СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONII CHLORIDUM) Действующее вещество
деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи и расслабление скелетных мышц. Быстро гидролизуется плазменной холинэстеразой. После его введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины, затем межреберные мышцы и диафрагма. Оказывает быстрое и непродолжительное действие, не кумулирует в организме. Короткий латентный период и последующее полное восстановление тонуса мышц позволяют создать контролируемую релаксацию скелетных мышц. Под действием псевдохолинэстеразы суксаметония хлорид распадается с образованием холина и янтарной кислоты.
Действие суксаметония хлорида развивается непосредственно после введения, приблизительно через 2–3 мин после инъекции расслабление скелетных мышц достигает максимума и сохраняется около 3 мин. Приблизительно через 5 мин после инъекции миорелаксация прекращается. Десятикратная доза (200 мг) вызывает полный паралич с выключением дыхательных мышц продолжительностью около 8 мин без побочных эффектов и последействия. Суксаметония хлорид позволяет поддерживать контролируемую миорелаксацию при хирургических вмешательствах, особенно при применении в виде в/в инфузии. Полное восстановление нервно-мышечной проводимости наблюдается в ближайшее время после прекращения его введения.
интубация трахеи, эндоскопические исследования (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и др.); вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах; судороги при столбняке, отравлении стрихнином; профилактика спонтанных травм при электроимпульсной терапии; кратковременные хирургические вмешательства, требующие миорелаксации.
введение суксаметония хлорида допустимо лишь при наличии всех условий для выполнения ИВЛ, а при использовании в высоких дозах — после перевода больного на управляемое дыхание. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, массы тела и реакции больного. Вводят в/в медленно. Для интубации и полного расслабления скелетных и дыхательных мышц вводят 1,5–2 мг/кг. Для длительного расслабления мышц можно вводить фракционно через 5–7 мин по 0,6–1 мг/кг.
острая печеночная недостаточность, миастения, глаукома, проникающие ранения глаз, выраженная анемия, обширные ожоги и раны, дефицит псевдохолинэстеразы, одновременное введение препаратов крови, повышенная чувствительность к суксаметонию; не назначают детям грудного возраста.
возможны нарушение возбудимости и проводимости миокарда, миалгии (особенно в мышцах грудной клетки и живота), повышение внутриглазного давления, нарушение функции печени, гипергликемия, анафилактический шок, коллапс, иногда — АГ, брадикардия, асистолия, при передозировке — кратковременная остановка дыхания.
с осторожностью следует применять при тяжелых заболеваниях печени, анемии, кахексии, в период беременности (суксаметония хлорид проникает через плацентарный барьер).
Медленное введение суксаметония хлорида, а также премедикация в/в введением атропина в дозе 1–1,5 мг в значительной степени предупреждают развитие брадикардии.
При многократном введении могут развиваться чрезмерная продолжительная миорелаксация и апноэ. Причинами этого являются гиперкапния, ацидоз, гиповолемия, гипокалиемия, снижение уровня псевдохолинэстеразы, глубокий наркоз. В отдельных случаях наблюдается чрезмерная реакция с длительным угнетением дыхания. Это обусловлено генетическим нарушением образования холинэстеразы. Если функция внешнего дыхания не восстанавливается через 25–30 мин, вводят прозерин и другие антихолинэстеразные средства: вначале в/в вводят атропин (0,5–0,7 мл 0,1% р-ра) и на фоне тахикардии через 1–2 мин в/в вводят 1,5 мг прозерина (3 мл 0,05% р-ра). Если эффект недостаточен, прозерин в этой же дозе вводят повторно.
Через 10–12 ч после применения суксаметония хлорида может появиться боль в скелетных мышцах. Предварительное (за 1 мин до введения суксаметония) введение 3–4 мг d-тубокурарина препятствует возникновению миалгий и фибриллярных подергиваний мышц.