МЕЛАТОНИН* (MELATONINUM*) Действующее вещество
мелатонин — нейрогормон, регулирующий цикл сон — бодрствование; применяют главным образом при нарушениях сна. Эндогенный мелатонин вырабатывается шишковидной железой. Полагают, что экзогенный мелатонин может оказывать противосудорожное, антидепрессивное, антинеопластическое, нейропротекторное, антиоксидантное и гонадотропное действие и проявлять другие виды биологической активности. Обладает некоторой терапевтической активностью при лечении шума в ушах, мигрени, нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рака молочной железы.
После приема внутрь мелатонин подвергается существенному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием 6-сульфаоксимелатонина; биодоступность мелатонина — 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в сыворотке крови и слюне достигается соответственно к 20-й и 60-й минуте. Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. При повторном применении в течение суток некоторое количество мелатонина может накапливаться в жировой ткани. Средний T½ — 45 мин. Помимо образования 6-сульфаоксимелатонина, метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,01%).
бессонница (в том числе при депрессии) и другие нарушения сна.
взрослым при легкой форме бессонницы назначают внутрь или сублингвально 0,3–3 мг приблизительно за 1–2 ч перед отходом ко сну. При необходимости дозу повышают до 6 мг.
При нарушениях сна, обусловленных депрессией, и прочих нарушениях сна назначают в дозе 5–10 мг внутрь за 1–2 ч до отхода ко сну.
период беременности и кормления грудью.
обычно развиваются через несколько дней после начала применения. Возможны продолжительное седативное действие, головная боль, депрессия, синусовая тахикардия, кожный зуд, сыпь, кошмарные сновидения, диспепсия, боль в области живота.
с осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с депрессией, деменцией, эпилепсией, заболеваниями печени и почек, эндокринной патологией, иммунодефицитными состояниями.
Мелатонин может вызывать сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может оказывать влияние на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное назначение требует медицинского контроля.
Мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Дофаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.
описаны случаи передозировки мелатонина (24–30 мг). Наиболее вероятны дезориентация, продолжительный сон, ретроградная амнезия.