ДАРУНАВИР (DARUNAVIRUM) Действующее вещество

ингибитор протеазы вируса иммунодефицита человека первого типа (ВИЧ-1); избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусом клетках и предотвращает образование полноценных вирусов; надежно связывается с протеазой ВИЧ-1 (KD 4,5 х 10-12 м); устойчивый к мутациям, обусловливающие резистентность к ингибиторам протеазы.

в сочетании с 100 мг ритонавира и другими антиретровирусными ЛС показан для лечения пациентов, инфицированных ВИЧ-1; для лечения инфекции ВИЧ-1 у пациентов, которым ранее не применялись антиретровирусное лечение и которым ранее уже применялось антиретровирусное лечение, и у которых отсутствуют мутации ВИЧ-1, которые вызывают резистентность к дарунавиру (DRV-RAMs), при количестве РНК ВИЧ-1 в плазме крови <100 000 копий/мл и с количеством CD⁴⁺ ≥100 клеток/10⁶/л.

взрослые пациенты, которым ранее уже применялось антиретровирусное лечение: в сочетании с 100 мг ритонавира как средство, улучшающее его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными ЛС; рекомендуемая доза 600 мг 2 р/сут в сочетании с 100 мг ритонавира 2 р/сутки принимают во время еды; табл. 300 мг можно применять для режима дозирования 600 мг 2 раза/сут, при наличии трудностей при глотании табл. 300 мг можно применять табл. 75 мг и 150 мг для взрослых и детей (в возрасте от 12 до 17 л. и массой тела не менее 40 кг), в которых отсутствуют мутации ВИЧ-1, которые вызывают резистентность к дарунавира (DRV-RAMs), при количества РНК ВИЧ-1 в плазме крови <100000 копий/мл и с количеством CD4 + ≥100 клеток х10⁶/л, рекомендуемый режим дозирования 800 мг 1 раз/сут в сочетании с 100 мг ритонавира 1 раз/сут во время еды; взрослые и дети (в возрасте от 12 до 17 л. и массой тела не менее 40 кг), которые ранее не применяли антиретровирусную терапию: рекомендуемая доза 800 мг 1 раз/сут в комбинации с 100 мг ритонавира или 150 мг кобицистату (табл. 75, 150 мг) комбинацию принимают во время еды; дети в возрасте от 3 до 17 л. и массой тела не менее 15 кг, которым ранее уже применяли антиретровирусное лечение: 15–30 кг — 375 мг дарунавира/50 мг ритонавира, 30–40 кг — 450 мг дарунавира/60 мг ритонавира, ≥40 кг — 600 мг дарунавира/100 мг ритонавира 2 р/сутки рекомендуемая доза дарунавира в комбинации с низкой дозой ритонавира не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых пациентов (600/100 мг 2 раза/сут).

повышенная чувствительность, пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, одновременное применение рифампицина с дарунавиром и низкой дозой ритонавира, комбинация лопинавир/ритонавир с дарунавиром, растительные препараты, содержащие экстракт зверобоя (Hypericum perforatum) с дарунавиром, с активными веществами, клиренс которых в значительной степени определяется активностью фермента CYPЗА4 и увеличение концентрации которых в плазме крови связано с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (амиодарон, бепридил, хинидин, системный лидокаин; альфузозин; астемизол, терфенадин) препараты, содержащие алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилергоновин) препараты, увеличивающие моторику пищеварительного тракта (цизаприд), нейролептики (пимозид, сертиндол), седативные/снотворные (триазолам, мидазолам), силденафил (применяемый для лечения легочной АГ) и ингибиторы HMG-CoA редуктазы (симвастатин и ловастатин).

герпес, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, синдром иммунного восстановления, гиперчувствительность (до лекарственного средства), гипотироидизм, повышение уровня тиреотропина в крови, липодистрофия (включая липогипертрофию, липодистрофию, липоатропию), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, сахарный диабет , подагра, анорексия, снижение аппетита, снижение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия, инсулинорезистентность, снижение ЛПВП, увеличение аппетита, полидипсия, повышение уровня ЛДГ в крови, бессонница, депрессия, спутанность сознания, дезориентация, тревога, эмоциональная нестабильность, нарушения сна, патологические сны, ночные кошмары, снижение либидо, беспокойство, головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, обмороки, судороги, летаргия, парестезии, гипестезия, агевзия, дисгевзия, нарушение внимания, ухудшение памяти, сонливость, нарушение ритма фаз сна, расстройства зрения, гиперемия конъюнктив и, сухость глаз, вертиго, г. ИМ, стенокардия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия, тахикардия, сердцебиение, АГ, приливы крови, одышка, кашель, носовое кровотечение, ринорея, раздражение глотки, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, повышение уровня амилазы крови, диспепсия, абдоминальная растяжение, метеоризм, панкреатит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, стоматит, позывы к рвоте, рвота кровью, сухость полости рта, абдоминальный дискомфорт, запор, повышение уровня липаз, отрыжка, дизестезия, хейлит, сухость губ, обложенный язык, повышение уровня АлАТ, АсАТ, гепатит, цитолитический гепатит, печеночный стеатоз, гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина крови, повышение уровня ЩФ, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, сыпь (включая макулезно, макулопапулезные, папулезные, эритематозные и зудящие высыпания), зуд, ангионевротический отек, генерализованная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, дерматит, экзема, эритема, гипергидроз, ночная потливость, алопеция, акне, себорейный дерматит, поражения кожи, ксеродерме, сухость кожи, пигментация ногтей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, миалгия, остеонекрозе, спазмы мышц, мышечная слабость, ригидность, артриты, артралгия, скованность движений в суставах, боль в конечностях, остеопороз, повышение уровня КФК крови, г. почечная недостаточность, нефролитиаз , повышение уровня креатинина крови, снижение почечного клиренса креатинина, протеинурия, билирубинурия, дизурия, ноктурия, поллакиурия, эректильная дисфункция, гинекомастия, астения, утомляемость, пирексия, боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, простуда, плохое самочувствие, ощущение жара, раздражительность, боль, сухость кожи.