НАБУМЕТОН (NABUMETONUM) Действующее вещество
набуметон — это НПВП, действующий путем угнетения активности ЦОГ, ключевого фермента синтеза простагландинов, играющих важную роль в процессах воспаления, боли и лихорадки. Механизм действия набуметона состоит из системного эффекта (прямая ингибиция ЦОГ-2) и локального эффекта в синовиальной жидкости, что обеспечивается его активным метаболитом 6-метокси-2-нафтилуксусной кислотой (6МНА). Этот метаболит особенно важен, поскольку он проявляет большую степень селективности к ЦОГ-2, что ведет к снижению риска гастроинтестинальных побочных эффектов по сравнению с традиционными НПВП.
набуметон широко применяется для лечения пациентов с остеоартритом и ревматоидным артритом, включая такие симптомы, как боль и воспаление. Набуметону присуща меньшая частота побочных гастроинтестинальных эффектов, что делает его потенциальным выбором для пациентов с высоким риском этих нарушений.
набуметон доступен в виде таблеток, принимаемых per os. Рекомендованная доза для взрослых составляет 1000–2000 мг/сут и может быть распределена на два приема. Таблетки лучше проглатывать целиком, без дробления или жевания, с достаточным количеством жидкости. Для снижения риска гастроинтестинальных нарушений препарат следует принимать после еды. Доза может быть скорректирована в соответствии с индивидуальной переносимостью пациента и эффективностью препарата. Для людей с нарушениями функции печени или почек, а также для пожилых пациентов может потребоваться коррекция дозы.
набуметон противопоказан к применению пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, активным или в анамнезе гастроинтестинальным кровотечением или перфорацией, а также при сердечной недостаточности тяжелой степени. Он не рекомендован для применения у пациентов с гиперчувствительностью к набуметону или любому другому НПВП. Также набуметон не применяется у пациентов с аспириновой триадой, беременных и кормящих грудью, а также у детей в возрасте до 18 лет.
наиболее частыми побочными эффектами набуметона являются диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, головокружение и головная боль. Реже могут возникнуть серьезные побочные эффекты, такие как сердечно-сосудистые события (например, инфаркт миокарда, инсульт) и серьезные гастроинтестинальные события, включая кровотечение, язву и перфорацию. Редкие побочные эффекты включают в себя гепатотоксичность, почечную недостаточность, анемию, тромбоцитопению, АГ.
набуметон может повышать токсичность лития, метотрексата и циклоспорина в связи с уменьшением их выведения из организма. Если такие лекарственные средства принимаются одновременно с набуметоном, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить регулярный мониторинг концентрации указанных веществ в плазме крови.
Совместное применение набуметона с антикоагулянтами, такими как варфарин, может повысить риск кровотечения, поскольку НПВП могут усиливать антикоагулянтное действие. Рекомендуется регулярный мониторинг протромбинового времени или международного нормализованного отношения у пациентов, принимающих оба препарата одновременно.
Одновременное применение набуметона с другими НПВП и кортикостероидами может усилить негативное влияние на ЖКТ, включая риск возникновения язв и кровотечений.
Набуметон может снижать эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков, усиливая соответственно гипертензивный эффект и влияние на почки. В таких случаях требуется регулярный мониторинг АД и функции почек.
Некоторые антибиотики, такие как ципрофлоксацин, могут увеличивать концентрацию набуметона в крови, повышая риск его побочных эффектов. При одновременном приеме таких препаратов следует учитывать возможность изменения дозы набуметона.
симптомы. При передозировке набуметоном могут возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, угнетение дыхания, судороги и обморок. Важно отметить, что передозировка может представлять угрозу для жизни.
Лечение передозировки предполагает симптоматическую и поддерживающую терапию. Своевременно начатое лечение активированным углем помогает снизить абсорбцию набуметона в системный кровоток.
В случае серьезных симптомов, которые могут включать отеки, исключительно сильную боль в животе, головную боль или проблемы с дыханием, может потребоваться госпитализация и дополнительная медицинская помощь. Дополнительная помощь может включать меры, направленные на уменьшение влияния на сердце и легкие, такие как применение кислорода, медикаментов для поддержания сердечной деятельности и, в некоторых случаях, интубация для поддержания респираторной функции.