ФЛУВОКСАМИН (FLUVOXAMINUM) Действующее вещество
антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Практически не оказывает влияния на норадренергические процессы. Весьма незначительно взаимодействует с α-адренергическими, β-адренергическими, гистаминергическими, М-холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами.
Полностью абсорбируется после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 3–8 ч. T½ из плазмы крови составляет приблизительно 13–15 ч после однократного приема и несколько дольше (17–22 ч) при курсовом применении, причем равновесная концентрация в плазме крови достигается обычно в течение 10–14 дней лечения. Связывание с белками крови составляет примерно 80%. Подвергается значительной биотрансформации в печени, в основном путем окислительного деметилирования. При этом образуется не менее 9 метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Два главных метаболита проявляют незначительную фармакологическую активность.
депрессивные состояния различной этиологии.
суточная доза составляет от 100–200 мг. После уточнения индивидуальной реакции пациента дозу можно постепенно повышать до максимальной — 300 мг. Дозу до 150 мг можно назначать на 1 прием, преимущественно вечером. Если суточная доза превышает 150 мг, то ее следует разделить на 2 или 3 приема. В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать в течение 6 мес после прекращения признаков депрессии. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать терапию с низких доз и проводить под постоянным контролем врача.
одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к флувоксамину.
тошнота, рвота, запор, анорексия, диспепсия, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, сухости во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, ажитация, тревога, тремор, повышенное потоотделение, астения.
суицидальные попытки характерны для пациентов с депрессивными состояниями, и возможность их возникновения может сохраняться вплоть до наступления продолжительной ремиссии, хотя флувоксамин значительно сильнее, чем трициклические антидепрессанты, снижает фактор суицидальной активности у таких больных.
Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз и проводить под постоянным контролем врача.
Не рекомендуют назначать флувоксамин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При появлении судорог лечение флувоксамином должно быть приостановлено.
В случаях повышения активности печеночных ферментов лечение флувоксамином следует прекратить.
Нет данных о существенных клинических различиях при назначении обычной суточной дозы больным пожилого или молодого возраста. Тем не менее повышение дозы до эффективной у пациентов пожилого возраста следует проводить медленнее; при определении дозы для этой группы пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом в период приема флувоксамина, учитывая возможность развития индивидуальной реакции.
Следует соблюдать обычные меры предосторожности при назначении флувоксамина (как и при назначении любого другого препарата) в период беременности. Флувоксамин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Несмотря на это, при его назначении в период кормления грудью рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Не рекомендуют назначать детям из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
флувоксамин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО. Начинать лечение флувоксамином можно не ранее чем через 2 нед после прекращения непрерывного приема ингибиторов МАО. После однократного приема ингибиторов МАО (например моклобемида) начинать лечение флувоксамином можно на следующий день. Начинать терапию ингибиторами МАО можно не ранее чем через 1 нед после прекращения непрерывного приема флувоксамина. Флувоксамин может замедлять элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени. Клинически значимое взаимодействие может иметь место при одновременном назначении с такими препаратами, как варфарин, фенитоин, теофиллин и карбамазепин. При сочетанном назначении флувоксамина и производных бензодиазепина существует вероятность повышения уровня окисленных продуктов распада бензодиазепинов в плазме крови. Существуют данные о повышении концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови при одновременном назначении с флувоксамином. Комбинированное применение этих средств не рекомендуется. Опытным путем установлено повышение уровня в плазме крови пропранолола при его одновременном применении с флувоксамином, поэтому в таком случае рекомендуется снижение дозы пропранолола. Если флувоксамин назначают сочетанно с варфарином в течение 2 нед, то уровень варфарина в плазме заметно возрастает и увеличивается протромбиновое время. У пациентов, которые принимают одновременно пероральные антикоагулянты и флувоксамин, следует постоянно контролировать протромбиновое время и соответственно корректировать дозу антикоагулянтов. Не наблюдалось взаимодействия флувоксамина с дигоксином и атенололом. В случае депрессии, резистентной к терапии, возможно применение флувоксамина в комбинации с препаратами лития. Однако литий (и возможно, триптофан) повышает серотонинергическое действие флувоксамина, поэтому при комбинированном применении этих средств следует соблюдать осторожность.
наиболее часто отмечают тошноту, рвоту, диарею, сонливость и головокружение; возможны тахикардия, брадикардия, гипотензия; нарушения функции печени; судороги и коматозное состояние. Лечение симптоматическое. Специальных антидотов не существует. В случае передозировки следует как можно быстрее после приема таблеток промыть желудок и несколько раз принять активированный уголь, а также проводить поддерживающую терапию. Эффективность форсированного диуреза или диализа сомнительна.