ИНСУЛИН АСПАРТ (INSULINUM ASPARTUM) Действующее вещество
инсулин короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, повышает ее утилизацию тканями; связываясь с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции действие развивается в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.
Быстро всасывается из подкожной жировой клетчатки (замещение аминокислоты пролина в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в р-ре обычного инсулина, поэтому инсулин аспарт всасывается гораздо быстрее, чем р-р человеческого инсулина). Время достижения Cmax в сыворотке крови — 40 мин.
сахарный диабет I типа.
п/к в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела следует регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная суточная потребность в инсулине составляет 0,5–1 ЕД/кг, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) инсулин.
повышенная чувствительность к инсулину аспарту, гипогликемия.
гипогликемия, преходящие отеки, нарушение рефракции, аллергические реакции, местные реакции (гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия).
неадекватная доза или прерывание лечения может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Сопутствующие инфекционные заболевания увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на прием нового типа инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарта может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы — предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или непривычно интенсивная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами — предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами.
гипогликемическое действие инсулина аспарта усиливается при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов, неселективными блокаторами β-адренорецепторов, анаболическими стероидами, клофибратом, циклофосфамидом, фенфлурамином, строфантином, флуоксетином, гуанетидином, ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами, сульфаниламидами, этанолом. Снижение эффекта инсулина аспарта может наблюдаться при одновременном применении с хлорпротиксеном, диазоксидом, пероральными контрацептивами, салуретиками (тиазидные диуретики), гепарином, изониазидом, ГКС, солями лития, никотиновой кислотой и ее производными, препаратами фенотиазинового ряда, фенитоином, гормонами щитовидной железы, симпатомиметиками, слабительными средствами при длительном их приеме, трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления, так и снижения эффективности инсулина при одновременном применении с клонидином, резерпином и салицилатами. Одновременный прием алкоголя может вызвать и гипогликемию.
проявляется гипогликемией (общая слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, тахикардия, повышенная возбудимость, тремор, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), гипогликемическая кома, судороги. При легкой степени гипогликемии достаточно принять внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический р-р глюкозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 (до 100 мл) 40% р-ра декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.