикаментозної алергії, дерматозів, що супроводжуються свербежем шкіри (екзема, нейродерміт).

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення, запальні захворювання травного тракту, пілоростеноз, гіперплазія передміхурової залози, закритокутова глаукома, епілепсія, порушення серцевого ритму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Діазолін® потенціює дію снодійних, седативних та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, а також алкоголю.

Особливості застосування.

Діазолін® з обережністю призначають при тяжкій печінковій та/або нирковій недостатності (можлива корекція дози та збільшення інтервалів між прийомами). Під час лікування Діазоліном® вживання алкогольних напоїв та прийом ліків, що містять етанол, не рекомендується.

Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосовувати препарат протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату не рекомендується керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Діазолін® призначати внутрішньо, після їди, дорослим та дітям віком від 12 років по 100 — 200 мг 1 — 2 рази на день. Максимальні дози для дорослих: разова — 300 мг, добова — 600 мг.

Дітям віком 5 — 12 років призначати по 50 мг 1 — 3 рази на день; дітям віком 3 — 5 років — по 50 мг 1 — 2 рази на день.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру захворювання, клінічного ефекту та переносимості препарату.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 3 років.

Передозування.

При передозуванні препарату підвищується ризик виникнення побічних реакцій, що описані у відповідному розділі. У такому випадку препарат відміняють, при необхідності здійснюють заходи загальної детоксикації (промивання шлунка, форсований діурез), симптоматичну терапію.

Побічні реакції.

З боку травної системи: подразнення слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, що іноді проявляється диспептичними явищами (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці).

З боку центральної нервової системи: запаморочення, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, нечіткість зорового сприйняття, сповільнення швидкості реакцій, тремор, тривожність (вночі).

Інші: сухість у роті, порушення сечовипускання, алергічні реакції. Вкрай рідко можливе виникнення гранулоцитопенії та агранулоцитозу.

У дітей іноді спостерігаються парадоксальні реакції: підвищене збудження, тремор, порушення сну, дратівливість.

У поодиноких випадках у постреєстраційний період відзначалися такі побічні реакції: головний біль, свербіж, висипання, кропив'янка, набряк Квінке.

Термін придатності.

3 роки 6 місяців.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 драже у блістері без вкладання в пачку.

По 10 драже у блістері. По 2 блістера у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.