БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZATHINI BENZYLPENICILLINUM) Действующее вещество
бактерицидный антибиотик, производное бензилпенициллина c большой продолжительностью действия; после в/м введения постепенно поступает в системный кровоток и обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации в крови. Разрушается пенициллиназами. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза мукопептидов клеточной мембраны бактерий. Спектр действия охватывает патогенные микроорганизмы, чувствительные к антибиотикам пенициллинового ряда, в том числе трепонемы, стрептококки (за исключением стрептококков группы D) и стафилококки (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). В связи с пролонгированным действием бензатин бензилпенициллин широко применяют для лечения инфекций, вызванных стрептококком и бледной трепонемой.
При глубоком в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно гидролизируется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Длительный T½ обеспечивает продолжительное и стабильное поддержание эффективной концентрации в крови: на 14-й день после введения 2 400 000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД у 89–97,4% больных определяется концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД равна 0,6 мкг). Диффузия в жидкости полная, в ткани — очень слабая. Связь с белками плазмы крови — 40–60%. Незначительно подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с мочой. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко.
профилактика ревматической лихорадки; лечение сифилиса.
вводят глубоко в/м. Для профилактики ревматической лихорадки назначают каждые 15 дней, взрослым — в разовой дозе 2 400 000 ЕД, детям в зависимости от возраста — 600 000–1 200 000 ЕД.
Для лечения сифилиса назначают 2–3 инъекции в разовой дозе 2 400 000 ЕД с интервалом 8 дней.
повышенная чувствительность к пенициллинам.
возможны аллергические реакции — лихорадка, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, в единичных случаях — анафилактический шок. Могут отмечаться обратимые анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции. При терапии сифилиса за счет лизиса возбудителей и высвобождения значительного количества эндотоксинов может развиться реакция Герксгеймера — Яриша — Лукашевича.
не предназначен для в/в применения. При случайном внутрисосудистом введении возможны преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (реакция Уанье).
При необходимости повторных введений следует менять места инъекций.
Возможно наличие перекрестной аллергии к пенициллинам и цефалоспориновым антибиотикам. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.
При развитии суперинфекции назначают соответствующую терапию. Не следует применять бензатин бензилпенициллин для лечения тривиальных инфекций.
При появлении аллергических реакций лечение прекращают, назначают десенсибилизирующую терапию.
не следует смешивать р-р бензатин бензилпенициллина в одном шприце с другими инъекционными р-рами. Не рекомендуется сочетать с НПВП (особенно с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами). Не следует комбинировать бензатин бензилпенициллин с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с прочими антибиотиками возможна только в случае их синергического действия; отдельные компоненты комбинации следует назначать в полной эффективной дозе (если отмечается выраженный синергический эффект комбинации, доза более токсичного препарата должна быть снижена).