ИПИДАКРИН (IPIDACRINUM) Действующее вещество

ипидакрин обладает двумя механизмами действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток и обратное ингибирование холинэстеразы в синапсах. В данной комбинации блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток играет решающую роль. Блокада калиевых каналов мембраны клеток обусловливает прежде всего удлинение фазы реполяризации потенциала действия возбужденной мембраны и повышение активности пресинаптического аксона. Это ведет к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что в свою очередь обусловливает увеличение выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).
Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.
Ипидакрин проявляет следующие фармакологические эффекты: стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.); усиление сократимости гладкомышечных органов; специфически умеренное стимулирование ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта; улучшение памяти и способности к обучению; анальгетический эффект.
Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии; бульбарные параличи и парезы; нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями; в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы; атония кишечника.

пероральный прием таблетированной формы ипидакрина.
Неврит: по 20 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при остром неврите, до 20–30 дней — при хроническом. При необходимости курс лечения повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 нед до достижения максимального эффекта.
Миелополирадикулоневрит и парезы: по 20 мг 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курс лечения повторяют многократно с перерывом 1–2 мес до достижения терапевтического эффекта.
Миастения и миастенические синдромы: по 20-40 мг 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах доза может быть повышена до 200 мг/сут (по 40 мг 5 раз в сутки через 2–3 ч).
Рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия и другие заболевания двигательных нейронов (прогрессирующая мышечная слабость, прогрессирующий бульбарный паралич): — по 20 мг 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.
Болезнь Альцгеймера и другие формы нарушения умственной деятельности: начинают с дозы 20–40 мг в сутки, разделив дозу на 2 приема, с постепенным повышением дозы на 40 мг в неделю до 120–200 мг в сутки (по 40 мг 3–5 раз в сутки). Длительность курса лечения — от 4 мес до 1 года. Возможна курсовая терапия по 4–5 мес с перерывом в 1–2 мес.
Дети в возрасте старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы: Ипидакрин назначают по 20 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес (в зависимости от клинической ситуации).
Органические поражения ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями: по 20 мг 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.
Атония кишечника: 20-60 мг, дозу разделить на 3 приема. Курс лечения — 1–3 нед.
Парентеральное введение р-ра ипидакрина для инъекций. Р-р для инъекций вводят п/к или в/м. Дозу и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатии различного генеза: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней), далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м вводят 5–30 мг 1–3 раза в сутки с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет — 1–2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами 1–2 мес.
Заболевания ЦНС: бульбарный паралич и парез: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–15 дней, при возможности в дальнейшем переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период при органических поражениях ЦНС: в/м 10–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения — до 15 дней, далее по возможности 1–2 раза в сутки.

гиперчувствительность к ипидакрину, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, БА, вестибулярные расстройства, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

нарушения сердечной деятельности: усиление сердцебиения, брадикардия; нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги; нарушения со стороны дыхательной системы: повышенная бронхиальная секреция, бронхоспазм; нарушения со стороны пищеварительной системы: повышенное слюнотечение, тошнота, рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной; поражения кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, при использовании в высоких дозах — кожные аллергические реакции (сыпь, зуд),нарушения со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

следует соблюдать осторожность при назначении ипидакрина пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, при тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с заболеваниями дыхательной системы (в анамнезе в острой стадии).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими функцию ЦНС. Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметиками. У больных с миастенией повышается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применяли до начала лечения ипидакрином. Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.

при тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз. Для лечения холинергического криза применяют симптоматическую терапию, используют блокаторы М-холинорецепторов (атропина сульфат, метациния йодид, тригексифенидил и др.).