МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM) Действующее вещество
синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизмом действия обусловлено многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение выраженности симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда уменьшает размеры зоны некроза, сокращает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает мозговое кровообращение, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T½ при приеме внутрь составляет 3–6 ч.
сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, БА, ХОБЛ, абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией), острое нарушение кровообращения в сетчатке, инсульт, цереброваскулярная недостаточность.
при умственных и физических перегрузках (в том числе у спортсменов) — внутрь взрослым по 250 мг 4 раза в сутки или по 500 мг в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 2–3 нед. Спортсменам назначают внутрь по 0,5–1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней. Стабильная стенокардия (обычно в составе комбинированной терапии) — внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3–4 дней, затем 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда — в/в струйно по 0,5–1 г 1 раз в сутки, затем — внутрь по 250 мг 2 раза в сутки первые 3–4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 12 дней. При БА — внутрь по 250 мг ежедневно в течение 3 нед в комбинации с бронхолитиками. При хроническом алкоголизме — внутрь по 500 мг 4 раза в сутки, в/в — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней. При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки — ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10% р-ра в течение 10 дней. При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе — в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения — 2–3 нед. При хронических нарушениях мозгового кровообращения вводят по 500 мг в/м 1 раз в сутки или по 250 мг внутрь, 1–3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед.
повышенная чувствительность к милдронату, органические повреждения ЦНС, период беременности и кормления грудью.
редко — кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.
усиливает действие коронаролитиков, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.