ДИДРОГЕСТЕРОН (DYDROGESTERONUM) Действующее вещество
действие дидрогестерона в значительной мере соответствует действию прогестерона; он снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Дидрогестерон не вызывает андрогенных, эстрогенных или кортикоидных побочных эффектов, не оказывает вирилизирующего или маскулинизирующего действия. В терапевтической дозе не проявляет гонадотропной активности, не подавляет овуляцию.
Дидрогестерон хорошо всасывается в пищеварительном тракте, Cmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается 97% активного вещества. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования кетоновых и метильных групп. Метаболиты выявляются в моче, преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. С мочой выводится 56–79% принятой дозы, причем определяются только метаболиты дидрогестерона. В течение суток выводится около 85% принятой дозы. Элиминация практически полностью завершается через 72 ч. При нарушении функции почек кумуляции дидрогестерона в организме и усиления его действия не отмечается.
дисменорея, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, эндометриоз, привычный аборт, угрожающий аборт, бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью.
суточную дозу подбирают с учетом клинической ситуации и распределяют равномерно в течение суток.
При дисменорее назначают по 5–10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла.
При предменструальном синдроме — по 10 мг 2 раза в сутки с 12-го по 28-й день цикла.
При нарушениях менструального цикла — по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла; лечение проводят в течение не менее 5–6 циклов.
При эндометриозе — 10–30 мг/сут с 5-го по 25-й день цикла или постоянно.
При бесплодии, обусловленном лютеиновой недостаточностью, принимают по 5 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла в течение не менее 6 циклов. При установлении беременности рекомендуют продолжать терапию в течение первых месяцев беременности (по 5 мг 2 раза в сутки).
При привычном аборте назначают по 5 мг 2 раза в сутки до 20-й недели беременности. Затем дидрогестерон отменяют, постепенно снижая дозу.
При угрожающем аборте — 20 мг на 1 прием, затем — по 10 мг утром и вечером. Если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг каждые 8 ч. Прием дидрогестерона в начальной дозе следует продолжать в течение 1 нед после исчезновения клинических симптомов. При повторном появлении жалоб следует немедленно продолжить лечение дидрогестероном в эффективной дозе. Отменять дидрогестерон следует постепенно.
синдромы Дубина — Джонсона и Ротора.
при применении дидрогестерона в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты обычно отсутствуют. Возникающие в редких случаях сильные маточные кровотечения можно устранить, применяя дидрогестерон в более высоких дозах. При повышенной чувствительности к дидрогестерону возможны преходящие головокружение, тошнота, диарея или запор.
при назначении дидрогестерона рекомендуют тщательное наблюдение врача за пациентками, имеющими в анамнезе указания на тяжелые нарушения функции печени, идиопатическую желтуху беременных.
индукторы печеночных ферментов (например фенобарбитал) могут ускорять метаболизм дидрогестерона и ослаблять его клинические эффекты.
проявляется тошнотой, рвотой, головокружением. Дидрогестерон отменяют, проводят симптоматическое лечение. Следует учитывать вероятность внезапного кровотечения.