ТИАЗОТНАЯ КИСЛОТА (ACIDUM TIAZOTICUM) Действующее вещество

тиазотная кислота (морфолиний 5-метил-1,2,4-триазолин-5-тиоацетат) — синтетический гепато- и кардиопротектор. Его фармакологические свойства обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярных некрозов печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав. Тиазотная кислота повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
При приеме внутрь биодоступность — 64,5%, T_½ — 1,3 ч, C_max в плазме крови развивается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. C_max в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. В значительных количествах накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительных количествах — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.
При ректальном введении биологическая доступность препарата достигает 60%. Кроме местных эффектов, он достаточно быстро всасывается слизистой оболочкой, и его C_max в плазме крови регистрируется через 1,5 ч. T_½ препарата составляет 2,9 ч.
Фармакологический эффект тиазотной кислоты при применении в форме глазных капель обусловлен активацией антиоксидантной системы и торможением процессов ПОЛ в ишемизированных участках тканей глаза, уменьшением тяжести нейротрофических нарушений, увеличением интенсивности и скорости репаративных процессов, уменьшением выраженности воспалительных реакций, улучшением кровотока в микроциркуляторном русле глаза. Тиазотная кислота способствует раннему восстановлению чувствительности роговицы, образованию более нежных помутнений, значительному снижению количества различных осложнений.

р-р для инъекций и таблетки — хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.
Суппозитории — применяют ректально при воспалительно-эрозивных поражениях слизистой оболочки прямой и сигмовидной кишки, трещинах и эрозиях в области анального отверстия и прямой кишки. Вагинально — при воспалительно-эрозивных процессах влагалища и шейки матки, вирусных и атрофических кольпитах, а также с целью ускорения эпителизации при нарушениях целостности слизистой оболочки после диатермо- и криогенотерапии, а также после хирургических вмешательств. С целью резорбтивного влияния препарат применяют при заболеваниях печени, в частности при хроническом персистирующем гепатите, хроническом активном гепатите, циррозе печени, вирусном и токсическом гепатите.
Мазь — пролежни; пародонтоз; трофические язвы; медленно заживающие раны; язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости и десен.
Глазные капли — травмы и ожоговые повреждения глазного яблока, воспалительные и дистрофические заболевания роговицы, вирусные конъюнктивиты и кератиты.

при хроническом гепатите с выраженной активностью и в острый период инфаркта миокарда тиазотную кислоту в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 2,5% р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно однократно по 4 мл 2,5% р-ра (100 мг) или капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин (100 мг растворяют в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день заболевания назначают внутрь по 100 мг 3 раза в сутки.
При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной активностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклерозе тиазотную кислоту вводят в/м по 2 мл 1% р-ра 3 раза в сутки (3 раза по 100–200 мг). Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 2,5% р-ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем назначают внутрь по 100 мг 3 раза в сутки.
Внутрь при заболеваниях печени, постинфарктном кардиосклерозе, стенокардии назначают по 100–200 мг 3–4 раза в сутки в течение 20–30 дней. При нарушениях ритма сердца — по 100–200 мг внутрь или сублингвально 3 раза в сутки.
Ректально назначают при остром и хроническом гепатите, циррозе печени — по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 2–4 нед. При воспалительных процессах прямой, сигмовидной кишки назначают ректально по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 1–2 нед. При воспалительно-эрозивных поражениях влагалища и шейки матки назначают вагинально по 1 суппозиторию в сутки (лучше вечером) в течение 1–2 нед или по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7–10 дней.
Мазь наносят на поверхность кожи тонким слоем под повязку или открытым способом 1–2 раза в день в течение 1–3 нед. При воспалительных заболеваниях ротовой полости мазь вводят в десенные карманы 1–2 раза в сутки в течение 1–2 нед.
Глазные капли — с первых дней заболевания в виде инстилляций по 2 капли 3–4 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

период беременности и кормления грудью. Для глазных капель и мази противопоказания не установлены.

при применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.
Глазные капли — возможна индивидуальная непереносимость.

тиазотную кислоту в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС, в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.
С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.
После в/в введения тиазотной кислоты пациент должен находиться в положении лежа 20–30 мин.

не следует назначать одновременно со средствами, имеющими кислую реакцию, поскольку в этом случае возможна его инактивация.

может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия, в этом случае тиазотную кислоту отменяют.