ПРОЧИЕ АНАЛЬГЕТИКИ И АНТИПИРЕТИКИ

Что такое анальгетики и антипиретики? Особенности и виды анальгетиков, антипиретиков

Анальгетики и антипиретики — это несколько групп фармакотерапевтических средств, обладающих противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Анальгетики и антипиретики могут применять в качестве симптоматической монотерапии, а также довольно часто они входят в состав комплексной фармакотерапии при целом ряде заболеваний, как инфекционной, так и неинфекционной природы, сопровождающихся болью, воспалением, повышением температуры тела.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представлены следующими группами (список анальгетиков и антипиретиков):

• оксикамы (например пироксикам);
• производные индола (например индометацин);
• производные пиразолона (например фенилбутазон);
• производные пирролкарбоновой кислоты (например толметин);
• производные пропионовой кислоты (например ибупрофен);
• производные фенилкарбоновой кислоты (например флурбипрофен);
• производные фенилуксусной кислоты (например диклофенак);
• фенаматы (например меклофенамовая кислота) и др.

Большинство представителей группы НПВП хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи существенно не влияет на их биодоступность.

НПВП хорошо метаболизируются в организме человека. Некоторые представители этой фармакотерапевтической группы метаболизируются ферментами I и II фазы биотрансформации, некоторые - ферментами исключительно II фазы биотрансформации, в основном ответственными за механизм конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основными ферментами семейства цитохрома P450 (CYP), участвующими в метаболизме НПВП, являются CYP 3A и CYP 2C.

Большинство НПВП в крови находятся в связанном с белками плазмы крови состоянии, обычно с альбумином. Степень связывания с белками плазмы крови ~98%.

Хотя почечная экскреция и является основным путем элиминации, почти все НПВП в той или иной степени выделяются с желчью и затем реабсорбируются в кишечнике (механизм энтерогепатической циркуляции).

Поэтому степень раздражения нижних отделов желудочно-кишечного тракта коррелирует со степенью энтерогепатической циркуляции.

Все НПВП можно определить в синовиальной жидкости после многократного приема.

НПВП с коротким периодом полувыведения остаются в тканях суставов дольше, чем можно было бы предположить, исходя из их периода полувыведения, в то время как препараты с более длительным периодом полувыведения элиминируются из тканей суставов быстрее.

Противовоспалительная активность НПВП в основном обусловлена ингибированием циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и, соответственно, угнетением биосинтеза простагландинов. Также представители фармакотерапевтической группы НПВП оказывают различные дополнительные эффекты, такие как ингибирование хемотаксиса, уменьшение продукции интерлейкина-1, свободных радикалов и супероксида (Negm А.А., Furst D.E., 2018).

Ацетилсалициловая кислота, каки остальные НПВП, обладает обезболивающими, противовоспалительными, жаропонижающими, а также антиагрегантными свойствами.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует ЦОГ (в том числе и тромбоцитов) за счет ацетилирования аминокислот. Антитромбоцитарный эффект ацетисалициловой кислоты (снижение агрегации тромбоцитов) продолжается 810 сут (Schrӧr K., 1995).

В других тканях организма вновь синтезированная ЦОГ замещает инактивированный фермент, поэтому продолжительность действия стандартной дозы ацетисалициловой кислоты обычно составляет 6–12 ч.

Неацетилированные салицилаты. К этим препаратам относятся холина салицилат, натрия салицилат.

Все неацетилированные салицилаты являются эффективными противовоспалительные средствами. В отличие от ацетисалициловой кислоты они не ингибируют агрегацию тромбоцитов.

Эти средства назначают в тех случаях, когда ингибирование ЦОГ является нежелательным, например, у пациентов с бронхиальной астмой или больных со склонностью к кровотечению.

Неацетилированные салицилаты назначают в дозе до 3–4 г в сутки (Negm А.А., Furst D.E., 2018).

Парацетамол или ацетаминофен является основным производным пара-аминофенола, широко применяемым в клинической практике антипиретиком.

Жаропонижающий эффект парацетамола обусловлен ингибированием ЦОГ-3 в центральной нервной системе.

Помимо жаропонижающего действия, парацетамол обладает анальгетическим и слабым противовоспалительным эффектами.

Парацетамол назначают в различных лекарственных формах для перорального применения или в форме ректальных суппозиториев при лихорадке или слабой либо умеренной боли.

Парацетамол часто является основным жаропонижающим средством, особенно у детей, лиц пожилого возраста, пациентов, которым противопоказаны салицилаты или другие НПВП (например лицам с бронхиальной астмой или наличием в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений).

Обычная стандартная доза парацетамола составляет 0,5–1 г каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза парацетамола - 4 г (Martindale. The Complete Drug Reference, 2014).

Показания к применению анальгетиков и антипиретиков

Перечень показаний к применению конкретного представителя категории фармакотерапевтических средств «Анальгетики и антипиретики» смотрите в полной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства на сайте apteki.ua.

Противопоказания

Перечень противопоказаний и нежелательных реакций при применении конкретного представителя категории фармакотерапевтических средств «Анальгетики и антипиретики» смотрите в полной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства на сайте apteki.ua.