НЕОСТИГМИНА БРОМИД (NEOSTIGMINI BROMIDUM) Действующее вещество
неостигмина бромид — синтетическое антихолинэстеразное вещество, содержащее четвертичную аммониевую группу. Обратимый выраженный блокатор холинэстеразы. Плохо проникает через ГЭБ. Преимущественно воздействует на периферическую нервную систему и вследствие указанного блокирующего эффекта способствует усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нервно-мышечной передачи. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину: вызывает брадикардию, повышение слюноотделения, миоз, повышает тонус гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов, тем не менее в высоких дозах он может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости вследствие накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации нервных синапсов.
миастения, двигательные нарушения после травм мозга, параличей в восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, неврит, профилактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родовой деятельности; для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме как антидот антидеполяризирующих миорелаксантов.
п/к взрослым вводят по 0,0005 г 1–2 раза в сутки. Высшие дозы при п/к введении для взрослых: разовая — 0,002 г (2 мг), суточная — 0,006 г (6 мг). При развитии миастенического криза у взрослых вводят в/в по 0,5–1 мл 0,05% р-ра, затем п/к в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия неостигмина иногда п/к дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5% р-ра). В ряде случаев при лечении миастении неостигмин назначают с антагонистами альдостерона, ГКС, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению холинергического криза, нарушению дыхания.
Для стимуляции родов неостигмин вводят п/к по 1 мл 0,05% р-ра 1–2 раза с интервалами в 1 ч. Одновременно с первой инъекцией однократно п/к вводят 1 мл 0,01% р-ра атропина сульфата.
Внутрь назначают по 0,015 г 2–3 раза в сутки. Высшие дозы: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г. Курс — 25–30 дней, интервал между курсами — 3–4 нед.
В офтальмологии для снижения внутриглазного давления применяют 0,5% р-р (вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–4 раза в сутки).
Если неостигмин применяют для устранения остаточных эффектов миорелаксантов, то предварительно в/в вводят атропина сульфат в дозе 0,5–0,7 мл 0,1% р-ра, затем ожидают повышения ЧСС и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р-ра) неостигмина. При недостаточном эффекте вводят повторно в такой же дозе (при развитии брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество неостигмина, которое можно вводить, составляет 5–6 мг, общее время введения — 20–30 мин.
эпилепсия, гиперкинезы, БА, стенокардия, выраженный атеросклероз, интоксикации, применение у ослабленных детей, в период острых заболеваний.
при передозировке или повышенной чувствительности к неостигмину могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз), которые проявляются брадикардией, слюнотечением, миозом, бронхоспазмом, тошнотой, усилением перистальтики кишечника, диареей, частым мочеиспусканием, подергиванием мышц языка и скелетных мышц, общей слабостью.
Для устранения побочных эффектов дозу снижают или прекращают применение неостигмина. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.