ЗАНАМИВИР (ZANAMIVIRUM) Действующее вещество
NLM: 4-гуанидино-2,4-дидеокси-2,3-дегидро-N-ацетилнейраминовая кислота.
противовирусное средство. Механизм действия предположительно обусловлен ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа А и В и нарушением их агрегации и выхода из клеток.
Применение занамивира способствует уменьшению выраженности симптомов гриппа, сокращает продолжительность лихорадочного периода, снижает частоту развития осложнений.
После ингаляции через рот 4–17% занамивира подвергается системной абсорбции. Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч после ингаляции и колеблется в пределах от 17 до 142 нг/мл после применения в дозе 10 мг. Значение AUC колеблется от 111 до 1364 нг·ч/мл. Связывание с белками плазмы крови ограничено (<10%). T½ после ингаляции составляет 2,5–5,1 ч. Полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч; метаболитов занамивира не выявлено. Проглоченный при проведении ингаляции занамивир выводится с калом.
лечение неосложненного гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, у которых с момента появления симптомов заболевания прошло не более 2 дней.
применяют только для ингаляций через рот с использованием устройства дискхалер. Рекомендуемая доза — 2 ингаляции по 5 мг/сут; в первые сутки лечения интервал между ингаляциями должен быть не менее 2 ч; в последующие дни ингаляции проводят с интервалом 12 ч, обычно в одно и то же время. Продолжительность лечения — 5 дней. Не установлена эффективность терапии, если занамивир начинают применять после 2 и более дней после появления симптомов гриппа.
повышенная чувствительность к занамивиру.
тошнота, рвота, диарея, головная боль, ринит, синусит, бронхит, кашель — с частотой 1,5–3%. Общее недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка, миалгия, артралгия (сложно отличить от клинических проявлений гриппа), а также боль в области живота и крапивница отмечались с частотой <1,5%.
безопасность занамивира у пациентов с БА и ХОБЛ не установлена. В случае если ингаляция занамивира вызвала развитие бронхоспазма, дальнейшее его применение противопоказано.
Эффективность и безопасность профилактического применения занамивира в период эпидемии гриппа не установлены. Применение занамивира не должно влиять на принятие решения о противогриппозной вакцинации в соответствии с существующими рекомендациями.
Данные хорошо контролируемых клинических исследований занамивира у беременных отсутствуют, поэтому назначать занамивир в период беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Занамивир может экскретироваться с грудным молоком.
Безопасность и эффективность применения занамивира у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не выявлено. При необходимости одновременного ингаляционного применения бронходилататоров рекомендуется применять их до ингаляций занамивира.
при введении с помощью небулайзера в дозе до 64 мг/сут и при в/в введении в дозе 1,2 г/сут в течение 5 дней занамивир не вызывал негативных клинических проявлений, кроме описанных в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.