ЛЕВАМЛОДИПИН (LEVAMLODIPINUM) Действующее вещество
S-amlodipine (левамлодипин) активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность — 64-80%. Т½ — 35-50 ч.
— АГ.
— хроническая стабильная стенокардия.
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
при АГ и стенокардии начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 1 раз в сутки.
повышенная чувствительность, артериальная гипотензия тяжелой степени, шок (включая кардиогенный шок), обструкция выводного тракта левого желудочка, гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия, усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда , аритмия, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, одышка, ринит, кашель, одышка, ринит, кашель и др.
одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может обусловить повышение риска возникновения артериальной гипотензии.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
При одновременном применении амлодипина и веществ, являющихся известными индукторами CYP 3A4, концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина.
симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. значительная и длительная системная артериальная гипотензия, включая шок с летальным исходом.
Лечение: мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг ОЦК и мочеиспускания.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.