ФЛУФЕНАЗИН (FLUPHENAZINUM) Действующее вещество

флуфеназин — сильный нейролептик длительного действия. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие. Обладает противорвотным эффектом. Механизм действия обусловлен блокирующим влиянием на центральные допаминергические рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.
В отличие от других производных, фенотиазин характеризуется более сильным действием (по нейролептической активности в 25 раз превосходит хлорпромазин) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Особенно эффективен при злокачественной ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении. В виде деканоата (масляный р-р) оказывает длительное действие за счет постепенного высвобождения активного вещества, после однократной в/м инъекции действует в зависимости от дозы в течение 1–2 нед и более.
Быстро и практически полностью абсорбируется после приема внутрь. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выводится с мочой и частично с желчью.

неврозоподобные и галлюцинаторные расстройства, различные формы шизофрении, особенно при наличии сопорозно-кататонических расстройств, параноидные состояния, сопровождающиеся аффектом страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апатических состояний.

р-р вводят глубоко в/м. Рекомендуемая доза составляет 12,5–25 мг 1 раз в 2–4 нед. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг, в отдельных случаях — до 100 мг.

коматозное состояние; выраженный атеросклероз сосудов мозга, органические поражения головного мозга; выраженные нарушения функции печени и почек; феохромоцитома; болезни крови; гипертрофия предстательной железы; тяжелая депрессия; повышенная чувствительность к фенотиазинам.

возможны экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, гиперкинезы мышц лица, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, ощущение сухости во рту, тошнота, запор, нарушения сердечного ритма, галакторея, нарушения менструального цикла, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени, аллергические реакции.

применяют с осторожностью при заболеваниях печени, аритмии, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме.
С особой тщательностью следует дозировать флуфеназин при лечении пациентов, работающих в повышенном температурном режиме, имеющих контакт со фторсодержащими инсектицидами, а также больных старческого возраста.
Назначение флуфеназина в период беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

не следует сочетать с препаратами, в состав которых входит резерпин. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышает риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами — усиливает выраженность ортостатических реакций. Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития могут нарушать всасывание флуфеназина. Гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков. На фоне лечения следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности изменения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД). Снижает эффективность противоэпилептических препаратов, противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Повышает эффективность антихолинергических препаратов, при этом выраженность собственного антипсихотического действия может уменьшаться.