Фармакологические свойства
Системное действие пентозана полисульфата натриевой соли на гемостаз происходит в три этапа. Первый — ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном или АДФ. Второй — пентозана полисульфата натриевая соль влияет на свертываемость крови, благодаря AT III-независимому угнетению фактора свертывания крови Xa, взаимодействует с фактором VIIIa и ингибирует активацию фактора V. В отличие от гепарина, препарат оказывает незначительное действие на активность тромбина. Третий — пентозана полисульфата натриевая соль влияет на фибринолиз: она высвобождает t-PA из эндотелия, активирует фактор XII и модифицирует продукцию фибрина. Эти эффекты стимулируют высвобождение тромбина. Кроме того, пентозана полисульфата натриевая соль оказывает системное действие на метаболизм жиров, высвобождая липопротеинлипазу из клеток эндотелия и печени и снижая уровень общего холестерина, общих жиров и ТГ в крови. Механизм действия гепариноида, пентозана полисульфата натриевой соли, сравним с механизмом действия гепарина и других веществ, подобных гепарину. Пентозана полисульфата натриевая соль в результате местного действия усиливает капиллярное кровообращение в пораженных тканях благодаря ее фибринолитической и антикоагулянтной активности. Пентозана полисульфата натриевая соль оказывает противовоспалительное действие, подавляет гиалуронидазу, уменьшает повышенную проницаемость сосудов в пораженных тканях и уменьшает отек. Эфирные масла оказывают дополнительный спазмолитический эффект и облегчают боль в пораженном участке.
Показания
Таблетки. Поддерживающая терапия нарушений периферического артериального кровотока (стадия IIb согласно классификации по Фонтейну; перемежающаяся хромота) для улучшения переносимости физических нагрузок при ходьбе. Лечение острых, подострых и хронических атеросклеротических, тромботических и тромбоэмболических заболеваний. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений.
Раствор для инъекций.Поддерживающая терапия нарушений периферического артериального кровотока (стадия IIb согласно классификации по Фонтейну; перемежающаяся хромота) для улучшения переносимости физических нагрузок во время ходьбы. Лечение острых, подострых и хронических атеросклеротических, тромботических и тромбоэмболических заболеваний. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений.
Гель. Местное симптоматическое лечение поверхностных тромбофлебитов.
Применение
Таблетки. Взрослым принимать по 3-4 таблетки 3 раза в сутки, преимущественно за 1-2 часа до еды, по меньшей мере в течение 6-8 недель. Таблетки глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (лучше стаканом воды [200 мл]). Раствор для инъекций.
Тяжелые острые состояния
а) П/к инъекции Как правило, 100 мг (1 ампула) п/к каждые 12 ч. В критических случаях, особенно при острой эмболии, опасных для жизни острых нарушениях артериального кровотока, можно назначать 100 мг п/к с интервалами не менее 8 ч в 1-й день лечения. После уменьшения симптомов острого состояния дозу можно постепенно уменьшить до 1 ампулы (100 мг) в сутки. Обычно в этой дозе лечение следует продолжать в течение 10 дней. Иглу следует вставлять под прямым углом в складку кожи, которая формируется между большим и указательным пальцами передней или боковой брюшной стенки. Также инъекции можно вводить в плечо и бедро. Вводить препарат следует медленно. Продолжительность лечения зависит от этиологии и тяжести состояния пациента. При тяжелых острых заболеваниях следует назначать инъекции или инфузии в дозах, указанных выше, в течение периода, составляющего не более 10 дней.
б) В/в инъекции после разведения Дни 1-ый и 2-ой: 300 мг/24 ч. Дни 3-6-ый: 200 мг/24 ч в соответствующем количестве 0,9% изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Такую дозу можно скорректировать к потребностям пациента. Во время острых эпизодов, опасных для жизни, дозу 100 мг можно вводить в виде инициальной болюсной дозы. Раствор необходимо использовать сразу же после разведения.
Подострые и хронические состояния Обычно вводить по 1 ампуле (100 мг), 3 раза в неделю, в течение 3–4 недель. Следующие инъекции делать через более длительные промежутки времени, особенно в тех случаях, когда одновременно проводить лечение с приемом препарата в виде таблеток. Пациентам назначать инъекции в течение нескольких недель.
Гель. Гель наносят тонким слоем на пораженные места и прилегающие к ним участки, слегка втирая, 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, течения болезни и достигнутого эффекта.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к пентозану полисульфата натриевой соли.
• гиперчувствительности к пентозану полисульфата натриевой соли или любому из компонентов препарата (дополнительно гиперчувствительность к красителю оранжево-желтый S (E 110) у пациентов, принимающих таблетки, покрытые оболочкой), тромбоцитопении типа-II, обусловленной действием гепарина или пентозана полисульфата натриевой соли, в анамнезе;
• кровотечения;
• геморрагического диатеза;
• гемофилических состояний;
• кровотечения язв ЖКТ;
• недавнего кровоизлияния в головной мозг;
• операции на головном, спинном мозге или глазах;
• эпидуральной поясничной анестезии;
• подозрения на опухоли с риском кровотечения;
• тяжелых заболеваний печени, почек и поджелудочной железы;
• подострого инфекционного эндокардита;
• угрожающего аборта;
• склонности к обычному выкидышу;
• подозрения на предлежание плаценты;
• риска преждевременной отслойки плаценты;
• других рисков, связанных с беременностью.
Побочные эффекты
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — длительные кровотечения, гематома, тромбоцитопения, тромбоэмболия, тромбофлебит глубоких вен. Со стороны нервной системы: очень редко — ишемический инсульт. Со стороны сердечной деятельности: очень редко — инфаркт миокарда, порок сердца, сердечная недостаточность. Со стороны сосудистой системы: очень редко — перемежающаяся хромота, аортальный стеноз. Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота/рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция, аллергические реакции. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — боль и гематома в месте введения инъекции. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействия
Одновременное применение пентозана полисульфата натриевой соли с гепарином или другими антикоагулянтами может вызвать усиление их антикоагулянтного действия.