КЕТОТИФЕН (KETOTIFENUM) Действующее вещество
антиаллергическое и антиастматическое средство. Проявляет противоаллергическую активность, подавляя действие эндогенных медиаторов воспаления; не обладает бронхорасширяющим эффектом. Кетотифен подавляет выделение медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов), угнетает сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, приводя к подавлению миграции эозинофильных гранулоцитов в очаги воспаления; подавляет развитие гиперреактивности бронхов, обусловленной как активацией тромбоцитов при воздействии фактора активации тромбоцитов, так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кроме того, кетотифен ингибирует фермент ФДЭ, в результате чего повышается уровень цАМФ в тканях. Указанные свойства кетотифена обусловливают его противоастматическое действие. Кетотифен оказывает также выраженное противоаллергическое действие, способен неконкурентно блокировать H1-рецепторы и поэтому его можно применять вместо их классических антагонистов.
После приема внутрь кетотифен почти полностью всасывается, его биодоступность составляет около 50% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер с T½ 3–5 ч и 21 ч.
После закапывания в конъюнктивальный мешок антигистаминное действие начинается быстро и продолжается 8–12 ч. Кетотифен уменьшает выраженность симптомов аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемию и др.).
длительная профилактика приступов БА (всех форм, включая смешанную), аллергического бронхита, астматических симптомов при сенной лихорадке; профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний — острой и хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического ринита и конъюнктивита. Лечение и профилактика проявлений аллергического конъюнктивита.
взрослым назначают утром и вечером по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. В случае проявления седативного эффекта рекомендуется постепенно повышать дозу в течение 1-й недели лечения, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу можно повысить до 4 мг, разделив ее на 2 приема.
Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,05 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, детям в возрасте старше 3 лет — по 1 мг 2 раза в сутки.
Взрослым, лицам пожилого возраста и детям в возрасте старше 12 лет: закапывают по 1 капле 0,025% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок. Максимальная продолжительность применения — 6 мес.
период беременности, повышенная чувствительность к кетотифену.
сонливость, ощущение сухости во рту, легкое головокружение, замедление психомоторных реакций (указанные эффекты обычно исчезают самостоятельно).
После закапывания глазных капель редко — сухость глаз, головная боль, ощущение усталости; иногда — аллергическая реакция, жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, боль в глазах.
не рекомендуется применять в утреннее и дневное время водителям транспорта и операторам потенциально опасных механизмов.
В начале лечения кетотифеном не следует резко отменять принимаемые противоастматические препараты, особенно системные ГКС, в связи с возможной недостаточностью коры надпочечников. У пациентов с гипокортицизмом для восстановления нормальной гипофизарно-надпочечниковой реакции на стресс может потребоваться около 1 года.
кетотифен может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме кетотифена может снижаться потребность в ГКС или бронхолитиках у больных БА. При одновременном приеме кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может развиваться тромбоцитопения.
проявляется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением ориентации, тахикардией и артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами, особенно у детей, комой. При передозировке рекомендуется промывание желудка, в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль состояния сердечно-сосудистой системы; при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия и бензодиазепины.