НОРФЛОКСАЦИН (NORFLOXACINUM) Действующее вещество
фторированный хинолон. Норфлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактериальную клетку независимо от фазы клеточного цикла. Механизм действия связан с ингибированием ДНКазы, отвечающей за спирализацию бактериальной ДНК. На аналогичный фермент клеток человека норфлоксацин не влияет.
Обладает широким спектром противомикробной активности, в том числе в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов. МПК для Escherichiа coli, Кlebsiella spp., Еnterobacter spp., Рroteus spp., Сitrobacter spp. составляет ≤2 мг/л. Менее чувствительны Аcinetobacter spp., Рrovidencia spp., Serratia spp. МПК для Pseudomonas aeruginosa — <1–2 мг/л, для Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis — <2 мг/л, для патогенных штаммов Salmonella и Schigella <1 мг/мл, для Campylobacter — <4 мг/мл, для стафилококков — 1–4 мг/мл, для стрептококков — 2–16 мг/л. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии, малочувствительны энтерококки и акинетобактерии.
Резистентность к норфлоксацину развивается редко (вероятность 109–1012 клеток). Норфлоксацин обычно проявляет активность против микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам (включая гентамицин), пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам, макролидам и сульфаниламидам (включая такие комбинации, как котримоксазол).
Вследствие своей специфической структуры норфлоксацин обычно активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим органическим кислотам, таким как налидиксовая, оксолиновая, пипемидовая и др. Микроорганизмы, устойчивые к норфлоксацину in vitro, также устойчивы к этим органическим кислотам.
Норфлоксацин неактивен в отношении облигатных анаэробов.
внутрь при урогенитальных инфекциях (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит, эпидидимит), гонококковой инфекции, вызванной как пенициллиназопродуцирующими, так и пенициллиназонепродуцирующими штаммами, инфекциях пищеварительного тракта, а также для профилактики инфекций у больных с нейтропенией.
В форме глазных/ушных капель норфлоксацин применяют у взрослых и детей для лечения поверхностных инфекций глаза и его оболочек, вызванных патогенными бактериями, чувствительными к норфлоксацину; при наружном отите, остром и хроническом среднем отите, внутреннем отите и инфекционном евстахиите.
при остром цистите обычно принимают внутрь по 400 мг норфлоксацина 2 раза в сутки на протяжении 3 дней; при других неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10–21 дня.
Хронические рецидивирующие инфекции мочевых путей — по 400 мг 2 раза в сутки до 12 нед; если в течение первых 4 нед достигается эффект, то дозу снижают до 400 мг/сут. У больных с почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация ≤30 мл/мин) рекомендуемая доза — 400 мг/сут.
При инфекциях пищеварительного тракта суточная доза составляет 400 мг (в 2 приема) на протяжении 5–7 дней.
При острой гонорее — 800 мг однократно.
Для профилактики инфекционных осложнений, при тяжелых формах нейтропении рекомендуемая доза составляет 400 мг 3 раза в сутки в течение всего периода болезни. Нет данных о применении препарата более 8 нед.
В офтальмологической практике — обычно закапывают по 1–2 капли 0,3% р-ра в пораженный(-е) глаз(-а) 4 раза в сутки. В зависимости от тяжести инфекции доза в 1-й день лечения может составлять 1 или 2 капли каждые 2 ч.
При заболеваниях уха назначают по 5 капель в ухо 3 раза в сутки. Капли нагревают до температуры тела.
повышенная чувствительность к норфлоксацину или к другим препаратам хинолонового ряда. Системное применение норфлоксацина противопоказано в период беременности и кормления грудью, у детей в возрасте до 15 лет, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также при тяжелой почечной недостаточности.
при приеме внутрь возможны аллергические реакции, головокружение, сонливость, головная боль, снижение аппетита, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, диарея.
При применении глазных капель возможны местные реакции — ощущение жжения или боль, гиперемия и отек конъюнктивы, фотофобия.
следует осторожно применять норфлоксацин у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, выраженными нарушениями функций почек и печени; в период лечения препаратом пациенты должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
при одновременном приеме внутрь антацидов снижается всасывание норфлоксацина; интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 ч.