ИНДАПАМИД (INDAPAMIDUM) Действующее вещество

первый представитель нового класса антигипертензивных/диуретических средств, получивших название индолинов. Представляет собой сульфаниламидное производное с индольным кольцом в структуре молекулы. В дозе 2,5 мг/сут оказывает выраженный и пролонгированный гипотензивный и слабый диуретический эффекты. При назначении в более высоких дозах антигипертензивное действие достоверно не увеличивается, в то время как количество побочных реакций возрастает. Поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. В дозе 2,5 мг/сут снижает гиперреактивность сосудов к норадреналину и ОПСС. Уменьшает гипертрофию левого желудочка при АГ. Антигипертензивное действие сохраняется при нарушенной функции почек. Сосудистый механизм действия индапамида обусловлен снижением сократимости гладких мышц сосудов в связи с влиянием на трансмембранный ионный обмен (в частности, снижением внутриклеточного транспорта кальция) и стимуляцией синтеза простагландина E₂, оказывающего сосудорасширяющее и гипотензивное действие. Обладает умеренным диуретическим и салуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, воды и в меньшей степени ионов калия в проксимальных и дистальных извитых канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; C_max в плазме крови достигается между 1-м и 2-м часом после его перорального приема. Связывание с белками плазмы крови высокое — 71–79%. Метаболизируется в печени. С мочой выводится 60–70% индапамида (при этом только 5–7% — в неизмененном виде), с калом — 20–23%. Т_½ — 14–18 ч.

АГ.

внутрь по 1 таблетке (2,5 мг) или 1 таблетке пролонгированного действия (1,5 мг) 1 раз в сутки; препарат предпочтительно принимать в утренние часы. Максимальная суточная доза 2,5 мг.

печеночная энцефалопатия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гипокалиемия, повышенная чувствительность к средствам данной группы.

возможны гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия, ортостатическая гипотензия, гиперурикемия, гипергликемия, крайне редко — гиперкальциемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, миелосупрессия, энцефалопатия у больных с печеночной недостаточностью, макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки, тошнота, запор, ощущение сухости во рту, головокружение, астения, парестезия, головная боль, панкреатит.

данные о безопасности применения индапамида в период беременности отсутствуют. Назначение индапамида в качестве диуретика для лечения отеков и АГ в период беременности не оправдано, поскольку это может привести к плодоплацентарной ишемии с риском развития гипотрофии плода. Кормление грудью во время лечения индапамидом рекомендуется прекратить.
Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.
Во время лечения индапамидом необходим периодический контроль уровня калия и натрия в плазме крови, а также содержания мочевой кислоты у больных подагрой. Вторичная гиповолемия, следующая за потерей воды и натрия, обусловленного приемом диуретика в начале лечения, вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению в крови уровня мочевины и креатинина плазмы крови. Эта преходящая функциональная почечная недостаточность не приводит к негативным последствиям у лиц с нормальной почечной функцией, но может увеличить выраженность предшествующей почечной недостаточности.
За счет снижения АД индапамид может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
Антигипертензивное действие индапамида может усиливаться при симпатэктомии.

не рекомендуется назначать одновременно с индапамидом следующие средства: соли лития, сультоприд, терфенадин, винкамин, астемизол, эритромицин, пентамидин, бепридил. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении индапамида с такими средствами: НПВП для системного применения, салицилаты в высоких дозах, метформин, йодсодержащие контрастные средства, некоторые антиаритмические препараты (антиаритмические средства Iа класса, соталол и амиодарон), калийснижающие препараты (амфотерицин В — в/в), кортикостероиды (глюко- и минералокортикоиды для перорального применения), тетракозактид, слабительные средства, препараты дигиталиса. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков не исключает возможности развития гипокалиемии. Сочетание с ингибиторами АПФ повышает риск развития выраженной артериальной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация, гипонатриемия, заболевания почек).

возможные симптомы острого отравления обусловлены нарушениями водно-электролитного баланса и проявляются клинически тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, полиурией или олигурией вплоть до анурии вследствие гиповолемии. Первая помощь включает быструю элиминацию принятого средства (промывание желудка, введение активированного угля) с последующей регидратационной терапией и коррекцией электролитных нарушений.