СУМАТРИПТАН (SUMATRIPTANUM)16 препаратов

суматриптан является специфическим селективным агонистом 5-НТ₁-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных) и не действует на рецепторы других подтипов. 5-НТ₁-рецепторы серотонина расположены преимущественно в краниоцеребральных сосудах. У животных суматриптан избирательно сужает просвет сосудов в системе сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Система сонных артерий снабжает кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки; считают, что расширение этих сосудов является основным патогенетическим фактором в развитии приступа мигрени у человека. Экспериментально также установлено, что суматриптан влияет на окончания тройничных нервов. Оба эффекта могут обусловливать антимигренозную активность суматриптана у человека.
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% максимальной. Биодоступность при пероральном введении — около 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания в кишечнике). Связывание с белками плазмы крови низкое — 14–21%.

лечение приступов мигрени (с аурой или без нее).

не применяют для профилактики приступов. Принимать суматриптан следует как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен в любой стадии приступа.
Рекомендуемая доза для взрослых — 50 мг, для некоторых пациентов может потребоваться доза 100 мг. При недостаточной эффективности первой дозы принимать повторно во время этого же приступа не следует. В случае повторения приступа можно принять суматриптан еще раз; суточная доза при этом не должна превышать 300 мг.
Эффективность и безопасность суматриптана у детей не установлены.

повышенная чувствительность к суматриптану; ИБС, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия Принцметала; неконтролируемая АГ, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе; заболевания периферических сосудов; выраженная печеночная недостаточность; одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или производные эрготамина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.

общие: боль, ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или напряженности (указанные симптомы обычно преходящие, могут быть достаточно интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и гортань), приливы крови, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость (как правило, умеренно выражены и быстро проходят).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД, возникающее вскоре после завершения лечения; редко — нарушения сердечного ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (четкая причинно-следственная связь с приемом суматриптана не установлена).
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — судорожные припадки (большинство таких пациентов имели в анамнезе указания на эпилепсию или органические поражения мозга); нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко — преходящая слепота (иногда нарушения зрения могут быть следствием приступа мигрени).
Могут возникать реакции гиперчувствительности (от кожно-аллергических реакций до анафилаксии), а также незначительные изменения показателей функциональных печеночных тестов.

не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
У пациентов с неустановленным ранее диагнозом мигрени, а также у пациентов с нетипичными формами мигрени до назначения суматриптана следует исключить наличие другой неврологической патологии.
После применения суматриптана могут возникать такие преходящие симптомы, как боль и ощущение сжатия в области груди различной интенсивности, иррадиирующие в область гортани. Хотя эти симптомы имитируют проявления стенокардии, только в исключительных случаях они могут быть обусловлены спазмом коронарных артерий. Поскольку коронароспазм может привести к развитию аритмии, ишемии или инфаркта миокарда, то при возникновении у пациента острых симптомов, характерных для ИБС (в том числе стенокардии), следует провести соответствующее обследование для исключения ишемии миокарда. Крайне редко возникают нарушения сердечного ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ или развивается инфаркт миокарда. Поэтому суматриптан не следует назначать пациентам до проведения предварительного обследования в целях исключения патологии сердечно-сосудистой системы. К их числу относятся женщины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска ИБС. Суматриптан следует с осторожностью назначать пациентам с АГ, поскольку у некоторых из них может наблюдаться транзиторное повышение АД и ОПСС.
Описаны редкие случаи появления у пациентов слабости, гиперрефлексии и нарушения координации после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Если сочетанное применение суматриптана и указанных препаратов клинически оправдано, желательно предварительное обследование пациентов.
Суматриптан следует с осторожностью назначать пациентам со значительными нарушениями абсорбции, метаболизма или выведения лекарственных веществ, например при почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с эпилепсией или органическими мозговыми нарушениями, снижающими порог судорожной готовности. У пациентов с установленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам после введения суматриптана могут отмечаться перекрестные аллергические реакции — от кожных проявлений до анафилаксии. Нельзя превышать рекомендуемые дозы суматриптана.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных эффектов суматриптана и признаков нарушения фертильности или постнатального развития, связанных с его приемом. Опыт применения суматриптана у беременных ограничен. Так как изучение репродуктивной функции у животных не всегда дает возможность прогнозировать реакцию у человека, назначать суматриптан следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует предупреждать пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с потенциально опасными механизмами, о возможном развитии сонливости как проявления мигрени, так и вследствие применения суматриптана.

нет указаний о взаимодействии с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем. При одновременном назначении суматриптана и алкалоидов спорыньи может развиться выраженный вазоспазм, в связи с чем необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом эрготаминсодержащих препаратов и суматриптана. С другой стороны, эрготаминсодержащие препараты не следует применять раньше чем через 6 ч после приема суматриптана. Взаимодействие может отмечаться между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому их сочетанное применение противопоказано. Редко взаимодействие может отмечаться между суматриптаном и селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина.

при однократном п/к введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал развития симптомов передозировки; в дозах, превышающих 16 мг при п/к и 400 мг при пероральном введении, суматриптан не вызывал развития других реакций, кроме упомянутых в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
Рекомендуется обеспечить наблюдение врача в течение 10 ч, при необходимости проводят поддерживающую терапию. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа не установлена.