АГОМЕЛАТИН (AGOMELATINUM) Действующее вещество

Агомелатин — антидепрессант, агонист мелатониновых МТ₁- и МТ₂-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ_2с-рецепторов.
Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В исследованиях было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов путем стимуляцию мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует нормализации структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Также показана эффективность агомелатина у пациентов с тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).
Агомелатин не воздействует на внимание и память.
У пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения продолжительности фаз быстрого сна. Агомелатина в дозе 25 мг способствует быстрому наступлению сна и улучшению его качества.
Прием агомелатина не оказывает влияния на массу тела, ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.
Агомелатин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Время достижения C_max в плазме крови — 1-2 ч после приема.
При применении в терапевтических дозах C_max агомелатина увеличивалась пропорционально дозе. Vd в равновесном состоянии — 35 л. Связывание с белками плазмы крови — 95%.
T_½ — 1–2 ч. Клиренс — 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов.

лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз/сут перед сном. В случае, если после 2-х недель терапии улучшение клинического состояния не наблюдается, доза препарата может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут (2 таблетки) перед сном.

печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе, одновременное применение ингибиторов CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к агомелатину.

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень, тревожность, тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АлАТ и/или АсАT, гипергидроз, экзема, эритематозная сыпь, нечеткое зрение, повышенная утомляемость.

с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, у пациентов с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, у пациентов пожилого возраста, у пациентов злоупотребляющих алкоголем.
При появлении симптомов мании следует прекратить прием агомелатина.
В период лечения пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением, особенно в начале терапии или при изменении дозы препарата.
Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает ВГН, прием агомелатина следует прекратить.
В случае развития симптомов нарушения функции печени следует провести функциональные печеночные тесты.

одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано.
Одновременное применение агомелатина и эстрогенов приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз.
Не рекомендуется применение агомелатина совместно с этанолом.

симптомы. Боль в эпигастральной области, сонливость, повышенная утомляемость, ажитация, тревожное состояние, напряженность, головокружение, цианоз или недомогание.
Лечение. Антидот неизвестен. Лечение — симптоматическое. Медицинское наблюдение рекомендуется проводить в специализированном учреждении.