ДОРИПЕНЕМ (DORIPENEMUM)2 препарата
Форма выпуска: порошок для приготовления инфузионного р-ра.
NLM: 1-азабицикло(3.2.0)гепт-2-ен-2-карбоновая кислота, 3-(((3S,5S)-5-(((аминосульфонил)амино)метил)-3-пирролидинил)тио)-6-((1R)-1-гидроксиэтил)-4-метил-7-оксо-, (4R,5S,6S)-; 1-азабицикло(3.2.0)гепт-2-ен-2-карбоновая кислота,3-((5-(((аминосульфонил)амино)метил)-3-пирролидинил)тио)-6-(1-гидроксиэтил)-4-метил-7-оксо-,(4R-(3(3S*,5S*),4альфа,5бета,6бета(R*)))-.
дорипенем — синтетический карбопенемовый антибиотик широкого спектра действия, структурно близкий к другим β-лактамным антибиотикам. Дорипенем обладает выраженной активностью in vitro по отношению к аэробным и анаэробным грамположительным и грамотрицательным бактериям.
Дорипенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования биосинтеза бактериальной клеточной стенки. Дорипенем инактивирует большое количество важных пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки и последующей гибели клеток. Дорипенем обладает наибольшим аффинитетом в отношении ПСБ S. aureus 1; 2 и 4. В клетках E. coli и P. aeruginosa дорипенем крепко связывается с ПСБ-2, принимающим участие в поддержании формы бактериальной клетки, а также с ПСБ-3 и -4.
Исследования in vitro показали, что дорипенем слабо подавляет действие других антибиотиков, а также не подавляется другими антибиотиками. Описаны аддитивная активность или слабый синергизм с амикацином и левофлоксацином относительно P. aeruginosa и грамположительных бактерий с даптомицином, левофлоксацином и ванкомицином.
лечение инфекций, вызванных штаммами бактерий, чувствительных к дорипенему; нозокомиальная пневмония, включая пневмонию, связанную с ИВЛ; осложненные интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевого тракта, включая осложненный и неосложненный пиелонефрит без/с сопутствующей бактериемией.
500 мг каждые 8 ч в виде инфузии в течение 1–4 ч. Курс — 5–14 дней.
гиперчувствительность к дорипенему, другим карбопенемам или β-лактамным антибиотикам.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: флебит.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея; колит, вызванный Clostridium difficile.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь.
Инфекции и инвазии: кандидоз ротовой полости, грибковые инфекции вульвы.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов.
следует избегать продолжительного лечения дорипенемом, чтобы предотвратить чрезмерное размножение резистентных микроорганизмов.
пробенецид конкурирует с дорипенемом за канальцевую секрецию и снижает почечный клиренс дорипенема, увеличивая AUC и Т½ из плазмы крови. Одновременное применение дорипенема и пробенецида не рекомендуется.
Карбопенемы могут снижать уровень вальпроевой кислоты в плазме крови. Концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови необходимо контролировать при одновременном применении дорипенема и вальпроевой кислоты.
Дорипенем не ингибирует основные изоферменты системы цитохрома Р450. Дорипенем, скорее всего, не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим путем. Дорипенем не обладает способностью индуцировать ферменты.
нет данных.