ЛОРНОКСИКАМ (LORNOXICAMUM) Действующее вещество
НПВП группы оксикамов. Ингибирует ЦОГ, блокирует биосинтез простагландинов. Обладает анальгезирующим и противовоспалительным эффетами. Аналгезирующий эффект обусловлен ослаблением алгогенного действия брадикинина и торможением воспаления, противовоспалительный — вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: снижением концентрации простагландинов, угнетением образования кислородных радикалов при распаде арахидоновой кислоты и др.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax достигается примерно через 1–2 ч после приема внутрь и через 15 мин после парентерального введения. Абсолютная биодоступность — 97%. T½ — примерно 3–4 ч. В плазме крови определяется как в неизмененном виде, так и в виде неактивного гидроксилированного метаболита. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 99%. Полностью метаболизируется в организме. Около 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с желчью.
умеренный и выраженный болевой синдром при воспалительных и дегенеративно-дистрофических поражениях суставов, боль в послеоперационный период, ишиалгия, люмбаго.
внутрь: перед едой, запивая стаканом воды; при умеренной и сильной боли — в начальной дозе 16 мг, при необходимости дозу повышают на 8 мг, доводя в первые 24 ч до максимальной — 32 мг. В дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 16 мг. При воспалительных заболеваниях дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 8–16 мг/сут в 2 приема.
Парентерально (порошок предварительно растворяют в 2 мл воды для инъекций): в/в (в течение не менее 15 с) или в/м (в течение не менее 5 с) в начальной дозе 8–16 мг; для поддерживающей терапии — по 8 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — не более 16 мг. При заболеваниях пищеварительного тракта, нарушении функции почек или печени, у людей пожилого возраста, при массе тела менее 50 кг, после обширных оперативных вмешательств доза не должна превышать более 8 мг/сут.
повышенная чувствительность к лорноксикаму и другим НПВП, острое желудочно-кишечное кровотечение, гематологические нарушения неясной этиологии, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, а также возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью (нет достаточного количества данных о безопасности применения).
реакции в месте введения (боль, гиперемия), тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение аппетита, гастрит, эзофагит, ульцерогенное действие, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное и геморроидальное, носовое), нарушения функции печени и почек, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия (или возбуждение), АГ, тахикардия, тремор, повышенное потоотделение, лейкопения, тромбоцитопения, изменение массы тела, аллергические реакции (кожная сыпь, одышка, тахикардия).
при одновременном применении с другими НПВП повышает вероятность развития побочных эффектов; с антикоагулянтами или антиагрегантами — повышает риск возникновения кровотечения; с производными сульфонилмочевины — усиливает гипогликемизирующий эффект; с диуретиками — понижает мочегонное и антигипертензивное действие; с блокаторами β-адренергических рецепторов и ингибиторами АПФ — ослабляет гипотензивное действие; с препаратами лития, метотрексатом и циметидином — увеличивает их концентрацию в плазме крови; с дигоксином — уменьшает его почечный клиренс.