ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON) Действующее вещество

антиэметическое средство, антагонист 5НТ₃-рецепторов. Противорвотный эффект ондансетрона обусловлен действием на 5НТ₃-рецепторы периферических нейронов и ЦНС. Ондансетрон оказывает седативное действие, не вызывает изменения концентрации пролактина в плазме крови.
Биодоступность ондансетрона после приема внутрь составляет 60%. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой. После перорального приема C_max достигается через 1,6 ч. T_½ — 3 ч; у лиц пожилого возраста — до 5 ч. Связывание с белками плазмы крови — 70–76%.

тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио- или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

назначают парентерально и внутрь.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Взрослым назначают в дозе 8 мг в/в медленно непосредственно до лечения или внутрь за 1–2 ч до проведения лечения с последующим применением 8 мг внутрь с интервалом 12 ч. Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.
Высокоэметогенная химиотерапия: однократная доза 8–32 мг в/в медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг ондансетрон необходимо развести в 50–100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или другого совместимого р-ра для в/в вливания и производить инфузию в течение не менее 15 мин; доза 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем 2 раза в/в медленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или в/в капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 ч.
Выбор режима дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.
Для предотвращения приступов поздней или отсроченной рвоты после первых 24 ч рекомендуется применять ондансетрон внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.
Детям можно назначать в виде однократной в/в инъекции в дозе 5 мг/м² непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч после инъекции. Для профилактики рвоты в течение последующих 5 дней ондансетрон назначают внутрь по 4 мг 2 раза в сутки.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон можно назначать внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленной в/в инъекции или в/м введения во время индукции анестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг в/м или в/в медленно.
Дети: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, подвергающихся хирургическому вмешательству под общей анестезией, ондансетрон можно назначить в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после индукции анестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон также можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции.
Нет необходимости в изменении режима дозирования у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 8 мг.

повышенная чувствительность к ондансетрону.

головная боль, редко — преходящие нарушения зрения и головокружение при быстром в/в введении, судорожные припадки, непроизвольные двигательные расстройства; транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови; запор; редко — аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях — тяжелые, вплоть до анафилаксии; редко — боль в области груди, аритмия, АГ, брадикардия; ощущение тепла или приливов крови к лицу, икота; иногда — местные реакции в области инъекции.

ондансетрон не вызывает тератогенных эффектов у животных, однако клинических данных о безопасности применения в период беременности нет. Ондансетрон не следует назначать в I триместр беременности, если предполагаемая польза для матери не превышает возможный риск для плода. Ондансетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.

ондансетрон можно вводить путем в/в инфузии со скоростью 1 мг/ч. Перечисленные ниже препараты можно вводить через Y-образный катетер вместе с ондансетроном в концентрации от 16 до 160 мкг/мл (например 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):
цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например 240 мг в 500 мл), вводимый в течение 1–8 ч;
флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3000 мл или 400 мг в 500 мл), вводимый со скоростью не менее 20 мл/ч (500 мл за 24 ч); более высокая концентрация флуороурацила может вызвать преципитацию ондансетрона;
карбоплатин в концентрации 0,18–9,9 мг/мл (например 90 мг в 500 мл или 900 мг в 100 мл), вводимый в течение от 10 мин до 1 ч;
этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл (например 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), вводимый в течение 0,5–1 ч;
цефтазидим в дозе 0,025–2 г в водном р-ре (например 250 мг в 2,5 мл или 2 г в 10 мл), вводимый в/в болюсно в течение 5 мин;
циклофосфамид в дозе 0,1–1 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг), вводимый в/в болюсно в течение 5 мин;
дексаметазон в дозе 20 мг в/в медленно в течение 2–5 мин через Y-образный катетер сочетанно с 8 или 32 мг ондансетрона в 50–100 мл р-ра.

у пациентов, которым в/в было введено 84 или 145 мг ондансетрона, отмечались лишь незначительные побочные эффекты, не требовавшие лечения.