БЕКЛОМЕТАЗОН (BECLOMETASONUM) Действующее вещество
ГКС местного действия, используется в качестве базисной терапии БА, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина — ингибитора фосфолипазы А, снижает образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма — циклических эндоперекисей, простагландинов. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет снизить частоту их применения. Практически не обладает минералокортикостероидной активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Абсорбция низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью. 10–20% дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит — беклометазона монопропионат. Большая часть попавшего в пищеварительный тракт беклометазона инактивируется при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови — 87%. Основная часть (35–76%) выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10–15% — с мочой.
в качестве базисной терапии БА; сезонный и круглогодичный аллергический ринит, рецидивирующий полипоз носа, неинфекционные воспалительные процессы в полости носа.
ингаляционное применение. Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет при БА легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) — более 80%, суточный разброс показателей ПСВ — менее 20%) — по 200–600 мкг/сут за 2 ингаляции; при БА средней степени тяжести (ОФВ или ПСВ — 60–80%, суточный разброс показателей ПСВ — 20–30%) — 600–1000 мкг/сут за 2–4 ингаляции; БА тяжелой степени (ОФВ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — 30%) — 1000–2000 мкг/сут за 2–4 ингаляции. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях — 1,5–2 мг/сут за 3–4 приема. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в начальной дозе 50–100 мкг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 400 мкг. Суточную дозу делят на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг. После каждой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой. Беклометазон дипропионат, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии.
Интраназальное применение. Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 200 мкг (2 ингаляции, при этом первую ингаляцию следует направить в верхнюю, а вторую — в нижнюю часть носового хода) 2 раза в сутки в каждый носовой ход или 100 мкг в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 1000 мкг. Детям в возрасте 6–12 лет — по 42–50 мкг в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Общая суточная доза — 252–400 мкг, максимальная — 500 мкг.
повышенная чувствительность к беклометазону.
дисфония, раздражение в горле, кашель, чиханье, парадоксальный бронхоспазм, эозинофильная пневмония, аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах). При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут возможны системные побочные эффекты ГКС, головная боль, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения. При разовой ингаляции беклометазона дипропионата в высоких дозах (более 1 мг) возможно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1–2 дня.
с осторожностью применяют при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях, остеопорозе, в период беременности и кормления грудью.
метандростенолон, эстрогены, β2-адреномиметики, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие беклометазона.