ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOLUM) Действующее вещество

нейролептик, производное бутирофенона. Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов в ЦНС. Антипсихотический эффект сочетается с седативным действием. Обладает жаропонижающим, противосудорожным, противорвотным и антигистаминным свойствами. По сравнению с другими нейролептиками, особенно производными фенотиазина, галоперидол оказывает слабое влияние на адрено- и холинорецепторы.
После приема внутрь примерно 70% галоперидола всасывается в пищеварительном тракте. Около 92% галоперидола связывается с белками плазмы крови. T_½ — от 13 до 40 ч. Метаболизируется в печени, включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Выводится с мочой и калом.

психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей; синдром Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

парентеральное введение показано при невозможности его приема внутрь, а также при остром психомоторном возбуждении.
При остром психозе взрослым галоперидол вводят в/м или в/в в дозе 5–10 мг. В случае необходимости в такой же дозе можно вводить повторно 1–2 раза с интервалом 30–40 мин до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза галоперидола составляет 30–40 мг (в отдельных случаях ее можно повысить до 100 мг).
При остром алкогольном психозе галоперидол вводят в/в в дозе 5–10 мг, при необходимости введение повторяют, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Доза галоперидола для приема внутрь у взрослых составляет 2,25–18 мг в 3 приема. Для достижения максимального эффекта дозу следует повысить, а впоследствии — постепенно снизить до поддерживающей минимальной эффективной.
Детям при продолжительном применении в качестве нейролептического средства обычно назначают внутрь по 1–3 мг 3 раза в сутки, но не более чем 3 раза в сутки по 10–20 мг. При психомоторном возбуждении обычно назначают внутрь по 0,5–1 мг 3 раза в сутки, но не более чем по 2–3 мг 3 раза в сутки.

заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, депрессия, кома любой этиологии, повышенная чувствительность к галоперидолу, период беременности и кормления грудью.

возможны экстрапирамидные нарушения (паркинсоноподобный синдром), психомоторное возбуждение, акатизия, заторможенность, сонливость, ухудшение настроения, снижение или повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, запор, увеличение молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция; редко — лейкопения, гепатотоксическое действие, сыпь.
При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.

во время приема галоперидола может снижаться способность к концентрации внимания, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (возможно развитие артериальной гипотензии). Из-за возможности развития парадоксальных реакций галоперидол с особой осторожностью назначают больным пожилого возраста. Во время приема галоперидола запрещается употребление алкоголя.

при одновременном применении галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных препаратов.
При одновременном приеме галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних.