ДЕКСКЕТОПРОФЕН (DEXKETOPROFENUM)62 препарата
Формы выпуска: гранулы для орального р-ра, р-р для инъекций, таблетки п/о.
RTECS: (+)-3-бензоилгидратропная кислота;
(S)-3-бензоил-альфа-метилбензенуксусная кислота.
НПВП, оказывающий анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, обусловленное снижением синтеза простагландинов вследствие угнетения ЦОГ. После приема внутрь действие декскетопрофена начинается через 30 мин и длится 3–6 ч.
Cmax в сыворотке крови при приеме внутрь достигается в среднем через 30 (15–60) мин. Время распределения и T½ декскетопрофена составляет 0,35 и 1,65 ч соответственно. Метаболизируется преимущественно посредством связывания с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. Не кумулирует в организме.
болевой синдром легкой и средней интенсивности со стороны опорно-двигательного аппарата; дисменорея; зубная боль.
в зависимости от интенсивности боли разовая доза декскетопрофена составляет 12,5–25 мг каждые 8 ч. Не рекомендуется применять >75 мг/сут. Декскетопрофен применяется по необходимости и не предназначен для длительного лечения. Лечение пациентов пожилого возраста, с легким нарушением функции почек, а также с легкими или нарушениями средней тяжести функции печени целесообразно начинать с низкой дозы (суточная доза составляет 50 мг). При хорошей переносимости доза может быть повышена до обычной.
повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, БА, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции печени, среднетяжелое или тяжелое нарушение функции почек, геморрагический диатез и другие коагулопатии. Декскетопрофен нельзя назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, в период беременности и кормления грудью.
часто (1–10% случаев) возникает тошнота и/или рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; в 0,1–1% случаев — слабость, повышенная утомляемость, нарушения сна, волнение, страх, головная боль, головокружение, приливы, кожная сыпь, сердцебиение, сухость во рту, гастрит, запор, вздутие кишечника, в 0,01–0,1% — парестезия, повышение АД, периферические отеки, брадипноэ, пептическая язва, перфорация язвы, кровотечения, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, крапивница, повышенная потливость, полиурия, боль в спине, потеря сознания, у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — нарушения функции предстательной железы. В единичных случаях (<0,01%) отмечены нейтропения, тромбоцитопения, нарушения зрения, шум в ушах, тахикардия, гипотензия, бронхоспазм, одышка, поражение поджелудочной железы, печени, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), сосудистый отек, фотосенсибилизация, кожный зуд, поражение почек (нефрит или нефротический синдром), анафилактические реакции, ангионевротический отек лица.
декскетопрофен может вызывать головокружение и повышенную утомляемость, влияя тем самым на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
не рекомендуется одновременное применение с другими НПВП, пероральными антикоагулянтами, пентоксифиллином — ввиду повышенного риска возникновения кровотечения; с препаратами лития — в связи с возможным повышением концентрации в крови последнего и развитием его токсических проявлений; с метотрексатом в высоких дозах (>15 мг/нед) — в связи с повышением его токсического влияния на кровь. При сочетанном применении декскетопрофен может усилить токсичность гидантоина и сульфаниламидов.
Требуется осторожность при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ — возможно ослабление антигипертензивного действия и/или развитие ОПН; с метотрексатом в низких дозах (<15 мг/нед) — возможно повышение его гематотоксичности; с зидовудином — возможно угнетение эритропоэза; с препаратами сульфонилмочевины — возможно увеличение выраженности их сахароснижающего действия. Необходимо учитывать вероятность ослабления антигипертензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов; повышения токсичности циклоспорина и такролимуса, риска развития кровотечения при применении тромболитических препаратов. Пробеноцид может повышать концентрацию декскетопрофена в крови.
показано промывание желудка, симптоматическое лечение. Декскетопрофен поддается диализу.