БРИНЗОЛАМИД (BRINZOLAMIDUM) Действующее вещество
антиглаукомное средство сульфаниламидной структуры; ингибитор карбоангидразы II (CA II) для местного применения. Карбоангидраза катализирует обратимую реакцию, включающую гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты. CA II, определяемая в цилиарном теле глаза, является изоферментом карбоангидразы и играет ключевую роль в образовании водянистой влаги глаза и поддержании внутриглазного давления за счет снижения концентрации бикарбонат-ионов. CA II также присутствует в эритроцитах и некоторых других клетках организма. Блокирование активности CA II приводит к уменьшению продукции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Снижая внутриглазное давление, бринзоламид уменьшает риск повреждения зрительного нерва и сужения зрительных полей у пациентов с внутриглазной гипертензией. При местном применении бринзоламид не вызывает развития значимых системных эффектов.
При местном применении бринзоламид частично абсорбируется и поступает в системный кровоток. В большом количестве связывается с эритроцитами, за счет чего имеет длительный T½ (более 111 дней). Приблизительно 60% бринзоламида, находящегося в плазме крови, связывается с белками. В организме метаболизируется до N-десметил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. Основной метаболит бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I. Концентрация бринзоламида и его метаболита в плазме крови весьма низкая и обычно не определяется (<10 нг/мл). Элиминируется преимущественно с мочой в неизмененном виде. N-десметил бринзоламид также выявляют в моче вместе с небольшими количествами N-десметоксипропил- и O-десметил-метаболитов.
повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома.
взрослым по 1 капле в пораженный(-е) глаз(-а) 3 раза в сутки. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин назначать бринзоламид не рекомендуется.
повышенная чувствительность к ингибиторам карбоангидразы и сульфаниламидам, закрытоугольная глаукома, тяжелые заболевания печени, почечная недостаточность, детский возраст, период беременности и кормления грудью.
дисгевзия (5–10%), нечеткость зрения (5–10%), прочие реакции (1–5%): блефарит, дерматит, нарушения восприятия, головная боль, гиперемия, ксерофтальмия, кератит, боль и ощущение жжения в глазах, ринит.
Бринзоламид относится к средствам с сульфаниламидной структурой, при применении которых описаны редкие случаи развития тяжелых реакций — агранулоцитоза, апластической анемии, фульминантного гепатита, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза.
контактные линзы перед применением бринзоламида следует снять; они могут быть надеты не ранее чем через 15 мин после закапывания.
при сочетанном применении другого топического офтальмологического средства интервал между его применением и применением бринзоламида должен составлять не менее 10 мин.
Хотя о случаях взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не сообщалось, описаны неблагоприятные эффекты у пациентов, получавших перорально ингибиторы карбоангидразы и салицилаты в высоких дозах. Не следует назначать бринзоламид одновременно с ингибиторами карбоангидразы для перорального применения.