ГРИЗЕОФУЛЬВИН (GRISEOFULVINUM) Действующее вещество
HSDB, RTECS: 7-хлоро-4,6,2'-триметокси-6'-метилгрис-2'-ен-3,4'-дион.
HSDB: (2S-транс)-7-хлоро-2',4,6-триметокси-6'-метилспиро(бензофуран-2(3H),1'-(2)циклогексен)-3,4'-дион; или 7-хлоро-4,6-диметоксикумаран-3-он-2-спиро-1'-(2'-метокси-6'-метилциклогекс-2'-ен-4'-он).
антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Рenicillium nigricans (griseofulvum). Фунгистатическое средство. Угнетает митоз грибковых клеток, нарушая их деление в метафазе. Активен в отношении различных дерматомицетов. Эффективен при приеме внутрь. При кандидозе неэффективен.
дерматомикоз (фавус, трихофития и микроспория волосистой части головы и гладкой кожи), эпидермофития кожи, вызванная трихофитоном, а также поражения ногтей (онихомикоз), вызванные патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).
внутрь принимают во время еды с 1 чайной ложкой растительного масла. Взрослым при микроспории назначают по 1 г/сут, детям с массой тела до 25 кг — по 10 мг/кг/сут. Гризеофульвин принимают ежедневно до первого отрицательного результата микологического исследования, затем в той же дозе в течение 2 нед — через день и 2 нед — 2 раза в неделю.
При онихомикозе, трихофитии, фавусе волосистой части головы суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 625 мг (5 таблеток), при большей массе назначать дополнительно еще по 125 мг каждые 10 кг.
Срок лечения при тяжелых микозах может удлиняться до 12 мес. Курс лечения при поражениях кожи тела — 2–4 нед, волосистой части головы — 4–6 нед, кожи стоп — 4–8 нед, ногтей пальцев рук — не менее 4 мес, ногтей пальцев ног — не менее 6 мес.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная лейкопения и системные заболевания крови, органические поражения печени и почек, порфирия, злокачественные новообразования, период беременности и кормления грудью.
возможны диспептические явления, головная боль, тошнота, головокружение, дезориентация, крапивница, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, тахикардия, аритмия, кардиомиопатия, БА, пневмофиброз, артралгия, подагра, миалгия, дизурия, протеинурия, ОПН, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.
При развитии побочных эффектов рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3–4 дня, а в легких случаях достаточно снизить суточную дозу на 4–5 дней.
при лечении гризеофульвином больным с микозом волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову 2 раза в неделю водой с мылом. Рекомендуют втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги поражения 2–3% спиртовым р-ром йода.
При онихомикозе лечение гризеофульвином рекомендуют сочетать с удалением пораженных ногтей при помощи кератолитических средств.
При применении гризеофульвина рекомендуют назначать витамины — кислоту аскорбиновую, кислоту никотиновую и 1 раз в 10–15 дней производить исследование крови.
Гризеофульвин не следует назначать амбулаторно лицам, работа которых требует быстроты психомоторных реакций.
гризеофульвин индуцирует цитохром Р450, поэтому может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, снижать эффекты ряда препаратов (циклоспорина, метадона, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, эстрогена и прогестина, пероральных противодиабетических препаратов теофиллина).
Взаимодействие других лекарственных средств с гризеофульвином
Барбитураты, рифампицин, доксеркальциферол, фенилбутазон, примидон, другие седативные и снотворные препараты, которые индуцируют микросомальные ферменты, могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Возможен ложно-положительный результат при определении ванилилминдальной кислоты в моче.
не сообщалось.