ГОЛИМУМАБ (GOLIMUMABUM) Действующее вещество

голимумаб является человеческим моноклональным антителом, образующим высокоаффинные стабильные комплексы с растворимыми и трансмембранными биоактивными формами фактора некроза опухолей-α (ФНО-α) человека, что предотвращает связывание ФНО-α с собственными рецепторами.
Связывание человеческого фактора некроза опухолей (ФНО) с голимумабом приводит к нейтрализации ФНО-α-индуцированной экспрессии на поверхности клеток молекул адгезии E-селектина, молекул адгезии сосудистого эндотелия (VCAM)-1 и молекул межклеточной адгезии (ICAM)-1 эндотелиальными клетками человека. In vitro, ФНО-индуцированная секреция интерлейкина ИЛ-6, ИЛ-8 и гранулоцитарно-макрофагально-колониестимулирующего фактора (GM-CSF) эндотелиальными клетками человека также ингибировалась голимумабом.
В плазме крови на фоне терапии голимумабом наблюдалось уменьшение уровня С-реактивного белка (СРБ). значительное уменьшение уровней ИЛ-6, ICAM-1, матриксной металлопротеиназы (MMP)-3 и фактора роста эндотелия сосудов (VEGF). Отмечалось снижение уровней ФНО-α у пациентов с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом, а также уровней ИЛ-8 у пациентов с псориатическим артритом.

ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, язвенный колит.

ревматоидный артрит. Назначают по 50 мг путем п/к инъекции 1 раз в месяц, в один и тот же день месяца. Голимумаб необходимо применять в комбинации с метотрексатом.
Псориатический артрит. Назначают по 50 мг путем п/к инъекции 1 раз в месяц, в один и тот же день месяца.
Анкилозирующий спондилит. Назначают по 50 мг путем п/к инъекции 1 раз в месяц, в один и тот же день месяца.
Пациенты с массой тела более 100 кг. Для всех вышеупомянутых показаний у пациентов с массой тела более 100 кг, у которых не было достигнуто положительного клинического ответа после введения 3-4 доз препарата, может быть рассмотрен вопрос о повышении дозы голимумаба до 100 мг 1 раз в месяц. П
Язвенный колит: пациенты с массой тела менее 80 кг - начальная доза голимумаба составляет 200 мг путем п/к инъекции, следующая доза голимумаба 100 мг п/к на 2-й неделе, потом по 50 мг голимумаба п/к каждые 4 недели;
пациенты с массой тела 80 кг и более - начальная доза голимумаба составляет 200 мг путем п/к инъекции, следующая доза голимумаба 100 мг п/к на 2-й неделе, потом по 100 мг голимумаба п/к каждые 4 недели.
Доступные данные указывают на то, что клинический ответ обычно достигается на 12-14 неделях лечения (после введения 4 доз). Необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения терапии у пациентов, у которых отсутствует терапевтический эффект в течение указанного периода лечения.
Пропуск введения препарата. Если пациент пропустил очередное введение голилумаба в запланированный день, то пропущенную дозу следует ввести сразу после того, как пациент вспомнил об этом. Не нужно вводить двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропуск дозы.
Если после пропуска введения препарата прошло менее 2 недель, то пациент должен ввести пропущенную дозу препарата и в дальнейшем придерживаться предварительного графика введения препарата.
Если после пропуска введения препарата прошло более 2 недель, то пациент должен ввести пропущенную дозу препарата и в дальнейшем придерживаться нового ежемесячного графика, начиная с даты этой инъекции.

повышенная чувствительность к голимумабу, активный туберкулез или иные тяжелые инфекционные процессы, такие как сепсис и оппортунистические инфекции; умеренная или тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по NYHA).

инфекции верхних дыхательных путей (ринит, назофарингит, фарингит, ларингит, бактериальные инфекции (флегмона), вирусные инфекции (грипп и герпес), бронхит, синусит, поверхностные грибковые инфекции, септический шок, сепсис, туберкулез, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония), оппортунистические инфекции (инвазивные грибковые инфекции (гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, пневмоцистоз), бактериальные, атипичные микобактериальные и протозойные), пиелонефрит, абсцесс, бактериальный артрит, инфекционный бурсит, реактивация гепатита B, опухоли (рак кожи, плоскоклеточный рак и миелоцитарный невус), лимфома, лейкоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, бронхоспазм, гиперчувствительность, крапивница, анафилактические реакции, положительная реакция на аутоантитела, системный васкулит, саркоидоз, волчаноподобный синдром, нарушения щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз и зоб), повышение глюкозы в крови и повышение уровня липидов, головокружение, парестезия, головная боль, демиелинизирующие заболевания (центральная и периферическая формы), нарушения равновесия, расстройства личности, депрессия, бессонница, нарушение зрения (помутнение), конъюнктивиты, аллергические реакции (покраснение, раздражение), АГ, застойная сердечная недостаточность (впервые выявленная или ухудшение имеющейся), аритмия, стенокардия, тромбоз (включая тромбоз глубоких вен и артерий), болезнь Рейно, гиперемия, БА и сопутствующие симптомы (одышка, гиперактивность бронхов), интерстициальная болезнь легких, запор, диспепсия, боль в эпигастральной области, тошнота, повышение активности АлАТ, АсАТ, воспалительные заболевания ЖКТ (гастрит, колит), рефлюкс, стоматит, холелитиаз, нарушения функции печени, алопеция, дерматит, зуд, сыпь, псориаз (выявленный впервые или ухудшение имеющегося заболевания, ладонно-подошвенный, пустулезный, крапивница, системный васкулит, переломы костей, заболевания мочевого пузыря; редко - заболевания почек, заболевания молочных желез, нарушения менструации, гипертермия, астения, дискомфорт в области груди, эритема, крапивница, уплотнение, боль, кровоподтек, зуд, раздражение, парестезия в месте инъекции, медленное заживления в месте инъекции.

в одном из клинических исследований вводились однократные дозы до 10 мг/кг, при этом дозоограничивающей токсичности не наблюдалось. При передозировке рекомендуется проконтролировать состояние пациента для выявления возможных проявлений или симптомов побочных реакций и проведения соответствующей неотложной симптоматической терапии.-