ПИРЕНЗЕПИН (PIRENZEPINUM) Действующее вещество
специфический ингибитор желудочной секреции, селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка. Угнетает продукцию хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта.
Обладает выраженными гидрофильными свойствами, в связи с чем не проникает в клинически значимых количествах через ГЭБ и не оказывает в отличие от большинства трициклических соединений центрального действия. Характеризуется длительным T½ (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект; отличается быстрым развитием эффекта при гиперацидных состояниях (через несколько часов от начала лечения) и хорошей переносимостью.
таблетки — пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гиперацидный гастрит, эрозивный эзофагит при рефлюксной болезни; инъекционный р-р — профилактика и терапия стрессовой язвы, кровотечения из эрозий и язв гастродуоденальной зоны, лечение синдрома Золлингера — Эллисона, начальная терапия при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (тяжелая форма).
внутрь назначают 50–150 мг/сут (обычно в дозе 50 мг) с небольшим количеством жидкости утром и вечером за 30 мин до еды. В редких случаях в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Непрерывную пероральную терапию надо проводить (даже в случае быстрого субъективного улучшения состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы.
0,5% р-р обычно вводят в/м или в/в по 2 мл с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу можно повысить в 2 раза (по 4 мл 0,5% р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует хирургическому вмешательству.
Парентерально вводят до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего назначают прием пирензепина внутрь. В/в вводят болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, в/в капельно. Для в/в инфузии пирензепин можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.
повышенная чувствительность к пирензепину.
иногда — ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации; редко — жидкий стул; после многократного в/м введения возможно повышение активности КФК в плазме крови.
пирензепин следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Безопасность применения пирензепина в период беременности не установлена (из соображений осторожности назначать не рекомендуется, особенно в I триместр, при отсутствии абсолютных показаний к его применению). Пирензепин проникает в грудное молоко, однако при применении в терапевтических дозах не оказывает негативного воздействия на ребенка.
может угнетать желудочную секрецию, стимулированную лекарственными средствами и пищевыми продуктами. Одновременное применение пирензепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Пирензепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает эффекта последних и снижает частоту побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
проявления интоксикации у человека неизвестны. Описаны случаи приема внутрь 200 мг пирензепина; кроме ощущения сухости во рту и нарушения зрения (в течение 5 ч) никаких опасных для жизни проявлений передозировки при этом не наблюдалось. Лечение симптоматическое.