НИМЕСУЛИД (NIMESULIDUM) Действующее вещество
НПВП, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.
После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Cmax активного вещества в плазме крови определяется через 1,5–2,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид (25%) — является фармакологически активным. Около 65% нимесулида выводится с мочой, 35% — с калом.
ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, бурсит, тендинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды. Длительность лечения определяется индивидуально.
Наружно — на пораженный участок наносят примерно 3 см геля и слегка втирают; процедуру повторяют 3–4 раза в сутки.
пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); повышенная чувствительность к нимесулиду.
как правило, слабо выражены, носят временный характер и не требуют отмены нимесулида. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
При местном применении возможны местное раздражение, эритема, сыпь, шелушение и зуд кожи, преходящее изменение цвета кожи в месте аппликации.
при назначении нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
В период беременности назначать нимесулид не рекомендуется (особенно в III триместр) из-за опасности преждевременного закрытия Боталлова протока у плода и развития атонии матки у матери.
При необходимости назначения нимесулида в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
нимесулид обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из мест их связывания.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию.