ГЛУТАТИОН* (GLUTATHIONUM*) Действующее вещество
фармакодинамика. Глутатион — трипептид, естественный компонент клеток всех тканей организма, обеспечивающий широкий ряд биологических функций в организме и играющий ключевую роль в многочисленных биохимических и метаболических процессах.
Сульфгидрильные группы цистеина в составе глутатиона представляют собой мощные нуклеофильные агенты, являющиеся основной целью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что вызывает инактивацию потенциально токсичных экзогенных веществ. Благодаря этому механизму глутатион защищает жизненно важные нуклеофильные участки, с атаки на которые начинается процесс повреждения клеток.
Глутатион (GSH), восстановленный в результате взаимодействия с большим количеством окисленных органических метаболитов, формирует менее токсичные конъюгированные соединения, метаболизм которых происходит легче, с их дальнейшим выведением в составе меркаптуровых кислот.
Фармакокинетика. После в/в введения глутатион преимущественно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме крови происходит его быстрое расщепление γ–глутамилтранспептидазой и γ–глутамилциклотрансферазой. Поэтому концентрация восстановленного глутатиона (GSH) в плазме крови, даже в случае введения высоких доз, является незначительной (Cmax в плазме крови — ≈1 нмоль/мл через 5 мин после в/в введения 600 мг), вместе с тем определяется более высокая концентрация метаболита — цистеина (Cmax в плазме крови — ≈17 нмоль/мл).
Концентрация глутатиона в цельной крови достигает значения ≈100 нмоль/мл через 5-10 мин после в/в введения дозы 600 мг. Концентрация глутатиона в крови постепенно снижается, практически достигая исходных значений через ≈60 мин после в/в введения.
• поражение печени, вызванное токсическим действием этанола или лекарственных средств;
•токсическое поражение печени, вызванное нарушением процессов детоксикации;
• профилактика нейропатии, индуцированной химиотерапевтическими средствами.
в случае тяжелого поражения — 600–1200 мг/сут в/м или в/в медленно;
в случае среднетяжелого поражения — 300–600 мг/сут в/м или в/в медленно.
Дети. Возможность применения глутатиона у детей не изучалась.
гиперчувствительность к глутатиону.
редко — тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь. Указанные реакции обычно исчезают после прекращения лечения.
применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на отсутствие признаков эмбрио- и фетотоксичности в экспериментальных исследованиях, глутатион не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Глутатион не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
неизвестны.
информация о передозировке глутатионом отсутствует.