ВАЛГАНЦИКЛОВИР (VALGANCICLOVIRUM) Действующее вещество

валганцикловир представляет собой L–валиловый эфир (пролекарство) ганцикловира, после приема внутрь быстро превращающийся в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз. Ганцикловир — синтетический аналог 2’–дезоксигуанозина, который угнетает размножение вирусов герпес–группы. К вирусам человека, чувствительным к ганцикловиру, относят цитомегаловирус (ЦМВ), вирусы простого герпеса типа 1 и типа 2 (Herpes simplex), вирус герпеса человека типов 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна–Барра, вирус ветряной оспы (Varicella zoster) и вирус гепатита В.
Клинический противовирусный эффект препарата был доказан уменьшением выделения ЦМВ из организма больных с исходных 46% (32/69) до 7% (4/55) через 4 нед лечения Вальцитом.
Биодоступность и функция почек обуславливают экспозицию ганцикловира после приема валганцикловира. Валганцикловир является пролекарством ганцикловира, хорошо всасывающимся в ЖКТ, стенке кишечника и в печени быстро превращающаясь в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после приема валганцикловира составляет около 60%. Системные концентрации валганцикловира невысокие и держатся недолго. AUC и C_max составляют соответственно примерно 1% и 3% от таковых ганцикловира.
Зависимость AUC ганцикловира от дозы после приема валганцикловира в дозах от 450 до 2625 мг показана только для случая приема препарата после приема пищи. Если валганцикловир назначают во время приема пищи в рекомендованной дозе 900 мг, возрастает как средняя AUC, так и средняя C_max (примерно на 14%) ганцикловира.
Благодаря быстрому метаболизму валганцикловира в ганцикловир, связывание валганцикловира с белками плазмы крови не определяли. Связывание ганцикловира с белками плазмы при концентрациях препарата от 0.5 до 51 мкг/мл составляет 1–2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после в/в введения составлял 0.680±0.161 л/кг.
Валганцикловира быстро гидролизуется с образованием ганцикловира. После однократного приема внутрь 1000 мг радиоактивно меченного ганцикловира ни один из метаболитов не составлял более 1–2% радиоактивности, обнаруживаемой в кале или моче.
Основным путем выведения Вальцита, как и ганцикловира, является клубочковая фильтрация и активная канальцевая секреция. На почечный клиренс приходится 81.5±22% системного клиренса ганцикловира.

цитомегаловирусный ретинит у больных СПИД. Профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов.

принимать внутрь во время приема пищи.
Индукционная терапия
У больных с активным цитомегаловирусным ретинитом рекомендованная доза Вальцита составляет 900 мг (2 таб по 450 мг) 2 раза/сут в течение 21 дня. Длительная индукционная терапия повышает риск миелотоксичности.
Поддерживающая терапия
После индукционной терапии или у больных с неактивным цитомегаловирусным ретинитом рекомендованная доза — 900 мг (2 таб по 450 мг) 1 раз/сут. Если течение ретинита ухудшается, курс индукционной терапии можно повторить.
Профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов. Рекомендуемая доза составляет 900 мг (2 таб по 450 мг) 1 раз/сут с 10–го дня по 100–е сутки после трансплантации.

повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.

диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхней половине живота, диспепсия, увеличение живота, асцит, нарушение функции печени, лихорадка, слабость, отеки нижних конечностей, периферические отеки, слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, кахексия, дегидратация, реакция отторжения трансплантата, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, кандидоз полости рта, фарингит, назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, пневмоцистная пневмония, инфекции мочевых путей.

у больных, получавших одновременно ганцикловир и имипенем/циластатин, отмечались судороги. Одновременный прием с пробенецидом может примерно на 20% уменьшать почечный клиренс ганцикловира. Зальцитабин увеличивает AUC ганцикловира, принятого внутрь, на 13%. Триметоприм уменьшает почечный клиренс перорального ганцикловира.

симптомы — панцитопения, угнетение функции костного мозга, медуллярная аплазия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гепатит, нарушение функции печени, усиление гематурии у больного с уже имеющимся поражением почек, ОПН, повышение уровня креатинина, боли в животе, диарея, рвота, генерализованный тремор, судороги.
Снизить концентрации валганцикловира в плазме крови у пациентов с передозировкой можно путем гемодиализа и гидратации.