АВАНАФИЛ (AVANAFILUM) Действующее вещество
Аванафил высокоселективный ингибитор ФДЭ-5, обладающим специфичностью в отношении цГМФ. После того как в результате сексуальной стимуляции происходит местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 аванафилом вызывает увеличение концентрации цГМФ в пещеристых телах полового члена. Это приводит к расслаблению гладких мышц и притоку крови в ткани полового члена, таким образом вызывая эрекцию. Действие аванафила не развивается в отсутствие сексуальной стимуляции.
Аванафил быстро всасывается. Сmах в плазме крови достигается в течение 0,5–0,75 ч после приема аванафила внутрь натощак. При приеме аванафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, средняя задержка Тmах составляет 1,25 ч, а средняя величина снижения Сmах — 39%. Влияния на AUC не отмечалось. Считается, что небольшие изменения Сmах аванафила имеют минимальное клиническое значение.
Аванафил связывается с белками плазмы приблизительно на 99%. Связывание с белками не зависит от концентрации активного вещества, возраста, функции печени и почек. При приеме аванафила в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней кумуляции аванафила в плазме крови не происходило. С учетом данных измерения концентрации аванафила в сперме здоровых добровольцев через 45–90 мин после приема, в сперме может определяться <0,0002% введенной дозы.
Аванафил у человека подвергается активному метаболизму. После приема внутрь аванафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (около 63%), в меньшей степени — с мочой (около 21%). Терминальный T½ аванафила составляет около 6–17 ч.
эректильная дисфункция у взрослых мужчин.
рекомендуемая доза — 100 мг. Принимать примерно за 15─30 мин до сексуальной активности. Дозу можно увеличить до 200 мг. Рекомендованная частота применения — 1 раз в сутки. Для получения ответа на лечение нужна сексуальная стимуляция.
повышенная чувствительность к аванафилу, одновременное применение с органическими нитратами или донаторами оксида азота (напр, амилнитрит), инфаркт миокарда, инсульт или угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия в покое (АД <90/50 мм рт. ст.) или АГ (АД >170/100 мм рт. ст.); стенокардия, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции почек тяжелой степени, подтвержденные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки; одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, саквинавир и телитромицин).
назофарингит, аллергия, бессонница, преждевременная эякуляция, головная боль, головокружение, сонливость, нечеткость зрения, ощущение сердцебиения, заложенность носа, ринорея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, поллакиурия, увеличение ЧСС, повышение температуры тела.
перед назначением аванафила необходимо принять во внимание риск развития кардиологических осложнений на фоне сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациентам, у которых эрекция продолжается 4 ч и более, следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью.
Сообщалось о нарушениях зрения и случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва.
В случае внезапного ухудшения или потери слуха пациентам следует рекомендовать прекратить прием ингибиторов ФДЭ-5, включая аванафил.
аванафил по сравнению с плацебо усиливает гипотензивный эффект нитратов.
Аванафил, может вызывать снижение АД. При применении аванафила в сочетании с другими препаратами, снижающими АД, возникновение аддитивных эффектов может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии.
Употреблении этанола в комбинации с аванафилом повышается риск развития симптоматической артериальной гипотензии.
Одновременное применение аванафила и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (итраконазол, вориконазол, кларитромицин, нефазодон, саквинавир, нелфинавир, индинавир, атазанавир и телитромицин) противопоказано.
Одновременное применение аванафила и индукторов CYP450 (бозентан, карбамазепин, эфавиренз, фенобарбитал, рифампицин) не рекомендуется, поскольку при этом возможно снижение эффективности аванафила.
нежелательные реакции не отличались от реакций, описанных при применении менее высоких доз, однако их частота и степень тяжести возрастали.
Лечение: в случае передозировки следует проводить по необходимости стандартную симптоматическую терапию.